Farmakologik xususiyatlari
Makrolidlar guruhiga mansub antibiotik. Antibakterial ta’sir mexanizmi mikroblar hujayrasida oqsil sintezini 50S-ribosoma subbirligi bilan bog‘lanish orqali to‘xtatilishi bilan bog‘liq.
Sezgir mikroorganizmlar ;(MPK<1 mg/l): gram-musbat aeroblar - Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (metitsillin-sezgir va metitsillin-rezistent shtammlar), Streptococcus B, klassifikatsiyalanmagan streptokokk, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; gram-manfiy aeroblar - Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp.; anaeroblar - Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes; turli - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii.
O‘rtacha sezgir mikroorganizmlar ;(antibiotik yallig‘lanish o‘chog‘ida antibiotik konsentratsiyasi ≥ 1 mg/l, lekin < 4 mg/l bo‘lganda in vitro o‘rtacha faol): gram-manfiy aeroblar - Neisseria gonorrhoeae; aeroblar - Clostridium perfringens; turli - Ureaplasma urealyticum.
Barqaror mikroorganizmlar ;(MPK>4 mg/l; kamida 50% shtammlar barqaror): gram-musbat aeroblar - Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; gram-manfiy aeroblar - Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; anaeroblar - Fusobacterium spp.; turli - Mycoplasma hominis.
Farmakokinetika
So‘rilish
Spiramisinning so‘rilishi tez, lekin to‘liq emas, katta o‘zgaruvchanlikka ega (10% dan 60% gacha). Rovamisin ichga 6 mln.ME dozada qabul qilinganda spiramisinning plazmadagi Cmax ;taxminan 3,3 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi.
Taqqoslanish
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (taxminan 10%). Vd ;taxminan 383 l. Preparat so‘lak va to‘qimalarga yaxshi kiradi (o‘pka to‘qimasida konsentratsiya 20-60 mkg/g, bodomsimon bezlarda - 20-80 mkg/g, infeksiyalangan bo‘g‘imlarda - 75-110 mkg/g, suyaklarda - 5-100 mkg/g). Davolash tugaganidan 10 kun o‘tib, spiramisinning taloq, jigar, buyraklardagi konsentratsiyasi 5-7 mkg/g ni tashkil qiladi.
Spiramisin fagotsitlarga (neytrofillar, monotsitlar va peritoneal va alveolyar makrofaglar) kiradi va to‘planadi. Insonda preparatning fagotsitlar ichidagi konsentratsiyasi yetarlicha yuqori. Bu spiramisinning hujayra ichidagi bakteriyalarga nisbatan samaradorligini tushuntiradi.
Plasentar to‘siqdan o‘tadi (homila qonidagi konsentratsiya ona qon zardobidagi konsentratsiyaning taxminan 50% ini tashkil qiladi). Plasenta to‘qimasidagi konsentratsiya qon zardobidagi mos konsentratsiyadan 5 baravar yuqori. Ko‘krak suti bilan ajraladi.
Spiramisin orqa miya suyuqligiga o‘tmaydi.
Metabolizm va chiqarilish
Spiramisin jigar orqali metabolizatsiyalanadi va kimyoviy tuzilishi aniqlanmagan faol metabolitlar hosil qiladi.
T1/2 ;plazmadan taxminan 8 soatni tashkil qiladi. Asosan o‘t bilan chiqariladi (konsentratsiyasi zardobdan 15-40 baravar yuqori). Buyrak orqali chiqarilishi yuborilgan dozaning taxminan 10% ini tashkil qiladi. Ichak orqali (najast bilan) chiqariladigan preparat miqdori juda oz.