-
Tarkibi
1 plyonka qobig'i bilan qoplangan tabletkada quyidagilar mavjud
faol modda: essitalopram oksalat, essitalopramga ekvivalent - 10 va 20 mg;
yordamchi modda: makkajo'xori kraxmali, kalsiy fosfat dihidrat, PVP K30, tozalangan talk, magniy stearat, natriy kraxmal glikolat, Kirov T-314, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksid, Elegance el-W-1009 white.
-
Qo'llanilishi
Depressiya, vahima buzilishlari (jumladan, agorafobiya bilan).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;
15 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi;
homiladorlik;
laktatsiya davri;
essitalopramga yuqori sezuvchanlik.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qabul qilinadi.
Ko'rsatmalarga qarab bir martalik doza 10-20 mg/kun. Maksimal sutkalik doza 20 mg. Davolash davomiyligi bir necha oy.
Davolashni to'xtatishda doza asta-sekin 1-2 hafta davomida kamaytirilishi kerak, "bekor qilish" sindromi yuzaga kelishini oldini olish uchun. Keksalar (65 yoshdan katta) uchun tavsiya etilgan doza mg/kun, maksimal sutkalik doza - 10 mg.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda davolashning dastlabki 2 haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/kun.
Individual reaksiyaga qarab doza 10 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. CYP2C19 izofermentining past faolligiga ega bemorlar uchun davolashning dastlabki 2 haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/kun. Individual reaksiyaga qarab doza 10 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, holsizlik, uyqusizlik yoki uyquchanlik, tutqanoq, tremor, harakat buzilishlari, serotoninniy sindrom (ajitatsiya, tremor, mioklonus, gipertermiya), gallyutsinatsiyalar, maniya, ongning chalkashishi, ajitatsiya, tashvish, depersonalizatsiya, vahima xurujlari, asabiylikning oshishi, ko'rish buzilishlari.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz shilliq qavati qurishi, ta'm sezish buzilishi, ishtahaning pasayishi, diareya, qabziyat, jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining o'zgarishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya. Endokrin tizim tomonidan: ADG sekretsiyasining pasayishi, galaktoreya.
Jinsiy tizim tomonidan: libido pasayishi, impotensiya, eyakulyatsiya buzilishi, anorgazmiya (ayollarda).
Siydik ajratish tizimi tomonidan: siydik tutilishi.
Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, exximozlar, purpura, terlashning oshishi.
Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish, anafilaktik reaksiyalar.
Modda almashinuvi tomonidan: giponatriemiya, gipertermiya.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya.
Boshqalar: sinusitlar, "bekor qilish" sindromi (bosh aylanishi, bosh og'rig'i va ko'ngil aynishi).
-
Farmakologik xususiyatlari
Antidepressant. Serotoninni qaytarib olishni selektiv tarzda ingibitsiya qiladi, neyromediatorning sinaptik bo‘shliqda konsentratsiyasini oshiradi, serotoninning postsinaptik retseptorlarga ta’sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Escitalopram deyarli serotoninning (5-NT), dofamin (D va D₂) retseptorlari, adreno-, m-xolinoretseptorlar, shuningdek, benzodiazepin va opioid retseptorlari bilan bog‘lanmaydi. Antidepressant ta’siri odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o‘tib rivojlanadi.
Panik buzilishlarni davolashda maksimal terapevtik ta’sir taxminan 3 oy o‘tgach erishiladi.
Farmakokinetika
So‘rilishi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Biokiraolishligi 80%. Plazmadagi Cmax ga erishish vaqti 4 soat. Escitalopramning kinetikasi chiziqli. 50 nmol/l (20 dan 125 nmol/l gacha) ni tashkil etadi va 10 mg/kun dozasida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 80%.
Jigar orqali faol demetillangan va didemetillangan metabolitlarga metabolizatsiyalanadi. Ko‘p martalik qo‘llashdan so‘ng demetil va dimetil metabolitlarning o‘rtacha konsentratsiyasi mos ravishda escitalopram konsentratsiyasining 28-31% va 5% dan kamini tashkil etadi. Escitalopramning demetillangan metabolit hosil bo‘lishi asosan CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida sodir bo‘ladi. CYP2C19 izofermenti faolligi past bo‘lgan shaxslarda escitalopram konsentratsiyasi ushbu izoferment faolligi yuqori bo‘lganlarga nisbatan 2 baravar yuqori bo‘lishi mumkin. CYP2D6 izofermenti faolligi past bo‘lganlarda preparat konsentratsiyasida sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmaydi. Ko‘p martalik qo‘llashdan so‘ng T1/2 30 soat. Escitalopramning asosiy metabolitlarida esa undan ham uzoqroq. Klirens: 0,6 l/min. Escitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar orqali va asosan buyraklar orqali chiqariladi, qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda serotoninni sindromi va jiddiy nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfi oshadi.
Serotoninergik vositalar (shu jumladan tramadol, triptanlar) bilan birga qo‘llanganda serotoninni sindromi rivojlanishi mumkin.
Tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llanganda tutqanoq rivojlanish xavfi oshadi.
Escitalopram triptofan va litiy preparatlari ta’sirini kuchaytiradi, zveroboy preparatlari toksikligini oshiradi, qon ivishiga ta’sir qiluvchi dori vositalari (qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur) ta’sirini kuchaytiradi.
CYP2C19 izofermenti ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlar (shu jumladan omeprazol), shuningdek kuchli CYP3A4 va CYP2D6 ingibitorlari (shu jumladan flekainid, propafenon, metoprolol, dezipramin, klomipramin, nortriptilin, risperidon, tioridazin, galoperidol) escitalopramning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Escitalopram dezipramin va metoprololning plazmadagi konsentratsiyasini 2 baravar oshiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan bu dori buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), gipomaniya, maniya, farmakologik nazorat qilinmaydigan epilepsiya, o'z joniga qasd qilishga urinishlar bilan kechadigan depressiya, qandli diabet, keksalar, jigar sirrozi, qon ketishga moyillik, tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytiruvchi, giponatriyemiyani chaqiruvchi dori vositalari, etanol, SÜR2C19 izofermentlari ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlar bilan birga qabul qilinayotganda qo'llanilishi kerak.
Escitalopramni qaytarilmas MAO ingibitorlarini bekor qilgandan keyin faqat 2 haftadan so'ng va qaytariluvchi MAO ingibitorini to'xtatgandan keyin 24 soatdan so'ng buyurish kerak. Neselektiv MAO ingibitorlarini escitalopramni bekor qilgandan keyin kamida 7 kundan so'ng buyurish mumkin.
Ba'zi bemorlarda escitalopram bilan davolash boshida xavotir kuchayishi mumkin, bu odatda keyingi 2 hafta davomida yo'qoladi. Xavotir paydo bo'lish ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang'ich dozalardan foydalanish tavsiya etiladi.
Farmakologik nazorat qilinmaydigan epilepsiyada epileptik tutqanoqlar rivojlanishi yoki ularning tez-tez takrorlanishi holatida escitalopramni bekor qilish kerak.
Maniya holati rivojlanganda escitalopramni bekor qilish kerak.
Maniya holati rivojlanganda escitalopramni bekor qilish kerak.
Escitalopram qandli diabetda qonda glyukoza miqdorini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Escitalopramni klinik qo'llash tajribasi terapiyaning dastlabki haftalarida o'z joniga qasd qilishga urinishlar xavfi oshishi mumkinligini ko'rsatadi, shuning uchun bu davrda bemorlarni diqqat bilan kuzatish juda muhim.
ADG sekretsiyasining pasayishi bilan bog'liq giponatriyemiya escitalopram qabul qilish fonida kamdan-kam uchraydi va odatda uni bekor qilganda yo'qoladi.
Serotonin sindromi rivojlanganda escitalopramni darhol bekor qilish va simptomatik davolash buyurish kerak.
Bolalar
15 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshida qo'llash mumkin emas.
Buyrak funksiyasi buzilganda
Buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Jigar funksiyasi buzilganda
Jigar sirrozida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Keksalar yoshida qo'llash
Keksalar yoshidagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Qo'llash mumkin emas.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar avtotransport vositalarini haydash va yuqori diqqat-e'tibor va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlari: bu preparat bilan dozani oshirib yuborish holatlari yetarlicha kam uchraydi. Bunda nojo'ya ta'sirlar uchun xos bo'lgan simptomlarning kuchayishi mumkin.
Davolash simptomatikaga qarab amalga oshiriladi. Shu bilan birga yurak-qon tomir tizimi va boshqa muhim organlar funksiyalarini diqqat bilan nazorat qilish zarur.