-
Qo'llanilishi
Kattalar
Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (shu jumladan qaytalanishlarning oldini olish).
Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK).
Gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellison sindromi, me'da-ichak yo'li stress yaralari, poliyendokrin adenomatoz, tizimli mastositoz).
Helicobacter pylori bilan infeksiyalangan bemorlarda me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida (kombina terapiya tarkibida) eradikatsiya.
Me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavati shikastlanishlarining oldini olish va davolash, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYaQV-gastropatiya) qabul qilish bilan bog'liq: dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yara.
Mendelson sindromi (aspiratsion pnevmonit)ning oldini olish.
Bolalar
2 yoshdan katta, tana vazni 20 kg dan ortiq: gastroezofageal reflyuks kasalligini davolashda;
4 yoshdan katta, tana vazni 20 kg dan ortiq: Helicobacter pylori bilan chaqirilgan o'n ikki barmoqli ichak yarasini davolashda.
Bolalar yoshidagi bemorlarda boshqa ko'rsatmalar bo'yicha xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Omeprazolga, almashgan benzimidazollarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktozani o‘zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (preparat tarkibida saxaroza mavjudligi sababli).
Erlotinib, pozakonazol, nelfinavir va atazanavir bilan bir vaqtda qabul qilish.
Omeprazolni bolalarda qo‘llash mumkin emas, faqat quyidagi ko‘rsatmalar bo‘yicha: 2 yoshdan katta bolalarda gastroezofageal reflyuks kasalligi va 4 yoshdan katta bolalarda Helicobacter pylori sababli o‘n ikki barmoqli ichak yarasi.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi (kapsula tarkibini chaynash mumkin emas), ovqatdan 30 daqiqa oldin.
Agar bemor kapsulani butunlay yuta olmasa, uning tarkibini biroz nordon suyuqlik, sharbat yoki mevali pyure bilan aralashtirish mumkin. GAZLI ICHIMLIKLAR YOKI SUTDA ERITMANG. Olingan aralashmani tayyorlangandan so‘ng darhol ichish kerak.
Kattalar
Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida (shu jumladan qaytalanishlarning oldini olish uchun) – 20 mg kuniga 1 marta; boshqa yara qarshi preparatlarga chidamli bemorlarga 40 mg/kun dozada buyuriladi, o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida davolash kursi – 2 hafta, zarur bo‘lsa – 4 haftagacha; me'da yara kasalligida – 4-8 hafta.
Gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK) ezofagit og‘irligiga qarab kuniga 20 mg dan 80 mg gacha. Asosiy kurs davomiyligi ham ezofagit og‘irligiga bog‘liq va 4-8 hafta tashkil etadi. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiya eng past samarali dozada, shu jumladan talab bo‘yicha va uzilishli kurslarda o‘tkazilishi kerak. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiya davomiyligini shifokor belgilaydi.
Gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me'da-ichak trakti stress yaralari, poliyendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz) – 60 mg; zarur bo‘lsa doza 80-120 mg/kun gacha oshiriladi (bu holda 2-3 marta qabul qilinadi).
Helicobacter pylori bilan infeksiyalangan bemorlarda me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida «Maastricht-4» ishchi guruhi tavsiyalariga ko‘ra Omez® quyidagi davolash sxemalariga kiritilishi mumkin:
Birinchi chiziq (standart uch komponentli sxema)
Omez® 20 mg kuniga 2 marta + klaritromitsin 500 mg kuniga 2 marta + amoksitsillin 1000 mg kuniga 2 marta. Terapiya samaradorligini oshirish uchun Omez® 40 mg (20 mg dan 2 kapsula) kuniga 2 marta (standart dozaning ikki barobariga) va kurs davomiyligini 7 kundan 10-14 kungacha oshirish mumkin.
Ikkinchi chiziq (to‘rt komponentli)
Standart uch komponentli terapiya samarasiz bo‘lsa yoki penisillin guruhiga toqat qilinmasa qo‘llaniladi. Vismut trikaliya ditsitrat (120 mg kuniga 4 marta) Omez® 20 mg kuniga 2 marta, tetratsiklin (500 mg kuniga 4 marta), metronidazol (500 mg dan kuniga 4 marta) bilan 10 kun davomida birga qo‘llaniladi.
Uchinchi chiziq va boshqa muqobil terapiya variantlari H.pylori ning antibakterial preparatlarga individual sezuvchanligini o‘rganish asosida belgilanadi.
- Me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavati shikastlanishlarini oldini olish va davolash uchun, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQP-gastropatiya) qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yara, oldini olish maqsadida Omez® 20 mg har kuni ertalab nonushtadan 30 daqiqa oldin butun NYaQP davolash kursi davomida buyuriladi; davolash maqsadida – 20 mg kuniga 2 marta yoki bir marta 40 mg kuniga 4-8 hafta davomida.
- Mendelson sindromi (aspiratsion pnevmonit) ni oldini olish uchun – 40 mg bir marta.
Bolalar
2 yoshdan katta, tana vazni 20 kg dan ortiq: gastroezofageal reflyuks kasalligida Omez® 20 mg kuniga 1 marta 4-8 hafta buyurish tavsiya etiladi (bolalarda gastroezofageal reflyuks kasalligini davolash uchun omeprazolning tavsiya etilgan doza – kuniga 0,7-3,3 mg/kg);
4 yoshdan katta, tana vazni 20 kg dan ortiq: o‘n ikki barmoqli ichak yarasi, Helicobacter pylori sababli, 20 mg kuniga 1 marta antibakterial preparatlar bilan birga (bolalarda Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish sxemalarida omeprazolning tavsiya etilgan doza – kuniga 1-2 mg/kg).
Preparatni maxsus holatlarda qo‘llash
Buyrak funksiyasi buzilishi. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilishi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda omeprazolning biologik mavjudligi va klirensi oshadi. Shu sababli terapevtik doza kuniga 20 mg dan oshmasligi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, вертиго.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит; единичные случаи – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом (см. раздел «Особые указания»); редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки.
-
Farmakologik xususiyatlari
Фармакодинамика
Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты. Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Фармакокинетика
Всасывание Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема один раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения равен 0,3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Экскреция
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть – через кишечник.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Активные вещества с рН-зависимой абсорбцией Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.
Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования
CYP1C19.
Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.
Дигоксин
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.
Клопидогрел
В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней.
-
Maxsus ko'rsatmalar
В случае, если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза. Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.
У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.
Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровья плода или новорожденного. Омепразол проникает в материнское молоко, однако
при применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка не ожидается.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг. Симптомы тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
