-
Qo'llanilishi
Kattalar
Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (shu jumladan qaytalanishlarning oldini olish).
Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK).
Gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellison sindromi, me'da-ichak yo'li stress yaralari, poliyendokrin adenomatoz, tizimli mastositoz).
Helicobacter pylori bilan infeksiyalangan bemorlarda me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida (kombina terapiya tarkibida) eradikatsiya.
Me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavati shikastlanishlarining oldini olish va davolash, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYaQV-gastropatiya) qabul qilish bilan bog'liq: dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yara.
Mendelson sindromi (aspiratsion pnevmonit)ning oldini olish.
Bolalar
2 yoshdan katta, tana vazni 20 kg dan ortiq: gastroezofageal reflyuks kasalligini davolashda;
4 yoshdan katta, tana vazni 20 kg dan ortiq: Helicobacter pylori bilan chaqirilgan o'n ikki barmoqli ichak yarasini davolashda.
Bolalar yoshidagi bemorlarda boshqa ko'rsatmalar bo'yicha xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Omeprazolga, almashgan benzimidazollarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktozani o‘zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (preparat tarkibida saxaroza mavjudligi sababli).
Erlotinib, pozakonazol, nelfinavir va atazanavir bilan bir vaqtda qabul qilish.
Omeprazolni bolalarda qo‘llash mumkin emas, faqat quyidagi ko‘rsatmalar bo‘yicha: 2 yoshdan katta bolalarda gastroezofageal reflyuks kasalligi va 4 yoshdan katta bolalarda Helicobacter pylori sababli o‘n ikki barmoqli ichak yarasi.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi (kapsula tarkibini chaynash mumkin emas), ovqatdan 30 daqiqa oldin.
Agar bemor kapsulani butunlay yuta olmasa, uning tarkibini biroz nordon suyuqlik, sharbat yoki mevali pyure bilan aralashtirish mumkin. GAZLI ICHIMLIKLAR YOKI SUTDA ERITMANG. Olingan aralashmani tayyorlangandan so‘ng darhol ichish kerak.
Kattalar
Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida (shu jumladan qaytalanishlarning oldini olish uchun) – 20 mg kuniga 1 marta; boshqa yara qarshi preparatlarga chidamli bemorlarga 40 mg/kun dozada buyuriladi, o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida davolash kursi – 2 hafta, zarur bo‘lsa – 4 haftagacha; me'da yara kasalligida – 4-8 hafta.
Gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK) ezofagit og‘irligiga qarab kuniga 20 mg dan 80 mg gacha. Asosiy kurs davomiyligi ham ezofagit og‘irligiga bog‘liq va 4-8 hafta tashkil etadi. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiya eng past samarali dozada, shu jumladan talab bo‘yicha va uzilishli kurslarda o‘tkazilishi kerak. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiya davomiyligini shifokor belgilaydi.
Gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me'da-ichak trakti stress yaralari, poliyendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz) – 60 mg; zarur bo‘lsa doza 80-120 mg/kun gacha oshiriladi (bu holda 2-3 marta qabul qilinadi).
Helicobacter pylori bilan infeksiyalangan bemorlarda me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida «Maastricht-4» ishchi guruhi tavsiyalariga ko‘ra Omez® quyidagi davolash sxemalariga kiritilishi mumkin:
Birinchi chiziq (standart uch komponentli sxema)
Omez® 20 mg kuniga 2 marta + klaritromitsin 500 mg kuniga 2 marta + amoksitsillin 1000 mg kuniga 2 marta. Terapiya samaradorligini oshirish uchun Omez® 40 mg (20 mg dan 2 kapsula) kuniga 2 marta (standart dozaning ikki barobariga) va kurs davomiyligini 7 kundan 10-14 kungacha oshirish mumkin.
Ikkinchi chiziq (to‘rt komponentli)
Standart uch komponentli terapiya samarasiz bo‘lsa yoki penisillin guruhiga toqat qilinmasa qo‘llaniladi. Vismut trikaliya ditsitrat (120 mg kuniga 4 marta) Omez® 20 mg kuniga 2 marta, tetratsiklin (500 mg kuniga 4 marta), metronidazol (500 mg dan kuniga 4 marta) bilan 10 kun davomida birga qo‘llaniladi.
Uchinchi chiziq va boshqa muqobil terapiya variantlari H.pylori ning antibakterial preparatlarga individual sezuvchanligini o‘rganish asosida belgilanadi.
- Me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavati shikastlanishlarini oldini olish va davolash uchun, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQP-gastropatiya) qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yara, oldini olish maqsadida Omez® 20 mg har kuni ertalab nonushtadan 30 daqiqa oldin butun NYaQP davolash kursi davomida buyuriladi; davolash maqsadida – 20 mg kuniga 2 marta yoki bir marta 40 mg kuniga 4-8 hafta davomida.
- Mendelson sindromi (aspiratsion pnevmonit) ni oldini olish uchun – 40 mg bir marta.
Bolalar
2 yoshdan katta, tana vazni 20 kg dan ortiq: gastroezofageal reflyuks kasalligida Omez® 20 mg kuniga 1 marta 4-8 hafta buyurish tavsiya etiladi (bolalarda gastroezofageal reflyuks kasalligini davolash uchun omeprazolning tavsiya etilgan doza – kuniga 0,7-3,3 mg/kg);
4 yoshdan katta, tana vazni 20 kg dan ortiq: o‘n ikki barmoqli ichak yarasi, Helicobacter pylori sababli, 20 mg kuniga 1 marta antibakterial preparatlar bilan birga (bolalarda Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish sxemalarida omeprazolning tavsiya etilgan doza – kuniga 1-2 mg/kg).
Preparatni maxsus holatlarda qo‘llash
Buyrak funksiyasi buzilishi. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilishi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda omeprazolning biologik mavjudligi va klirensi oshadi. Shu sababli terapevtik doza kuniga 20 mg dan oshmasligi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Qon va limfa tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: kamdan-kam – leykopeeniya, trombotsitopeniya, bolalarda gipoxromik mikrotsitar anemiya; juda kam – agranulotsitoz, pancitopeniya, eozinofiliya.
Immun tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: kamdan-kam – gipersensitivlik reaksiyalari: isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiya / anafilaktik shok.
Metabolizm va ovqatlanishdan kelib chiqadigan buzilishlar: kamdan-kam – giponatriemiya; chastota noma'lum – gipomagneziya, bu og'ir holatlarda gipokalsiyemiya, gipokalemiya keltirib chiqarishi mumkin.
Psixikadan kelib chiqadigan buzilishlar: kamdan-kam – uyqusizlik; kam – ortiqcha hayajon, depressiya, qaytariladigan ongni chalkashtirish; juda kam – agressiya, gallyutsinatsiyalar.
Nerv tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: tez-tez – bosh og'rig'i; kamdan-kam – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kam – ta'mni buzilish.
Ko'z organidan kelib chiqadigan buzilishlar: kam – ko'rishning noaniqligi.
Eshitish organidan kelib chiqadigan buzilishlar va labirint buzilishlari: kamdan-kam – eshitish qobiliyatining buzilishi, vertigo.
Nafas olish tizimidan, ko'krak qafasidan va o'rtacha joydan kelib chiqadigan buzilishlar: kam – bronxospazm.
Oshqozon-ichak tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: tez-tez – qorin og'rig'i, ich qotishi, diareya, meteorizm, qayt qilish, qusish; kam – og'izda quruqlik, stomatit, gastrointestinaal kandidioz, mikroskopik kolit; bitta holatlar – uzoq muddatli davolash davomida klaritromitsin bilan birgalikda ishlatilganda oshqozon glandalari kistalarining paydo bo'lishi (tuza kislotasi sekretsiyasining inhibe qilinishi natijasi, yaxshi sifatda, qaytariladigan xarakterga ega).
Jigar va safro yo'llaridan kelib chiqadigan buzilishlar: kamdan-kam – «jigar» fermentlari va alkalin fosfataza faoliyatining oshishi (qaytariladigan xarakterda); kam – gepatit (saraton bilan yoki saratonsiz), jigar yetishmovchiligi, jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda ensefalopatiya.
Teridan va teri osti to'qimalaridan kelib chiqadigan buzilishlar: kamdan-kam – dermatit, teri qichishi, teri toshmasi, urtika; kam – alopesiya, UV nurlanishidan keyin terining qizarmasi ko'rinishidagi fototizimlilik reaksiyalari, ko'p shaklli eksudativ eritema, toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi.
Skelet-mushak va bog'lovchi to'qimalardan kelib chiqadigan buzilishlar: kamdan-kam – umurtqa, bilak suyaklari, son suyaklari singanligi, osteoporoz bilan bog'liq (qarang «Maxsus ko'rsatmalar» bo'limi); kam – artalgi og'riq, miyalgiya, mushak zaifligi.
Buyraklar va siydik chiqarish yo'llaridan kelib chiqadigan buzilishlar: kam – interstitsial nefrit.
Jinsiy organlar va ko'krak bezlaridan kelib chiqadigan buzilishlar: kam – ginekomaştiya.
Umumiy buzilishlar: kamdan-kam – yomon his qilish; kam – ortiqcha terlash, periferik shishlar.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamiya
Omeprazol ikki enantiomerning ratsemik aralashmasi bo‘lib, oshqozon parietal hujayralarining proton nasosini spetsifik inhibitsiyalash orqali xlorid kislota sekretsiyasini kamaytiradi. Bir martalik qo‘llanganda tez ta’sir qiladi va xlorid kislota sekretsiyasining qaytar inhibitsiyasini ta’minlaydi. Ta’sir mexanizmi
Omeprazol kuchsiz asos bo‘lib, oshqozon shilliq qavatining parietal hujayralari kanallari kislotali muhitida faol shaklga o‘tadi, u yerda faollashadi va proton nasosining N+/K+-ATF-azasini inhibitsiyalaydi. Xlorid kislota sintezining so‘nggi bosqichiga doza bog‘liq ta’sir ko‘rsatadi, bazal va stimullangan sekretsiyani, stimullovchi omildan qat’i nazar, bostiradi.
Oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasiga ta’siri
Omeprazolni og‘iz orqali kuniga 1 marta qabul qilganda, kunduzgi va tungi xlorid kislota sekretsiyasi tez va samarali kamayadi, bu 4 kunlik davolash davomida maksimal darajaga yetadi.
O‘n ikki barmoqli ichak yarasi bo‘lgan bemorlarda 20 mg omeprazol qabul qilish 24 soatlik oshqozon kislotaliligining kamida 80% ga barqaror kamayishiga olib keladi. Shu bilan birga, pentagastrin bilan stimullangandan so‘ng xlorid kislota maksimal o‘rtacha konsentratsiyasining 70% ga kamayishi 24 soat ichida erishiladi. O‘n ikki barmoqli ichak yarasi bo‘lgan bemorlarda omeprazolni kuniga 20 mg og‘iz orqali qabul qilish kislotalilik darajasini o‘rtacha 17 soat davomida pH ≥ 3 darajasida ushlab turadi. Xlorid kislota sekretsiyasining bostirilish darajasi omeprazolning farmakokinetik egri chizig‘i “konsentratsiya-vaqt” (AUC) maydoniga proporsional va preparatning ayni vaqtdagi qon zardobidagi haqiqiy konsentratsiyasiga proporsional emas. Omeprazol bilan davolash vaqtida taxifilaksiya kuzatilmagan.
Farmakokinetika
So‘rilish Omeprazol me’da-ichak traktidan tez so‘riladi, plazmadagi maksimal konsentratsiyaga 1-2 soatda erishiladi. Ingichka ichakda so‘riladi, odatda 3-6 soat davomida. Ichkariga bir martalik qabul qilinganda biokiraolishligi taxminan 40%, doimiy kuniga bir marta qabul qilinganda biokiraolishligi 60% gacha oshadi. Ovqat bilan birga qabul qilish omeprazolning biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi.
Taqqoslanishi
Omeprazolning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 95%, taqsimlanish hajmi 0,3 l/kg.
Metabolizm
Omeprazolning bir qismi presistem jigar metabolizmiga uchraydi, bunda CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirokida sulfon, sulfid va gidroksiomeprazolning nofaol metabolitlari hosil bo‘ladi. Parietal hujayralar tomonidan faol metabolitlar hosil qilish jarayoniga kirmagan omeprazol ham to‘liq jigar orqali, CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirokida metabolizatsiyalanadi. Umumiy plazma klirensi 0,3-0,6 l/min.
Chiqarilishi
Yarim chiqarilish davri taxminan 40 daqiqa (30-90 daqiqa). Taxminan 80% metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali, qolgan qismi ichak orqali chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlari
Keksalarda (75-79 yosh) omeprazol metabolizmining biroz pasayishi kuzatilgan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda omeprazol metabolizmi sekinlashadi, bu uning biokiraolishligining oshishiga olib keladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
pH-ga bog‘liq so‘rilishga ega bo‘lgan faol moddalar Omeprazol qo‘llanilganda me’da shirasining kislotaliligi pasayishi farmakologik faol moddalarning so‘rilishini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Nelfinavir, atazanavir
Omeprazol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda atazanavir va nelfinavirning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayishi mumkin.
Omeprazol va nelfinavirni birga qo‘llash mumkin emas. Omeprazol (sutkada 40 mg) bilan birga qo‘llanganda nelfinavir ekspozitsiyasi taxminan 40% ga, farmakologik faol M8 metabolitining o‘rtacha ekspozitsiyasi esa 75-90% ga kamayadi. O‘zaro ta’sirda CYP1C19 inhibatsiyasi mexanizmi ishtirok etishi mumkin.
Omeprazolni atazanavir bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Omeprazol (sutkada 40 mg) va atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg ni sog‘lom ko‘ngillilarga birga qo‘llash atazanavir ekspozitsiyasini 75% ga kamayishiga olib kelgan. Atazanavir dozasini 400 mg gacha oshirish omeprazolning atazanavir ekspozitsiyasiga ta’sirini qoplamaydi. Sog‘lom ko‘ngillilarda 20 mg omeprazolni sutkada 400 mg atazanavir va 100 mg ritonavir bilan birga qo‘llash atazanavir ekspozitsiyasini taxminan 30% ga kamayishiga olib kelgan va bu 300 mg atazanavir va 100 mg ritonavirni bir martalik qabul qilishdagi ekspozitsiyaga mos keladi.
Digoksin
Omeprazol (sutkada 20 mg) va digoksin bilan birga davolash sog‘lom ko‘ngillilarda digoksinning biologik mavjudligini 10% ga oshirgan. Omeprazol qabul qilish fonida glikozidli intoksikatsiya tez-tez uchramasada, ayniqsa, keksa bemorlarni davolashda kuchaytirilgan monitoring talab etiladi.
Klopidogrel
O‘zaro klinik tadqiqotda klopidogrelni 300 mg yuklama dozasida (kuniga 75 mg) va klopidogrelni omeprazol bilan 80 mg dozada birga qo‘llash muddati 5 kunni tashkil etdi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Agar omeprazol bilan davolashni boshlashdan oldin quyidagi simptomlardan biri mavjud bo‘lsa: sezilarli ravishda o‘z-o‘zidan tana vaznining kamayishi, takrorlanuvchi qusish, qon aralash qusish, yutishda buzilish, najas rangining o‘zgarishi (qatronsimon najas), shuningdek, me’da yarasi mavjud bo‘lsa (yoki unga gumon qilinsa), davolashni boshlashdan oldin yomon sifatli o‘smani istisno qilish kerak, chunki davolash simptomlarni niqoblashga va to‘g‘ri tashxis qo‘yilishini kechiktirishga olib kelishi mumkin. Proton nasosining ingibitorlari, ayniqsa preparat yuqori dozalarda va uzoq muddat ( > 1 yil) qo‘llanilganda, son suyagi, bilak suyaklari va umurtqa suyaklarining sinishi xavfini mo‘’tadil darajada oshirishi mumkin, ayniqsa keksalarda yoki boshqa xavf omillari mavjud bo‘lsa.
Kamida uch oy davomida omeprazol qabul qilgan bemorlarda og‘ir gipomagniemiya qayd etilgan, u quyidagi simptomlar bilan namoyon bo‘lgan: charchoq, aql buzilishi, tutqanoq, bosh aylanishi va qorinchadan chiqadigan aritmiya. Bemorlarning aksariyatida gipomagniemiya proton nasosining ingibitorlari bekor qilingandan va magniy preparatlari yuborilgandan so‘ng bartaraf etilgan. Uzoq muddatli davolash rejalashtirilgan yoki omeprazol digoksin yoki boshqa gipomagniemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlar (masalan, diuretiklar) bilan birga buyurilgan bemorlarda terapiyani boshlashdan oldin magniy miqdorini baholash va davolash davomida uni vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.
Omeprazol, barcha kislotalilikni kamaytiruvchi dori vositalari kabi, vitamin B12 (sianokobalamin) ning so‘rilishini kamaytirishi mumkin. Bu haqda organizmda vitamin B12 zaxirasi kamaygan yoki vitamin B12 so‘rilishi buzilishi xavf omillari mavjud bo‘lgan bemorlarda uzoq muddatli davolashda yodda tutish kerak.
Og‘iz orqali uzoq muddat davomida me’da bezlari sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlarni qabul qilgan bemorlarda me’dada bezli kistalar hosil bo‘lishi tez-tez kuzatilgan. Bu holatlar xlorid kislota sekretsiyasining ingibitsiyasi natijasida yuzaga keladigan fiziologik o‘zgarishlar bilan bog‘liq bo‘lib, davolash davomida orqaga rivojlanadi.
Me’dada xlorid kislota sekretsiyasining kamayishi ichakning normal mikroflorasi o‘sishini oshiradi, bu esa o‘z navbatida, Salmonella spp. va Campylobacter spp. bakteriyalari, shuningdek, ehtimol, Clostridium difficile sababli ichak infeksiyalari rivojlanish xavfini biroz oshirishi mumkin.
Xlorid kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida xromogranin A (CgA) konsentratsiyasi oshadi. CgA konsentratsiyasining oshishi neyroendokrin o‘smalarni aniqlash uchun o‘tkaziladigan tadqiqot natijalariga ta’sir qilishi mumkin, shuning uchun CgA konsentratsiyasini aniqlashdan 5 kun oldin omeprazol qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish kerak.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Epidiologik tadqiqotlar natijalari omeprazolning homiladorlik va homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq salomatligiga klinik jihatdan ahamiyatli salbiy ta’siri yo‘qligini ko‘rsatadi. Omeprazol ona sutiga o‘tadi, biroq
preparat terapevtik dozalarda qo‘llanilganda bolaga salbiy ta’siri kutilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Omeprazolni ichga 2400 mg dozasida qo‘llashda dozani oshirib yuborish holatlari haqida ma’lumotlar mavjud. Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, qorin og‘rig‘i, diareya, bosh og‘rig‘i, apatiya, depressiya, ongning chalkashishi.
Davolash simptomatik. Gemodializ yetarlicha samarali emas.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
