Omeprazol – yara qarshi preparat, ferment H+/K+-adenozintrifosfat (ATF)-fazasi ingibitori. H+/K+ - adenozintrifosfat (ATF) - fazasi (H+/K+- adenozintrifosfat (ATF) - fazasi, ya'ni "proton nasosi" yoki "protonovy nasos") faolligini oshiradi, shu bilan oshqozonning parietal hujayralarida vodorod ionlari o'tkazilishini va oshqozonda xlorid kislota sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Omeprazol prolek hisoblanadi. Parietal hujayralar kanallari kislotali muhitida omeprazol faol metabolit – sulfenamidga aylanadi, u membranali H+/K+- adenozintrifosfat (ATF) - fazasini disulfid ko'prigi orqali bog'lanib ingibitsiya qiladi. Shu bilan omeprazolning aynan parietal hujayralarga yuqori selektiv ta'siri tushuntiriladi, chunki sulfenamid hosil bo'lishi uchun muhit mavjud. Omeprazolning sulfenamidga biotransformatsiyasi tez sodir bo'ladi (2-4 daqiqa ichida). Sulfenamid kation hisoblanadi va absorbtsiyaga uchramaydi.

Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi zo'rayish bosqichida, gastroezofageal reflyuks kasalligi, jumladan H2-antigistamin preparatlariga chidamli, reflyuks-ezofagit, jumladan eroziyali va yarali, patologik gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellison sindromi, poliyendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz, stress yarasi, jumladan profilaktika), Helicobacter pylori bilan bog'liq OVJ yara kasalligi, NPVS-gastroenteropatiyalar, me'da va o'n ikki barmoqli ichakning eroziyali va yarali shikastlanishlari OIV bilan kasallangan bemorlarda, noyarali dispepsiya.

Gipersensitivlik, homiladorlik, emizish davri.

Og'iz orqali, kapsulalar odatda ertalab, chaynalmay, oz miqdorda suv bilan (to'g'ridan-to'g'ri ovqatdan oldin) qabul qilinadi. Yarali kasallikning zo‘rayishi, reflyuks-ezofagit va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish natijasida yuzaga kelgan gastropatiyada – 20 mg 1 marta sutkada. Reflyuks-ezofagitning og‘ir kechishida bemorlarga doza 40 mg 1 marta sutkada oshiriladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi uchun davolash kursi – 2-4 hafta, zaruriyat tug‘ilganda – 4-5 hafta; me'da yarasi, reflyuks-ezofagit, me'da-ichak traktining (JKT) eroziya-yarali shikastlanishlarida, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish natijasida – 4-8 hafta davomida. Kasallik simptomlarining kamayishi va yara bitishi ko‘pchilik hollarda 2 hafta ichida yuz beradi. Ikki haftalik kursdan so‘ng yara to‘liq bitmagan bemorlarda davolashni yana 2 hafta davom ettirish kerak. Boshqa yaraga qarshi dori vositalariga rezistent bo‘lgan bemorlarga 40 mg sutkada buyuriladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi uchun davolash kursi – 4 hafta, me'da yarasi va reflyuks-ezofagitda – 8 hafta. Zollinger-Ellison sindromida – odatda 60 mg 1 marta sutkada; zaruriyat tug‘ilganda doza 80-120 mg/sutkaga oshiriladi (doza 2 qabulga bo‘linadi). Yarali kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun – 10 mg 1 marta sutkada.

JKT organlari tomonidan: og'iz qurishi, ishtahaning yo'qligi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, ayrim hollarda — ta'm sezuvchanligining o'zgarishi, stomatit va JKT kandidozi, me'da tubining polipozi, atrofik gastrit, jigar fermentlari faolligining oshishi. Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, kamdan-kam hollarda — holsizlik, asteniya, bosh aylanishi, uyqu buzilishi, uyquchanlik, paresteziya, ayrim hollarda — bezovtalik, qo'zg'aluvchanlik, xavotir, depressiya, qaytar psixik buzilishlar, gallyutsinatsiyalar, ko'rish buzilishlari, shu jumladan qaytmas. Tayanch-harakat apparati tomonidan: ayrim hollarda — artralgiyalar, mushak zaifligi. Yurak-qon tomir tizimi va qon tomonidan: ayrim hollarda — trombotsitopeniya, leyopeniya, neytropeniya, eozinopeniya, panstsitopeniya, leykozitoz, anemiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda — gematuriya, proteinuriya, periferik shishlar, siydik yo'llari infeksiyasi. Teri qoplamalari tomonidan: ayrim hollarda — fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli eritema, alopesiya. Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda — teri toshmasi, eshakemi, qichishish, ayrim hollarda — bronxospazm, angionevrotik shish, interstitsial nefrite, anafilaktik shok. Boshqalar: ayrim hollarda — ko'krak qafasida og'riq, ginekomastiya.

Parietal hujayralarga, ya'ni me'da shilliq qavati hujayralariga kiradi, ularda to'planadi va kislotali pH qiymatida faollashadi. Faol metabolit — sulfenamid parietal hujayralarning sekretor membranasidagi H+-K+-ATFazani (proton nasosi) ingibitsiya qiladi, vodorod ionlarining me'da bo'shlig'iga chiqishini to'xtatadi va xlorid kislota sekretsiyasining yakuniy bosqichini bloklaydi. Dozaga bog'liq ravishda bazal va stimulyatsiyalangan sekretsiya darajasini, umumiy me'da sekretsiyasi hajmini va pepsin ajralishini kamaytiradi. Kechasi va kunduzgi kislota ishlab chiqarishni samarali tarzda bostiradi. Bir martalik qabuldan so'ng (20 mg) me'da sekretsiyasining bostirilishi birinchi soat ichida boshlanadi va 2 soatda maksimal darajaga yetadi. Ta'siri taxminan 24 soat davom etadi. Parietal hujayralarning xlorid kislota ishlab chiqarish qobiliyati terapiya tugaganidan so'ng 3–5 kun ichida tiklanadi. Helicobacter pylori ga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. MPK 25–50 mg/l ni tashkil etadi. Omeprazolni kuniga 20 mg dozada qabul qilganda, duodenum yarasining bitish chastotasi dastlabki 2 haftada o'rtacha 68%, 4 haftada esa 93% ni tashkil etadi. 4 haftalik davolashdan so'ng 20 mg dozada me'da yarasining to'liq bitishi bemorlarning 77% da, 8 haftalik davolashdan so'ng esa 96% da kuzatiladi. Omeprazol bilan davolashdan so'ng peptik yaralarning qaytalanish chastotasi 41% ni tashkil etadi. Omeprazolni o'z ichiga olgan antihelikobakter kombinatsiyalar H. pylori ni 85% dan ortiq hollarda eradikatsiya qiladi. Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yarasi zo‘rayish bosqichida (20 mg dan kuniga 2 marta) helikobakter infeksiyasini eradikatsiya qilish chastotasini 20% ga oshiradi. Me'da-ichak qon ketishi bilan asoratlangan peptik yaralarni davolash (80 mg dozada tomir ichiga yuborish (8 mg/soat) va 3-kundan 21-kungacha 20 mg peroral qabul qilish) qon ketishining davomiyligi va intensivligini sezilarli darajada qisqartiradi. Natijada, qon quyish, jarrohlik aralashuvlari va qo'shimcha endoskopik manipulyatsiyalar chastotasi kamayadi. Refluksli yarali ezofagitda qizilo'ngachda kislota ekspozitsiyasining normallashuvi va me'da ichidagi pH>4,0 ni 24 soat davomida ushlab turish me'da tarkibining zararli xususiyatlarini kamaytiradi (pepsinogendan pepsinga o'tishni to'xtatish) va simptomlarni yengillashtiradi hamda qizilo'ngach shikastlanishining to'liq bitishiga yordam beradi (bitish darajasi 90% dan yuqori). H2-gistamin retseptorlari blokatorlariga chidamli bo'lgan og'ir va asoratli eroziyali va yarali ezofagitni davolashda yuqori samarali. Uzoq muddatli qo'llaniladigan davolash refluksli ezofagitning qaytalanishini oldini oladi va asoratlar rivojlanish xavfini kamaytiradi. Gastroezofageal refluks kasalligida 1 yil davomida 85% bemorlarda remissiyani ta'minlaydi. Surunkali pankreatitda (og'riq sindromini bartaraf etishda), portal gipertenziyada, qizilo'ngach va me'da shilliq qavatining eroziyali-yarali shikastlanishlari va ular bilan bog'liq qon ketishlarning oldini olishda, II-III darajali qizilo'ngach varikoz kengaygan venalari bo'lgan bemorlarda va jarrohlik bemorlarda aspiratsion pnevmoniyani oldini olishda samaradorligi ko'rsatilgan.

pH ga bog‘liq bo‘lgan har qanday dori vositasining (ketokonazol, temir tuzlari va boshqalar) biologik mavjudligini o‘zgartiradi. Jigar mikrosomal oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydigan preparatlarning eliminatsiyasini sekinlashtiradi (varfarin, diazepam, fenitoin va boshqalar). Kumarinlar va difeninning ta’sirini kuchaytiradi, YOKI – YOKI NSVP ga ta’sir qilmaydi. Qonda klaritromitsin konsentratsiyasini (o‘zaro) oshiradi. Gematopoezni bostiruvchi preparatlarning leykopeenik va trombotsitopenik ta’sirini oshirishi mumkin. Vena ichiga infuziya uchun substansiya faqat fiziologik eritma va dekstroza eritmasi bilan mos keladi (boshqa erituvchilar ishlatilganda infuzion muhit pH o‘zgarishi tufayli omeprazol barqarorligi pasayishi mumkin).

Siptomlari: og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, ko‘rishning noaniqligi, bosh og‘rig‘i, terlashning kuchayishi, yuzga qon quyilishi, taxikardiya, uyquchanlik, ongning chalkashishi. Davolash: simptomatik; dializ samarasiz.