Kattalar va 1 yoshdan katta bolalarda levofloksasinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan ko‘zning yuzaki bakterial infeksiyalarini mahalliy davolash, jumladan: џ bakterial kon’yunktivit; џ blefarit; џ yiringli qorincha yarasi; џ gonoreya va xlamidiya ko‘z kasalliklari; ю Ko‘z/ko‘zlarda jarrohlik va lazer operatsiyalaridan keyin asoratlarning oldini olish. 

 Farmakodinamikasi

Ko‘z tomchilari LevoYaps racemik dori moddasining L-izomeri ofloksatsin hisoblanadi. L-izomer asosan ofloksatsinning antibakterial faolligini belgilaydi. Ta’sir mexanizmi Ftorxinolonli antibakterial vosita sifatida levofloksatsin bakterial II tipli topoizomeraza – DNK-giraza va topoizomeraza IV ni bostiradi. Levofloksatsin asosan grammanfiy bakteriyalarda DNK-girazaga va gram-musbat bakteriyalarda topoizomeraza IV ga ta’sir qiladi. Qarshilik mexanizmlari Bakteriyalarning levofloksatsinga qarshiligi ikki asosiy mexanizm orqali rivojlanishi mumkin – dori vositasining bakteriya ichidagi konsentratsiyasining kamayishi yoki dori vositasiga nishon bo‘lgan fermentlarning o‘zgarishi. Nishon joylaridagi o‘zgarishlar xromosomal genlardagi mutatsiyalar natijasida yuzaga keladi, ular DNK girazani (gyrA va gyrB) va topoizomeraza IV ni (parC va parE; grlA va grlB Staphylococcus aureusda) kodlaydi. Dori vositasining bakteriya ichidagi konsentratsiyasining kamayishi tashqi membrana porasining (OmpF) o‘zgarishi natijasida yuzaga keladi, bu ftorxinolonning grammanfiy bakteriyalarga kirishini kamaytiradi yoki efflyuks nasosi mexanizmi natijasida yuzaga keladi. Efflyuks nasosi asosidagi qarshilik rivojlanishi pnevmokokklar (PmrA), stafilokokklar (NorA), anaerob va grammanfiy bakteriyalarda tasvirlangan. Plazmidlar bilan bog‘liq xinolonlarga qarshilik (gnr-gen) Klebsiella pneumoniae va E.coli da tasvirlangan. O‘zaro qarshilik Ftorxinolonlarga o‘zaro qarshilik rivojlanishi mumkin. Yakka mutatsiyalar klinik qarshilikka olib kelmasligi mumkin, biroq ko‘p mutatsiyalar odatda ftorxinolonlar sinfining barcha dori vositalariga klinik qarshilik rivojlanishiga olib keladi. Tashqi membrana porasining o‘zgarishi va so‘ruvchi tizimlar bir nechta antibakterial vositalar sinfiga ta’sir qiluvchi keng substratga ega bo‘lishi va ko‘p qarshilikka olib kelishi mumkin. Chegaraviy qiymatlar Minimal bostiruvchi konsentratsiya (MBK) chegaraviy darajalari, sezgir va o‘rtacha sezgir mikroorganizmlarni va qarshilikli mikroorganizmlarni ajratib turuvchi, EUCAST (Yevropa antimikrob preparatlarga sezgirlikni aniqlash qo‘mitasi) ga ko‘ra quyidagicha: Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G sezgirlik ≤ 1 mg/l, qarshilik > 2 mg/l. Streptococcus pneumoniae sezgirlik ≤ 2 mg/l, qarshilik > 2 mg/l. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis sezgirlik ≤ 1 mg/l, qarshilik > 1 mg/l. Boshqa barcha patogenlar sezgirlik ≤ 1 mg/l, qarshilik ≥ 2 mg/l. Antibakterial spektri Muayyan shtammlar uchun orttirilgan qarshilik chastotasi geografik va vaqt bo‘yicha farq qilishi mumkin, shuning uchun, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda, mahalliy qarshilik haqidagi ma’lumotlarni hisobga olish kerak. Shu sababli, keltirilgan ma’lumotlar mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligi mavjud yoki yo‘qligi haqida taxminiy ko‘rsatmalar beradi. Agar mahalliy qarshilik chastotasi shunday bo‘lsa-ki, dori vositasini qo‘llash foydasi, kamida uch turdagi infeksiya uchun, shubhali bo‘lsa, mutaxassisga murojaat qilish kerak. Quyida odatda ko‘zning yuzaki infeksiyalarini, masalan, kon’yunktivitni chaqiruvchi bakteriya turlari keltirilgan. Antibakterial spektr – sezgirlik guruhi va EUCAST bo‘yicha qarshilik xususiyati. I-kategoriya – keng tarqalgan sezgir turlar. Aerob gram-musbat mikroorganizmlar Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans guruhi streptokokklari. Aerob grammanfiy mikroorganizmlar Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (kasalxonadan tashqari izolyatlar). Boshqa mikroorganizmlar Chlamydia trachomatis (xlamidiyali kon’yunktivitli bemorlarni davolashda bir vaqtda tizimli antimikrob terapiya o‘tkazish kerak). II-kategoriya – orttirilgan rezistentlik tufayli muammo tug‘dirishi mumkin bo‘lgan turlar. Aerob gram-musbat mikroorganizmlar Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis. Aerob grammanfiy mikroorganizmlar Pseudomonas aeruginosa (kasalxona shtammlari). * MSSA – metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus shtammlari. ** MRSA – metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus shtammlari. Mikroorganizmlar levofloksatsinga in vitro sezgirligi va tizimli davolashda olingan plazma konsentratsiyalari asosida levofloksatsinga sezgir deb aniqlangan. Mahalliy qo‘llashda plazmadagidan yuqoriroq cho‘qqi konsentratsiyalariga erishiladi. Biroq, ko‘zga qo‘llanganda levofloksatsinning antibakterial faolligini farmakokinetikasi o‘zgartirishi mumkinmi va qanday o‘zgartirishi noma’lum.

Ko‘zga qo‘llangandan so‘ng, levofloksatsin ko‘z yoshi plyonkasida yaxshi saqlanadi. Mahalliy qo‘llashdan 4 va 6 soat o‘tgach, ko‘z yoshi plyonkasida levofloksatsinning o‘rtacha konsentratsiyasi mos ravishda 17,0 mkg/ml va 6,6 mkg/ml ni tashkil etadi. Qo‘llashdan 1 soat o‘tgach, qon plazmasida levofloksatsinning o‘rtacha konsentratsiyasi 1-kuni 0,86 ng/ml dan 15-kuni 2,05 ng/ml gacha. Levofloksatsinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi, 2,25 ng/ml, preparatni har 2 soatda, kuniga 8 martagacha 2 kun davomida qo‘llashdan so‘ng 4-kuni aniqlangan. Levofloksatsinning maksimal konsentratsiyasi 1-kuni 0,94 ng/ml dan 15-kuni 2,15 ng/ml gacha oshgan, bu levofloksatsinning standart dozalarini og‘iz orqali qabul qilgandan keyingi konsentratsiyasidan 1000 marta past. Hozirgi vaqtda infeksiya bo‘lgan ko‘zga qo‘llanganda levofloksatsinning plazmadagi konsentratsiyalari noma’lum. Bioabsorbsiya yuqori – 60 dan 100 % gacha.