Levofloksatsinga qarshilik asosan ikkita asosiy mexanizm orqali rivojlanishi mumkin, ya'ni: dori preparatining ichki hujayra konsentratsiyasining pasayishi yoki dori ta'sir maqsadlaridagi o'zgarishlar. Maqsad joylaridagi o'zgarishlar DNK-girazani (gyrA va gyrB) va topoizomeraza IV (parC va grlA; grlB Staphylococcus aureusda) kodlovchi xromosom genlaridagi mutatsiyalar natijasida yuzaga keladi. Dori preparatining past ichki bakterial konsentratsiyasi natijasida qarshilik rivojlanishi, hujayra tashqi membranasidagi porin kanallari tizimining o'zgarishi natijasida sodir bo'ladi, bu esa grammanfiy bakteriyalarga florokinolonning kirishini kamaytiradi yoki efflyuks nasoslari natijasida bo'ladi. Efflyuks orqali yuzaga kelgan qarshilik pneumokoklar (PmrA), stafilokoklar (NorA), anaerob va grammanfiy bakteriyalar bilan bog'liq holda tasvirlangan. Plazmid orqali yuzaga kelgan qarshilik (qnr geni asosida aniqlangan) klebsiella pneumoniae va E.coli ga nisbatan aniqlangan.
Florokinolonlar o'rtasida kesishgan qarshilik rivojlanishi mumkin. Yagona mutatsiyalar klinik qarshilikka olib kelmasligi mumkin, lekin ko'p mutatsiyalar florokinolonlar klassiga kiruvchi barcha preparatlarga klinik qarshilikni keltirib chiqaradi. O'zgarishlarga uchragan tashqi membranalar va efflyuks tizimlari bir nechta antibakterial agentlar sinflarini qamrab olgan keng substrat spetsifikligiga ega bo'lishi mumkin va ko'p marta qarshilikka olib kelishi mumkin.
Chegaraviy qiymatlar
MTS ning chegaraviy qiymatlari, sezgirlarni o'rta sezgir organizmlardan va o'rta sezgirlarni qarshilik ko'rsatuvchi organizmlardan ajratib turadi, EUCAST (Evropa antimikrobial sezgirlikni sinovdan o'tkazish komiteti) chegaraviy qiymatlariga muvofiq quyidagilar:
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:
Sezgir ≤1 mg/l, qarshilik ko'rsatuvchi > 2 mg/l
Streptococcus pneumoniae: sezgir ≤2 mg/l, qarshilik ko'rsatuvchi > 2 mg/l
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sezgir ≤1 mg/l, qarshilik ko'rsatuvchi > 1 mg/l
Boshqa barcha patogen mikroorganizmlar: sezgir ≤1 mg/l, qarshilik ko'rsatuvchi > 2 mg/l
Antibakterial spektr
Antibakterial spektr sezgirlik kategoriyasi va EUCAST ga muvofiq qarshilik xususiyatlari:
Kategoriya 1: odatda sezgir turlar
Aerob grammanfiy
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans guruhi streptokoklari
Aerob grammanfiy
Escherichia coli
Moraxella catarrhalis
Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa (gospitaldan tashqari shtammlar)
Boshqa mikroorganizmlar
Chlamydia trachomatis (xlamidiyali kon'yunktivit bilan og'rigan bemorlarni davolash qo'shimcha tizimli antimikrobial terapiyani talab qiladi)
Kategoriya II: Olingan qarshilik muammo bo'lishi mumkin bo'lgan turlar
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Aerob grammanfiy
Pseudomonas aeruginosa (gospital shtammlar)
* MSSA metitsillin-sezgir shtammlar Staphylococcus aureus
* * MRSA metitsillin-qarshilik ko'rsatuvchi shtammlar Staphylococcus aureus
Organizmlar levofloksatsinga sezgir deb tasniflangan, in vitro sezgirlik va tizimli terapiya natijasida erishilgan plazmadagi konsentratsiyalar asosida. Mahalliy terapiya plazmadagi konsentratsiyalardan yuqori cho'qqi konsentratsiyalariga erishadi. Biroq, mahalliy ko'zga kiritilganidan keyin dori vositasining kinetikasi levofloksatsinning antibakterial faolligini qanday o'zgartirishi mumkinligi noma'lum.
Mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligi geografik jihatdan sezilarli farqlarga ega bo'lishi mumkin.
Bola
Farmakodinamik xususiyatlar 1 yoshdan katta kattalar va bolalarda bir xil.
Maxsus ko'rsatmalar
Ko'z tomchilari Oftaquix® subkon'yunktival ravishda va to'g'ridan-to'g'ri ko'zning old kamariga kiritilmasligi kerak.
Boshqa antimikrobiy preparatlar bilan bog'liq holda, dori vositasining uzoq muddatli qo'llanilishi mikroorganizmlarning qarshilik ko'rsatadigan shtammlarining o'sishiga olib kelishi mumkin, jumladan, qo'ziqorinlar. Agar infeksiya simptomlarining kuchayishi yoki klinik yaxshilanish kuzatilmasa, dori vositasini qo'llashni to'xtatish va alternativ davolashni belgilash zarur. Ko'rsatmalar mavjud bo'lsa, qo'shimcha tekshiruv o'tkazish zarur, bu biomicroskopiya va yoriq lampasidan foydalanishni o'z ichiga oladi.
Ko'z tomchilari Oftaquix 5 mg/ml benzalkoniya xloridni konservant sifatida o'z ichiga oladi. Kontakt linzalarni qo'llashdan oldin olib tashlash kerak va qayta ishlatishdan oldin kamida 15 daqiqa kutish kerak. Benzalkoniya xlorid, ma'lumki, yumshoq kontakt linzalarni rangsizlantiradi.
Yuzaki bakterial infeksiyalari bo'lgan bemorlarga kontakt linzalarni ishlatish tavsiya etilmaydi.
Dori tarkibida mavjud bo'lgan benzalkoniya xlorid konservanti «quruq» ko'z sindromi va boshqa qo'shimcha kornea kasalliklari bo'lgan bemorlarda uzoq muddatli qo'llanilganda toksik nuqtali/yara keratopatiyasini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday bemorlarning korneya holatini dori bilan davolash davrida diqqat bilan nazorat qilish zarur. Sistematik qo'llash uchun fluorokinolonlar bir martalik qo'llashdan keyin ham allergik reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Levofloksatsinga allergik reaktsiya paydo bo'lsa, dori vositasini qo'llashni to'xtatish kerak.
Sistematik terapiya uchun fluorokinolonlar, jumladan levofloksatsin, ayniqsa, qari bemorlar va kortikosteroidlar bilan birga davolanganlar orasida tendonlarning yallig'lanishi va yirtilishini keltirib chiqarishi mumkin. Shuning uchun ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak va Oftaquix® dori vositasini tendonlarning yallig'lanishining birinchi belgilari paydo bo'lganda to'xtatish kerak (qarang «Nojo'ya ta'sirlar» bo'limi).
Bola
Dori vositasini qo'llash bo'yicha ehtiyot choralar kattalar va 1 yoshdan oshgan bolalar uchun bir xil.
Oftaquix® dori vositasi transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ozgina ta'sir ko'rsatadi.
Har qanday qisqa muddatli ko'rish buzilishlari bo'lsa, bemorlarga ko'rish tiklanmaguncha kutish va faqat shundan so'ng avtomobil boshqarish yoki mexanik uskunalarni ishlatish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Oftakviks ko'z tomchilari, 5 mg/ml, o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Mahalliy qo'llanilgandan so'ng, levofloksatsin plazmadagi maksimal konsentratsiyasi standart dozalarni ichki qabul qilishdan keyin kamida 1000 baravar past bo'lgani sababli, tizimli qo'llanishga xos bo'lgan boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri klinik jihatdan ahamiyatsiz bo'lishi ehtimoli yuqori.
Dozani oshirib yuborilishi
Bir flakonda mavjud bo'lgan levofloksatsin umumiy miqdori tasodifan ichki qabul qilingan taqdirda ham toksik reaktsiyalarni keltirib chiqarish uchun juda kam. Oftakviks ko'z tomchilarining 5 mg/ml ortiqcha dozasi mahalliy qo'llanilganda, ko'zni toza (suv quvuri) xona haroratidagi suv bilan yuvish kerak.
Hammasini ko'rsatish