Antigipertenziv vosita. Angiotenzin II retseptorlarining maxsus antagonisti (AT1 subtipi). Ushbu subtip retseptoriga juda yuqori afinitetga ega bo'lgan telmisartan angiotenzin II ni AT1 retseptorlari bilan bog'lanishdan chiqaradi. AT1 retseptorlarining agonisti sifatida hech qanday xususiyat ko'rsatmaydi. Telmisartan AT1 retseptorlari bilan tanlab bog'lanadi. Retseptorlar bilan bog'lanish uzoq muddatli. Telmisartan boshqa AT retseptor subtiplariga afinitet ko'rsatmaydi. Boshqa retseptor subtiplarining funksional ahamiyati va telmisartan ta'sirida angiotenzin II ning oshgan darajasining ularga ta'siri noma'lum. Telmisartan qon plazmasida aldosteron darajasini pasaytiradi. Inson qon plazmasidagi reninni inhibe qilmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Bradikininni ham parchalovchi APE (kinaza II) ni inhibe qilmaydi. Shuning uchun bradikinin bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar kuzatilmaydi.  Telmisartan 80 mg dozada insonda angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini deyarli to'liq bostiradi. Telmisartan ta'siri 24 soatdan ortiq davom etadi va 48 soatgacha davom etadi. Ta'sir birinchi dozani (40 yoki 80 mg) ichgandan keyin 3 soat ichida rivojlanadi. Eng yuqori qon bosimini pasaytirish 4-8 hafta ichida davolashni boshlaganidan keyin erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida saqlanadi.  Gipotenziv ta'sir dori qabul qilinganidan keyin 24 soatdan ortiq davom etadi, shu jumladan keyingi dori dozasi qabul qilishdan oldin oxirgi 4 soat ichida. Bu ambulator qon bosimini o'lchash orqali tasdiqlangan.

Arterial gipertenziyada telmisartan sistolik va diastolik bosimni pasaytiradi, puls tezligini o'zgartirmasdan. 

Farmakokinetika

Telmisartan tez so'riladi, so'rilgan miqdor farqlanadi. Telmisartanning biofaolligi taxminan 50% ni tashkil etadi.

Telmisartanni ovqat bilan birga qabul qilishda AUC pasayishi 6% (40 mg dozada) dan 19% (160 mg dozada) gacha farqlanadi. Qabul qilinganidan 3 soatdan keyin qon plazmasidagi konsentratsiya ovqatdan qat'i nazar barqaror bo'ladi. AUC ning ozgina pasayishi terapevtik ta'sirni kamaytirmaydi. Cmax qon plazmasida va, kamroq darajada, AUC doza bilan mutanosib bo'lmagan holda oshadi.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish 99.5% dan ortiq, asosan albumin va α-1-glycoprotein bilan. Vd taxminan 500 l ni tashkil etadi. Klinik jihatdan ahamiyatga ega telmisartan to'planishi aniqlanmagan.

Telmisartan glukuronid bilan kon'yugatsiya qilish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Kon'yugatning farmakologik faolligi aniqlanmagan.

Telmisartan bi-eksponeziyal parchalanish farmakokinetikasi bilan 20 soatdan ortiq T1/2 ga ega.

Og'iz orqali qabul qilingan telmisartan deyarli to'liq o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Umumiy siydik bilan chiqarilish 1% dan kam. Umumiy qon plazmasi klirensi yuqori (taxminan 1000 ml/min) jigar qon oqimiga (taxminan 1500 ml/min) nisbatan.

Telmisartan tayinlanganda ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi bo'lgan bemorlarda og'ir arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi. Simptomatik renovaskulyar gipertenziyasi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi. O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kretinin va elektrolitlar (kaliy) darajasini muntazam nazorat qilish zarur. O'rtacha qon hajmi kamaygan va/yoki natriy yetishmovchiligi (diuretiklar bilan davolash, tuzning cheklangan qabul qilinishi, diareya, qusish), aorta va mitral klapan stenozida, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya, o'rtacha jigar funksiyasi buzilishi, og'ir yurak yetishmovchiligi (qon serumida kaliy va kretinin darajasini doimiy nazorat qilish zarur), IHD (o'tkir koronar sindrom va miokard infarkti rivojlanishi mumkin), oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi kuchayish bosqichida yoki boshqa GI organlari kasalliklari (oshqozon-ichak qon ketishi ehtimoli) bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. 

Telmisartan asosan safro bilan chiqariladi. Obstruktiv safro yo'llari kasalliklari yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning organizmdan chiqarilishi sekinlashishi mumkin.

Shakar kasalligi bo'lgan bemorlarda hamroh ishemik yurak kasalligi (IHD) bilan og'ir miokard infarkti va yurak-qon tomir kasalliklari sababli kutilmagan o'lim xavfi arterial bosimni pasaytiruvchi dori vositalari (masalan, angiotenzin retseptorlarini bloklovchilar yoki ACE inhibitörleri) bilan davolashda oshishi mumkin. Shakar kasalligi bo'lgan bemorlarda IHD simptomlar ko'rsatmasligi va shuning uchun aniqlanmasligi mumkin. Shakar kasalligi bo'lgan bemorlar preparatni qabul qilishdan oldin IHD ni aniqlash va tegishli davolashni belgilash uchun to'g'ri diagnostik tekshiruvdan o'tishlari kerak (masalan, jismoniy yuk bilan elektrokardiogramma).

Homiladorlik davrida angiotenzin-II retseptor antagonistlarini qabul qilish tavsiya etilmaydi. Angiotenzin-II retseptor antagonistlarini qabul qilayotgan va homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlar homiladorlik davrida foydalanish uchun xavfsizligi ma'lum bo'lgan antihipertensiv dori vositalariga o'tkazilishi kerak. Agar homiladorlik aniqlansa, angiotenzin-II retseptor antagonistlari bilan davolash darhol to'xtatilishi va tegishli alternativ davolash boshlanishi kerak.

Preparat emizish davrida kontrendikatsiyalangan, chunki uning sutga o'tishi noma'lum. Doklinik tadqiqotlar telmisartaning sutga o'tishini ko'rsatdi.

Preparatning avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Biroq, avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashda bosh aylanishi va uyquchanlik rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak, bu esa ehtiyotkorlikni talab qiladi.