-
Tarkibi
TABLETKALAR 10 mg
Har bir plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:
Atorvastatin kalsiy, ekvivalent
Atorvastatin................................... 10 mg
TABLETKALAR 20 mg
Har bir plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:
Atorvastatin kalsiy, ekvivalent
Atorvastatin..................................... 20 mg
-
Qo'llanilishi
Atorvastatin raqobatbardosh selektiv tarzda GMG-KoA-reduktazani ingibitsiya qiladi. Atorvastatin 3-gidroksi−3-metilglutaril-KoAni mevalon kislotasiga aylantiradi, bu lipidlarni tartibga soluvchi modda bo‘lib, qon plazmasidagi lipidlarga ta’sir ko‘rsatadi. U LPNP-xolesterin, apolipoprotein B va triglitseridlar darajasini pasaytirish, shuningdek, LPVP-xolesterin darajasini oshirish uchun giperlipidemiyani, jumladan, giperkolesterinemiyani va birikkan (aralash) giperlipidemiyani (IIa yoki IIb tipli giperkolesterinemiya), giperlipidemiyani (IV tip), shuningdek, dysbetalipoproteinaemiyani (III tip) davolashda qo‘llaniladi. Atorvastatin, shuningdek, gomozigot oilaviy giperkolesterinemiyasi bo‘lgan, past zichlikdagi lipoproteidga ega bemorlarda qo‘shimcha terapiya sifatida samarali bo‘lishi mumkin.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Giperchuvsensitiveklik, faol jigar kasalliklari, noma'lum kelib chiqishli "jigar" transaminazalarining faolligining (3 martadan ortiq) oshishi, reproduktiv yoshdagi ayollar, yetarli kontratseptsiya usullarini qo‘llamaydiganlar, homiladorlik, laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.
Atorvastatinni reproduktiv yoshdagi ayollarga faqat u homilador emasligi ishonchli ma'lum bo‘lsa va preparatning homila uchun potentsial xavfi haqida xabardor qilingan taqdirda buyurish mumkin.
Ehtiyotkorlik bilan: alkogolizm, anamnezda jigar kasalliklari, og‘ir elektrolit muvozanati buzilishlari, endokrin va metabolik buzilishlar, arterial gipotenziya, gemorragik insult, og‘ir o‘tkir infeksiyalar (sepsis), nazorat qilinmaydigan epilepsiya, keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlari, travma.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, kunning istalgan vaqtida, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qabul qilinadi. Davolashni boshlashdan oldin qon lipidlarini kamaytiruvchi dietaga o'tish va uni butun davolash davomida saqlash kerak.
Ishemik yurak kasalligini oldini olishda kattalar uchun boshlang'ich doza - kuniga 1 marta 10 mg. Dozani o'zgartirish kamida 2-4 haftalik interval bilan, plazmadagi lipid ko'rsatkichlari nazorati ostida amalga oshiriladi. Maksimal sutkalik doza - bir marta 80 mg. Siklosporin bilan birga qabul qilinganda atorvastatinning maksimal sutkalik dozasi 10 mg; klaritromitsin bilan - 20 mg; itrakonazol bilan - 40 mg.
Birlamchi giperkolesterinemiya va kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiya uchun kuniga 1 marta 10 mg. Ta'siri 2 hafta davomida namoyon bo'ladi, maksimal ta'sir 4 hafta davomida kuzatiladi.
Gomozigot oilaviy giperkolesterinemiya bo'lgan bemorlarga kuniga 1 marta 80 mg buyuriladi (LPHN miqdorini 18-45% ga kamaytiradi). Davolashni boshlashdan oldin bemorga standart gipoxolesterinemik dieta buyuriladi, uni davolash davomida saqlashi kerak. Jigar yetishmovchiligida dozalashni kamaytirish zarur. 10 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar (faqat o'g'il bolalar va hayz ko'rayotgan qizlar)da geterozigot oilaviy giperkolesterinemiya uchun boshlang'ich doza – kuniga 1 marta 10 mg. Dozani oshirish 4 haftadan keyin va undan ko'proq muddatdan so'ng amalga oshiriladi. Maksimal sutkalik doza – 20 mg (20 mg dan yuqori dozalar qo'llanilishi o'rganilmagan).
Qariyalar va buyrak kasalligi bo'lgan bemorlarda dozalash tartibini o'zgartirish talab etilmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda preparatning organizmdan chiqarilishi sekinlashgani sababli ehtiyotkorlik bilan qo'llash zarur. Jigar funksiyasining klinik va laborator ko'rsatkichlarini diqqat bilan nazorat qilish va ularning sezilarli patologik o'zgarishlarida doza kamaytirilishi yoki preparat bekor qilinishi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, asthenik sindrom; holsizlik, bosh aylanishi, kamdan-kam - periferik neyropatiya; juda kamdan-kam - amneziya, paresteziya, gipesteziya, depressiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko‘ngil aynishi, diareya, qorin og‘rig‘i, dispepsiya, meteorizm, qabziyat; kamdan-kam - qusish, anoreksiya; juda kamdan-kam - gepatit, pankreatit, xolestatik sariqlik.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez – mialgiya, bel og‘rig‘i, artralgiya; kamdan-kam - mushaklarda tirishish, miozit, juda kamdan-kam - miopatiya, rabdomioliz.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - eshakemi, qichishish, teri toshmasi, buloz toshma, juda kamdan-kam - anafilaksiya, polimorf ekssudativ eritema (jumladan, Stivens-Djonson sindromi), Layell sindromi.
Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: kamdan-kam - trombotsitopeniya.
Modda almashinuvi tomonidan: kamdan-kam - gipoglikemiya yoki giperglikemiya, zardob KFK faolligining oshishi.
Endokrin tizim tomonidan: qandli diabet - rivojlanish tezligi xavf omillarining mavjudligi yoki yo‘qligiga bog‘liq bo‘ladi (och qoringa glyukoza ≥5,6, tana massasi indeksi >30 kg/m2, triglitseridlar darajasining oshishi, anamnezda gipertenziya).
Boshqalar: kamdan-kam – quloqlarda shovqin, charchoq, jinsiy buzilishlar, periferik shishlar, tana vaznining oshishi, ko‘krakda og‘riq, alopesiya, interstitsial kasalliklar rivojlanishi holatlari, ayniqsa uzoq muddatli qo‘llashda; juda kamdan-kam – gemorragik insult (bir vaqtda katta dozalarda va CYP3A4 ingibitorlari bilan qabul qilinganda), ikkilamchi buyrak yetishmovchiligi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Atorvastatin - statinlar guruhiga mansub gipolipidemik vosita. Qon plazmasida xolesterin va lipoproteinlar darajasini pasaytiradi. Gomozigot oilaviy giperkolesterinemiyasi bo‘lgan, odatda gipolipidemik dori vositalari bilan davolashga bo‘ysunmaydigan bemorlarda ZPLP darajasini pasaytiradi. Umumiy xolesterin, ZPLP xolesterini, apolipoprotein B va triglitseridlar darajasini pasaytiradi; yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterini va apolipoprotein A darajasini oshiradi. Boshqa gipolipidemik dori vositalari bilan davolashga chidamli bo‘lgan gomozigot irsiy giperkolesterinemiyasi bo‘lgan bemorlarda ZPLP darajasini pasaytiradi. Ishemik asoratlar rivojlanish xavfini (shu jumladan, miokard infarktidan o‘lim rivojlanishi), miokard ishemiyasi belgilariga ega bo‘lgan stenokardiya sababli qayta kasalxonaga yotqizilish xavfini pasaytiradi. Kanserogen va mutagen ta'sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik ta'sir terapiya boshlanganidan 2 hafta o‘tib kuzatiladi, maksimal darajaga 4 haftada yetadi va butun davolash davrida saqlanib turadi.
Asosan jigarda CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 sitoxromlari ta'sirida faol metabolitlar hosil bo‘lishi bilan metabolizatsiyalanadi. Plazma oqsillari bilan intensiv bog‘lanishi sababli gemodializ davomida chiqarilmaydi. Jigar yetishmovchiligida, alkogolli jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda preparatning qon zardobidagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi. Buyrak yetishmovchiligi preparatning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: dozani oshirib yuborishning aniq belgilari aniqlanmagan. Ehtimoliy simptomlar jigar sohasida og‘riq, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; uzoq muddat qo‘llanganda miopatiya va rabdomioliz bo‘lishi mumkin.
Davolash: maxsus antidot yo‘q, simptomatik terapiya va keyingi so‘rilishni oldini olish choralari (oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish). Atorvastatin katta darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi, shuning uchun gemodializ samarasiz. Miopatiya rivojlanib, undan keyin rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (kamdan-kam hollarda) yuzaga kelsa – preparatni darhol bekor qilish va diuretik hamda natriy gidrokarbonat eritmasini yuborish. Rabdomioliz giperkaliemiyaga olib kelishi mumkin, uni bartaraf etish uchun kalsiy xlorid yoki kalsiy glyukonat tomir ichiga yuboriladi, glyukoza va insulin infuziyasi, kaliy ionlarini almashuvchi ionobmeniklar yoki og‘ir hollarda gemodializ o‘tkaziladi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Atorvastatin serumsiz KFK ko'rsatkichlarini oshirishga olib kelishi mumkin, bu esa ko'krak og'rig'ini differensial diagnostikasi paytida hisobga olinishi kerak. KFK ning normaga nisbatan 10 baravar oshishi, miyalgiya va mushak zaifligi bilan birga bo'lsa, miyopatiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin, davolashni to'xtatish kerak.
Atorvastatini CYP3A4 sitoxromining proteaza inhibitori (tsiklosporin, klaritromitsin, itrakozazol) bilan birga qo'llaganda, boshlang'ich dozani 10 mg dan boshlash kerak; antibiotiklar bilan qisqa muddatli davolash kursi davomida atorvastatini qabul qilishni to'xtatish kerak.
Davolashni boshlashdan oldin, 6 va 12 hafta o'tgach, dori vositasini qo'llashni boshlaganidan so'ng yoki dozani oshirgandan so'ng, shuningdek, davolash davomida (transaminazlar darajalari normaldan oshgan bemorlarda to'liq normallashguncha) har 6 oyda muntazam ravishda jigar funksiyasini nazorat qilish zarur. "Jigar" transaminazlar ko'rsatkichlarining oshishi asosan dori vositasini qo'llashning birinchi 3 oyida kuzatiladi. AST va ALT ko'rsatkichlari 3 martadan ortiq oshganda dori vositasini to'xtatish yoki dozani kamaytirish tavsiya etiladi.
Atorvastatini klinik simptomatika rivojlanishi, o'tkir miyopatiya mavjudligini ko'rsatadigan yoki rabdomioliz fonida o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib keladigan omillar mavjud bo'lsa, vaqtincha to'xtatish kerak (og'ir infeksiyalar, qon bosimining pasayishi, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlar, jarohatlar, metabolik, endokrin yoki ifodalangan elektrolit buzilishlari). Bemorlarni tushuntirish kerakki, tushunarsiz og'riqlar yoki mushaklarda zaiflik paydo bo'lsa, ayniqsa, bu holat noqulaylik yoki isitma bilan birga bo'lsa, darhol shifokorga murojaat qilishlari kerak.
Transport vositalarini boshqarish va potentsial xavfli mexanizmlarga ta'siri
Atorvastatinning diqqatni jamlashga salbiy ta'siri haqida xabarlar yo'q.
Dori vositasini amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llash kerak emas va uni bolalardan uzoq joyda saqlash kerak.