-
Qo'llanilishi
Og'iz orqali qabul qilish uchun: bronxoobstruktiv sindrom turli kelib chiqishi (jumladan, bronxial astma, XOBL, shu jumladan o'pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit), kichik qon aylanish doirasida gipertenziya, o'pka yuragi, tungi apnoe; o'tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan davolash tarkibida).
Parenteral qo'llash uchun: astmatik status (qo'shimcha terapiya), yangi tug'ilgan chaqaloqlarda apnoe, miya qon aylanishining ishemik turi bo'yicha buzilishi (kombinatsiyalangan davolash tarkibida), chap qorincha yetishmovchiligi bronxospazm va Cheyne-Stokes tipidagi nafas olish buzilishi bilan, buyrak kelib chiqishli shish sindromi (kompleks davolash tarkibida); o'tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan davolash tarkibida).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Gipersensitivlik, shu jumladan boshqa ksantin hosilalariga: pentoksifillin, kofein, teobromin, etilendiaminga.
Me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (og‘irlashish bosqichida peroral shakllar uchun), yuqori kislotalilik bilan gastrit, yaqin o‘tmishda me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi; og‘ir arterial gipertenziya yoki gipotenziya, og‘ir taxiaritmiyalar; gemorragik insult, ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi; epilepsiya; porfiriya.
Ehtiyotkorlik bilan - og‘ir koronar yetishmovchilik (miokard infarktining o‘tkir fazasi, stenokardiya), tomirlarning keng tarqalgan aterosklerozi, GOKMP, tez-tez uchraydigan qorinchalar ekstrasistoliyasi, XSN, yuqori tutqanoq tayyorgarligi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi anamnezda, me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, nazorat qilinmaydigan gipotiroidizm (kumulatsiya ehtimoli), tireotoksikoz, uzoq davom etuvchi gipertermiya, gastroezofageal reflyuks, prostata bezi gipertrofiyasi, homiladorlik, emizish, keksalik, bolalar yoshi (ayniqsa peroral shakllar uchun), diareya va to‘g‘ri ichak kasalliklari (rektal qo‘llash uchun).
-
Qo'llash usuli
Parenteral yo'l bilan. Astmatik status: kompleks terapiya tarkibida; kattalar uchun kichik qo'shimcha ta'sir - v/v infuziya 720-750 mg, - va bolalar uchun.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda apnoe: nazogastral zond orqali boshlang'ich doza 5 mg/kg, qo'llab-quvvatlovchi doza - 2 mg/kg 2 marta; davolash davomiyligi - bir necha hafta yoki oy. Muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda yuklama doza 5-6 mg/kg tomir ichiga, so'ngra - 1,5 mg/kg har 8 soatda 48 soat davomida.
Ishemik tipdagi miya qon aylanishining buzilishi (kompleks terapiya tarkibida; yetarli dalillar yo'q; ta'siri aniqlanmagan).
Buyrak kasalliklarida shish sindromi (kompleks terapiya tarkibida).
Chap qorincha yetishmovchiligi, bronxospazm va Cheyn-Stoks nafas olishi bilan kechuvchi.
Og'iz orqali.
Turli kelib chiqishli bronxoobstruktiv sindrom: bronxial astma (jismoniy zo'riqish astmasida tanlov vositasi va boshqa shakllarda qo'shimcha vosita), XOBL (o'pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit). O'pka gipertenziyasi, o'pka yuragi.
Tungi apnoe (yetarli dalillar yo'q; ta'siri aniqlanmagan).
Kattalarga shoshilinch holatlarda tomir ichiga: 6 mg/kg, avval 10-20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritib, sekin 5 daqiqa davomida yuboriladi.
Kattalarga mushak ichiga: 100-500 mg/kun.
Kattalarga og'iz orqali: 100-200 mg 3-4 marta kuniga, zarurat tug'ilganda doza har 3 kunda oshiriladi.
Kattalarga og'iz orqali uzaytirilgan shakllarda: boshlang'ich doza 175 mg har 12 soatda, so'ng doza har 3 kunda optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar oshiriladi.
XOBLning o'tkir fazasida kattalarga: boshlang'ich doza 5-6 mg/kg (doza har 0,5 mg/kg oshirilganda aminofillin qonidagi konsentratsiyasi 1 mkg/ml ga oshadi). Qondagi konsentratsiya 20 mkg/ml dan oshmasligi kerak. Chekuvchi bemorlar uchun qo'llab-quvvatlovchi doza - har 6 soatda 4 mg/kg, chekmaydiganlar va jigar patologiyasi bo'lgan bemorlar uchun - har 8 soatda 2 mg/kg.
XOBLning remissiya davrida kattalarga: boshlang'ich doza 6-8 mg/kg/kun (maksimal 400 mg/kun) 3-4 marta, doza har 2-3 kunda 25% ga oshirilishi mumkin, maksimal - 13 mg/kg/kun (900 mg/kun).
Rektal yo'l bilan mikroklistirlar ko'rinishida: 0,24-0,48 g 20-25 ml iliq suvda; bolalarga - yoshiga mos ravishda.
Kattalar uchun maksimal doza og'iz orqali, mushak ichiga va rektal: bir martalik - 0,5 g, sutkalik - 1,5 g; tomir ichiga: bir martalik - 0,25 g, sutkalik - 0,5 g.
Bolalarda qo'llanilishi
Astmani qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun og'iz orqali qabul qilinadi; dozasi ishlab chiqaruvchi ko'rsatmasiga muvofiq.
Og'ir astma xurujini to'xtatish uchun.
Tomir ichiga tez (bolaga teofillin yuborilmagan bo'lsa) 20 daqiqa davomida. 1 oy-18 yosh: 5 mg/kg (maksimal 500 mg), so'ngra tomir ichiga infuziya.
Tomir ichiga infuziya (doza teofillin plazmadagi konsentratsiyasiga qarab tanlanadi). 1 oy-9 yosh: 1 mg/kg/soat. 9-16 yosh: 800 mkg/kg/soat. 16-18 yosh: 500 mkg/kg/soat.
Bronxial astmada teofillinning optimal samarali plazmadagi konsentratsiyasi 10-20 mg/l. Teofillin yoki aminofillin og'iz orqali qabul qilayotgan bolalarga, odatda, aminofillin tomir ichiga faqat teofillin plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish mumkin bo'lsa buyuriladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda apnoeni davolash uchun. Tomir ichiga tez 20 daqiqa davomida: boshlang'ich doza 6 mg/kg, so'ngra - 2,5 mg/kg har 12 soatda, zarurat tug'ilganda 3,5 mg/kg har 12 soatda.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda apnoeni davolashda teofillinning optimal plazmadagi konsentratsiyasi 8-12 mg/l. Teofillin yoki aminofillin og'iz orqali qabul qilayotgan bolalarga, odatda, aminofillin tomir ichiga faqat teofillin plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish mumkin bo'lsa buyuriladi.
Kasallikning o'tkir fazasida boshlang'ich doza - 5-6 mg/kg, qo'llab-quvvatlovchi doza (mg/kg) quyidagi formula bo'yicha hisoblanadi. 6 oygacha: 0,07 × yosh (haftada) + 1,7 (har 8 soatda). 6-12 oy: 0,05 × yosh (haftada) + 1,25 (har 6 soatda). 1-9 yosh: 5 mg/kg har 6 soatda. 9-12 yosh: 4 mg/kg har 6 soatda. 12-16 yosh: 3 mg/kg har 6 soatda.
Remissiya davrida boshlang'ich doza - 16 mg/kg/kun (maksimal 400 mg/kun) 3-4 marta, doza har 2-3 kunda 25% ga oshirilishi mumkin, maksimal sutkalik doza, 1 yoshgacha: 0,3 × yosh (haftada) + 8. 1-9 yosh: 22 mg/kg. 9-12 yosh: 20 mg/kg. 12-16 yosh: 18 mg/kg. 16-18 yosh: 13 mg/kg.
Mushak ichiga - 15 mg/kg/kun.
Tomir ichiga (parenteral yuborish davomiyligi 14 kundan oshmasligi kerak). 3 oydan kichik: 30-60 mg/kun. 4-12 oy: 60-90 mg/kun. 2-3 yosh: 90-120 mg. 4-7 yosh: 120-240 mg. 8-18 yosh: 250-500 mg/kun.
Bolalar uchun maksimal doza og'iz orqali, mushak ichiga va rektal: bir martalik - 7 mg/kg, sutkalik - 15 mg/kg; tomir ichiga: bir martalik - 3 mg/kg.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Tremor, oshgan qo‘zg‘aluvchanlik, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, taxikardiya, ko‘ngil aynishi va/yoki qusish, diurezning oshishi, gastroezofageal reflyuks. Dermatит, etilendiaminga yuqori sezuvchanlik, toshma, terining qobiq bo‘lishi. Aminofillin markaziy vena orqali kateter orqali tez yuborilganda gipotenziya va yurak to‘xtashi mumkin.
-
Farmakologik xususiyatlari
Bronxolitik vosita. Teofillinning etilendiamin tuzi hisoblanadi (bu eruvchanlikni osonlashtiradi va so‘rilishini oshiradi). To‘g‘ridan-to‘g‘ri nafas yo‘llari va o‘pka qon tomirlarining silliq mushaklariga bo‘lgan bo‘shashtiruvchi ta’siri bilan bog‘liq bronxokengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Nafas yo‘llarining gipereaktivligini kamaytiradi, bu allergenlarni nafas orqali qabul qilish natijasida yuzaga keladigan kechikkan fazadagi reaksiya bilan bog‘liq bo‘lib, noma’lum mexanizm orqali amalga oshadi, bu mexanizm FDE inhibatsiyasi yoki adenozin ta’sirini bloklash bilan bog‘liq emas. Aminofillin periferik qondagi T-supressorlar soni va faolligini oshirishi haqida xabarlar mavjud. Mukotsiliyar klirensni oshiradi, diafragma qisqarishini rag‘batlantiradi, nafas va qovurg‘alararo mushaklar funksiyasini yaxshilaydi, nafas markazini stimulyatsiya qiladi, uning karbonat angidridga sezuvchanligini oshiradi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, natijada apnoe epizodlarining og‘irligi va chastotasini kamaytiradi. Nafas funksiyasini normallashtirib, qonda kislorod bilan to‘yinganlikni oshiradi va karbonat angidrid konsentratsiyasini kamaytiradi. Gipokaliemiya sharoitida o‘pka ventilyatsiyasini kuchaytiradi. Yurak faoliyatiga stimulyatsion ta’sir ko‘rsatadi, kuchi va yurak urish tezligini oshiradi, koronar qon oqimini oshiradi va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomirlarining tonusini pasaytiradi (asosan miya, teri va buyrak tomirlari). Periferik venodilatatatsion ta’sir ko‘rsatadi, o‘pka qon tomirlarining qarshiligini kamaytiradi, kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi. Buyrak qon oqimini oshiradi, o‘rtacha diuretik ta’sir ko‘rsatadi. Jigar tashqarisidagi o‘t yo‘llarini kengaytiradi. To‘qima hujayralari membranalarini barqarorlashtiradi, allergik reaksiya mediatorlarining ajralishini to‘xtatadi. Trombotsitlar agregatsiyasini to‘xtatadi (trombotsitlarni faollashtiruvchi omil va PgE2α ni bostiradi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromb hosil bo‘lishini kamaytiradi va mikrosirkulyatsiyani normallashtiradi. Tokolitik ta’sirga ega, me’da shirasi kislotasini oshiradi. Yuqori dozalarda epileptogen ta’sir ko‘rsatadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Mushak ichiga yuborish tavsiya etilmaydi: preparat in'ektsiya joyida to‘planishi, sekinroq so‘rilishi va og‘riq chaqirishi mumkin.
Aminofillin in'ektsion shaklini tomir ichiga yuborish uchun izotonik natriy xlorid eritmasi, dekstroza yordamida tayyorlanadi.
Kattalarda bronxial astma xurujini to‘xtatish uchun β2-adrenomimetiklar bilan davolashga qo‘shimcha ravishda aminofillinni tomir ichiga muntazam yuborish ko‘rsatilmagan, chunki aminofillinni qo‘llash bronxodilatatsiyani kuchaytirmaydi va nojo‘ya ta’sirlar xavfini oshiradi.
Bolalarda bronxial astmaning og‘ir zo‘rayishida (O‘FV1 35-40% me’yordan) tizimli glyukokortikoidlar, ingalyatsion β2-adrenomimetiklar va antixolinergik vositalar bilan davolashga qo‘shimcha ravishda aminofillinni tomir ichiga yuklama dozasida 6-10 mkg/kg yuborish va keyinchalik tomir ichiga infuziya qilish zarur bo‘lishi mumkin. Bu O‘FV1 ni qo‘shimcha 9% ga oshiradi, biroq qusish ehtimolini 4 barobar oshiradi.
Mavjud tadqiqotlar natijalariga ko‘ra, XOBL zo‘rayishida metilksantinlar (aminofillin, doksofillin, teofillin) qo‘llanilishi o‘pka funksiyasi yoki simptomlarda statistik ahamiyatli yaxshilanishga olib kelmaydi, biroq nojo‘ya ta’sirlar sonining sezilarli oshishi bilan kechadi.
Kattalarda ishemik insult va tungi apnoeda metilksantinlarning samarasi isbotlanmagan. Xulosalar kam sonli tadqiqotlarga asoslangan; ma’lumotlar to‘planishi bilan o‘zgarishlar bo‘lishi mumkin
Aminofillin dozalash tartibini yurak yetishmovchiligi, jigar funksiyasi buzilishi, surunkali alkogolizm, isitma, O‘RZda tuzatish talab qilinishi mumkin.
Keksalarda doza kamaytirilishi talab qilinishi mumkin.
Aminofillinning qo‘llanilayotgan dori shaklini boshqasiga almashtirishda klinik kuzatuv va qonda teofillin kontsentratsiyasini nazorat qilish zarur.
Aminofillin boshqa ksantin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanilmaydi. Davolash davrida ksantin hosilalari (qattiq kofe, choy) saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini iste’mol qilishdan saqlanish kerak.
Teofillin yoki purin hosilalari bilan, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.
Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Aminofillinni glyukoza eritmasi bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simpomlari: anoreksiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, me’da-ichak qon ketishi, taxipnoe, yuzning giperemiyasi, taxikardiya, qorinchalar aritmiyalari, uyqusizlik, bezovtalik, yorug‘likdan qo‘rqish, umumiy tutqanoqlar.
Davolash: preparatni bekor qilish, uni organizmdan chiqarilishini rag‘batlantirish (oshqozonni yuvish, majburiy diurez, gemosorbsiya, plazmosorbsiya, gemodializ, peritoneal dializ), simptomatik terapiya.