-
Tarkibi
Faol modda:
Deksametazon natriy fosfat (deksametazon fosfat dinatriy tuzi) 100 % modda hisobida - 4,0 mg
Yordamchi modda:
glitserol (distillangan glitserin) - 22,5 mg
dinatriy edetat (trilon B) - 0,1 mg
natriy gidrofasfat dodekagidrat (natriy fosfor kislotali ikki valentli 12 suvli) - 0,8 mg
in'ektsiya uchun suv - 1 ml gacha.
-
Qo'llanilishi
Preparat quyidagi kasalliklarda, tez ta'sir qiluvchi glyukokortikosteroid kiritilishi talab etilganda, shuningdek, preparatni peroral qabul qilish imkoni bo'lmagan hollarda qo'llaniladi:
- endokrin kasalliklar (buyrak usti bezlari po'stlog'ining o'tkir yetishmovchiligi, birlamchi yoki ikkilamchi buyrak usti bezlari po'stlog'ining yetishmovchiligi, tug'ma buyrak usti bezlari po'stlog'i gipertrofiyasi, subakut tireoidit);
- standart terapiyaga chidamli shok; anafilaktik shok;
- miya shishi (miya o'smasi, bosh miya jarohati, neyroxirurgik aralashuv, miya qon quyilishi, ensefalit, meningit, nurlanish zarari);
- astmatik status; og'ir bronxospazm (bronxial astmaning zo'rayishi, surunkali obstruktiv bronxit);
- og'ir allergik reaksiyalar;
- revmatik kasalliklar;
- biriktiruvchi to'qima tizimli kasalliklari;
- o'tkir og'ir dermatozlar;
- yomon sifatli kasalliklar (kattalarda leykoz va limfoma palleativ davolash; bolalarda o'tkir leykoz; yomon sifatli o'smalarga chalingan bemorlarda, peroral davolash imkoni bo'lmaganda, giperkaltsemiya);
- buyrak usti bezlari gipertrofiyasi diagnostik tekshiruvi;
- qon kasalliklari (o'tkir gemolitik anemiyalar, agranulositoz, kattalarda idiopatik trombotsitopenik purpura);
- og'ir infeksion kasalliklar (antibiotiklar bilan birga);
- bo'g'im ichiga va sinovial bo'shliqqa yuborish: turli etiologiyali artritlar, osteoartrit, o'tkir va subakut bursit, o'tkir tendovaginit, epikondilit, sinovit;
- mahalliy qo'llash (patologik o'sma sohasiga): keloidlar, diskoid qizil volchanka, halqasimon granulema.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
"Hayotiy" ko'rsatmalar bo'yicha qisqa muddatli qo'llash uchun yagona qarshi ko'rsatma - bu gipersensitivlikdir.
Ichki bo'g'imga yuborish uchun: oldingi artroplastika, patologik qon ketish (endogen yoki antikoagulyantlar qo'llanilishi natijasida yuzaga kelgan), bo'g'im ichidagi suyak sinishi, bo'g'imda va periartikulyar infeksiyalar (shu jumladan anamnezda) bo'lgan infeksion (septik) yallig'lanish jarayoni, shuningdek umumiy infeksion kasallik, yaqqol periartikulyar osteoporoz, bo'g'imda yallig'lanish belgilarining yo'qligi (shuningdek "quruq" bo'g'im, masalan, sinovitsiz osteoartrozda), yaqqol suyak destruksiyasi va bo'g'im deformatsiyasi (bo'g'im bo'shlig'ining keskin torayishi, ankiloz), artrit natijasida bo'g'imning beqarorligi, bo'g'imni tashkil etuvchi suyak epifizlarining aseptik nekrozi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Parazitar va infeksion kasalliklar - virusli, zamburug'li yoki bakterial tabiatli (hozirda yoki yaqinda o'tkazilgan, shu jumladan bemor bilan yaqinda bo'lgan kontakt) - oddiy gerpes, shingil (viremiya fazasi), suvchechak, qizamiq; amebiaz, strongiloidoz (aniqlangan yoki gumon qilinayotgan); tizimli mikoz; faol va latent sil. Og'ir infeksion kasalliklarda faqat maxsus terapiya fonida qo'llash mumkin.
Postvaksinal davr (vaksinatsiyadan 8 hafta oldin va 2 hafta keyin davom etadigan davr), BCG emlashidan keyingi limfadenit. Immunodefitsit holatlari (shu jumladan OITS yoki OIV-infektsiyasi).
Ovqat hazm qilish tizimi kasalliklari (oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi, ezofagit, gastrit, o'tkir yoki latent peptik yara, yaqinda yaratilgan ichak anastomozlari, nospesifik yarali kolit perforatsiya yoki abstsess xavfi bilan, divertikulit).
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti (o'tkir va subo'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarda nekroz o'chog'ining tarqalishi, chandiq to'qima shakllanishining sekinlashuvi va natijada yurak mushagining yorilishi mumkin), dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya.
Endokrin kasalliklar - qandli diabet (shu jumladan uglevodlarga tolerantlikning buzilishi), tireotoksikoz, gipotireoz, Itsenko-Kushing kasalligi.
Og'ir surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nefrourolitiaz. Gipolbuminemiya va unga moyillik keltirib chiqaruvchi holatlar.
Tizimli osteoporoz, miasteniya gravis, o'tkir psixoz, semizlik (III-IV daraja), poliomiyelit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq va yopiq burchakli glaukoma, homiladorlik, laktatsiya davri.
Ichki bo'g'imga yuborish uchun: bemorning umumiy og'ir holati, 2 oldingi yuborishning (qo'llanilgan glyukokortikosteroidlarning individual xususiyatlarini hisobga olgan holda) samarasizligi (yoki qisqa muddatli ta'siri).
-
Qo'llash usuli
Bo'g'im ichiga, shikastlanish o'chog'iga - 0,2-6 mg, 1 marta 3 kunda yoki 3 haftada takrorlanadi.
Mushak ichiga yoki tomir ichiga - 0,5-9 mg/kun.
Bosh miya shishini davolash uchun - birinchi yuborishda 10 mg, keyinchalik har 6 soatda 4 mg mushak ichiga simptomlar yo'qolguncha. Doza 2-4 kundan so'ng kamaytirilishi mumkin va miya shishi bartaraf etilgandan so'ng 5-7 kun davomida asta-sekin bekor qilinadi. Qo'llab-quvvatlovchi doza - kuniga 3 marta 2 mg.
Shokni davolash uchun - tomir ichiga birinchi yuborishda 20 mg, so'ngra 24 soat davomida 3 mg/kg tomir ichiga infuziya tarzida yoki tomir ichiga tez yuborishda 2 dan 6 mg/kg gacha bir marta in'ektsiya tarzida yoki 40 mg bir martalik in'ektsiya tarzida, har 2-6 soatda buyuriladi; tomir ichiga 1 mg/kg bir marta yuborish mumkin. Shok terapiyasi bemor holati barqarorlashgach bekor qilinishi kerak, odatda davomiyligi 2-3 kundan oshmaydi.
Allergik kasalliklarda - birinchi in'ektsiyada mushak ichiga 4-8 mg. Keyingi davolash og'iz orqali dori shakllari bilan olib boriladi.
Ko'ngil aynishi va qusishda, kimyoterapiya o'tkazishda - kimyoterapiya seansidan 5-15 daqiqa oldin tomir ichiga 8-20 mg. Keyingi kimyoterapiya og'iz orqali dori shakllari bilan olib borilishi kerak.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nafas olish distress-sindromini davolash uchun - mushak ichiga har 12 soatda 5 mg dan 4 marta, ikki kun davomida.
Maksimal sutkalik doza - 80 mg.
Bolalar uchun: buyrak usti bezlari yetishmovchiligini davolash uchun - mushak ichiga 23 mkg/kg (0,67 mg/m²) har 3 kunda bir marta, yoki 7,8-12 mkg/kg (0,23-0,34 mg/m²/kun), yoki 28-170 mkg/kg (0,83-5 mg/m²) har 12-24 soatda.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish chastotasi va ifodaliligi qo'llash davomiyligi, ishlatilayotgan doza miqdori va sirkadiyalik ritmga rioya qilish imkoniyatiga bog'liq.\
Modda almashinuvi tomonidan: organizmda natriy va suvning ushlanishi; gipokaliemiya; gipokaliemik alkaloz; oqsillar katabolizmining oshishi natijasida manfiy azot balansi, ishtahaning oshishi, tana vaznining ortishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tromb hosil bo'lish xavfining yuqoriligi (ayniqsa, immobilizatsiyalangan bemorlarda), aritmiyalar, arterial bosimning oshishi, surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki og'irlashuvi, miokardiodistrofiya, steroidli vaskulit.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak zaifligi, steroidli miopatiya, mushak massasining kamayishi, osteoporoz, umurtqa pog'onasi kompression sinishlari, son va yelka suyaklari boshining aseptik nekrozi, uzun suyaklarning patologik sinishlari.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, me'da-ichak trakti eroziya-yarali shikastlanishlari (perforatsiya va qon ketishiga sabab bo'lishi mumkin), gepatomegaliya, pankreatit, yarali ezofagit.
Dermatologik reaksiyalar: terining yupqalashuvi va oson shikastlanishi, petechiyalar va teri osti qon quyilishlari, ekximozlar, striyalar, steroidli akne, yaralarning bitishining sekinlashuvi, terlashning kuchayishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: charchoqlikning oshishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, psixik buzilishlar, tutqanoqlar va soxta miya o'smasi simptomlari (ichki bosh bosimining oshishi va ko'ruv nervi diskining dimlanishi bilan).
Endokrin tizim tomonidan: glyukozaga tolerantlikning pasayishi, "steroid" qandli diabet yoki latent qandli diabetning namoyon bo'lishi, buyrak usti bezlari funksiyasining susayishi, Itsenko-Kushing sindromi (oy shaklidagi yuz, gipofizar tipdagi semirish, girsutizm, arterial bosimning oshishi, dismenoreya, amenoreya, miasteniya, striyalar), bolalarda jinsiy rivojlanishning kechikishi.
Ko'rish organlari tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta, ko'z ichki bosimining oshishi, ekzoftalm.
Immunodepressiv ta'sir bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar: infeksiyalarning ko'proq uchrashi va ularning og'ir kechishining kuchayishi.
Boshqalar: allergik reaksiyalar.
Mahalliy reaksiyalar (kiritish joyida): giperpigmentatsiya va leycoderma, teri osti yog' qavati va terining atrofiyasi, aseptik abstsess, in'ektsiya joyida giperemiya, artropatiya.
-
Farmakologik xususiyatlari
Sintetik glyukokortikosteroid – metillangan ftorprednizolon hosilasi. Yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi desensibilizatsiyalovchi, shokka qarshi, antitoksik va immunodepressiv ta’sir ko‘rsatadi.
Spetsifik sitoplazmatik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi va yadroga kirib boradigan kompleks hosil qiladi hamda mRNK sintezini rag‘batlantiradi; oxirgisi hujayra effektlarini vositachilik qiluvchi oqsillar, jumladan, lipokortin hosil bo‘lishini induktsiyalaydi. Lipokortin fosfolipaza A2 ni bostiradi, araxidon kislota ajralishini susaytiradi va endoperekislar, prostaglandinlar, leyotrienlar biosintezini inhibe qiladi, ular yallig‘lanish, allergiya va boshqa jarayonlarga yordam beradi.
Oqsil almashinuvi: plazmadagi oqsil miqdorini kamaytiradi (asosan globulinlar hisobiga) va albumin/globulin koeffitsientini oshiradi, jigar va buyraklarda albumin sintezini oshiradi; mushak to‘qimasida oqsil katabolizmini kuchaytiradi.
Lipid almashinuvi: yuqori yog‘ kislotalari va triglitseridlar sintezini oshiradi, yog‘ni qayta taqsimlaydi (yog‘ asosan yelka kamari, yuz, qorin sohasida to‘planadi), giperkolesterinemiyani rivojlanishiga olib keladi.
Uglevod almashinuvi: uglevodlarning me’da-ichak traktidan so‘rilishini oshiradi; glyukoza-6-fosfataza faolligini oshiradi, bu jigar glyukozasining qonga chiqishini oshiradi; fosfoenolpiruvatkarboksilaza va aminotransferazalar sintezini oshiradi, bu glyukoneogenezni faollashtiradi.
D vitamini bilan antagonistik ta’siri: suyaklardan kalsiyning “yuvilishi” va buyrak orqali chiqarilishini oshiradi.
Yallig‘lanishga qarshi ta’siri eozinofillar tomonidan yallig‘lanish mediatorlari ajralishini bostirish bilan bog‘liq; lipokortinlar hosil bo‘lishini induktsiyalash va gialuron kislotasini ishlab chiqaruvchi to‘qima hujayralari sonini kamaytirish; kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini kamaytirish; hujayra membranalari va organella (ayniqsa, lizosomal) membranalarini barqarorlashtirish.
Allergiyaga qarshi ta’siri aylanib yuruvchi eozinofillar sonini kamaytirish bilan bog‘liq, bu esa tezkor allergiya mediatorlari ajralishini kamaytiradi; allergiya mediatorlarining effektor hujayralarga ta’sirini kamaytiradi.
Immunodepressiv ta’siri limfotsitlar va makrofaglardan sitokinlar (interleykin 1 va interleykin 2, gamma-interferon) ajralishini bostirish bilan bog‘liq.
Adrenokortikotrop gormon sintezi va sekretsiyasini, ikkilamchi esa endogen glyukokortikosteroidlar sintezini bostiradi. Ta’sir xususiyati – gipofiz funksiyasini sezilarli darajada inhibe qilishi va deyarli mineralokortikosteroid faolligining yo‘qligi.
1-1,5 mg/kun dozalar buyrak usti bezi po‘stlog‘i funksiyasini bostiradi; biologik yarim chiqarilish davri – 32-72 soat (gipotalamus-gipofiz-buzuq usti bezi po‘stlog‘i tizimi bostirilishining davomiyligi).
Glyukokortikosteroid faolligi bo‘yicha 0,5 mg deksametazon taxminan 3,5 mg prednizon (yoki prednizolon), 15 mg gidrokortizon yoki 17,5 mg kortizonga mos keladi.
Farmakokinetika
Qonda (60-70 %) spetsifik oqsil – tashuvchi – transkortin bilan bog‘lanadi. Gistogematik to‘siqlardan (jumladan, gematoentsefalik to‘siq va platsentar to‘siqdan) oson o‘tadi. Kichik miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi. Jigarda metabolizmga uchraydi (asosan glyukuron va sulfat kislotalari bilan kon’yugatsiya yo‘li bilan) va nofaol metabolitlarga aylanadi. Buyraklar orqali chiqariladi.