Tarkibi
Augmentin: Tarkibi
Plenka qoplamali tabletkalar oqdan deyarli oq ranggacha, oval shaklda, bir tomonida "AS" gravirovkasi va chizig‘i, ikkinchi tomoni silliq.
1 tab.
amoksitsillin trigidrat 573,96 mg,
bu amoksitsillin miqdoriga to‘g‘ri keladi 500 mg
kaliy klavulanat 148,91 mg,
bu klavulan kislotasi miqdoriga to‘g‘ri keladi 125 mg
magnezium stearat - 7,27 mg, natriy karboksimetilkrakhmal - 21 mg, kolloid kremniy dioksidi - 10,5 mg, mikrokristallik tsellyuloza (100% gacha) - 288,36 mg; plenka qoplama: Opadry OY-S-7300 oq - 27 mg, dimetikon - 0,013-0,15 mg.
Opadry OY-S-7300 oq plenka qoplamasining tarkibi: titan dioksidi - 43%, gipromelloza 5 sPz - 33%, gipromelloza 15 sPz - 11%, makrogol 4000 - 6,5%, makrogol 6000 - 6,5%.
Qoplamali tabletkalar massasi 1077,0.13-1077,15 mg
7 dona - blisterlar (1) qurituvchi paket bilan - alyuminiy folga laminatli qadoqlar (2) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
10 dona - blisterlar (1) qurituvchi paket bilan - alyuminiy folga laminatli qadoqlar (2) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
Qo'llanilishi
Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan bakterial infeksiyalar:
yuqori nafas yo‘llari va LOR-organlar infeksiyalari (masalan, qaytalanadigan tonzillit, sinusit, o‘rta otit), odatda Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, Streptococcus pyogenes tomonidan chaqiriladi;
quyi nafas yo‘llari infeksiyalari: surunkali bronxitning zo‘rayishi, lobar pnevmoniya va bronxopnevmoniya, odatda Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* va Moraxella catarrhalis* tomonidan chaqiriladi (250 mg/125 mg tabletkalardan tashqari);
siydik-jinsiy yo‘llar infeksiyalari: tsistit, uretrit, pielonefrit, ayollarning jinsiy a’zolari infeksiyalari, odatda Enterobacteriaceae oilasiga mansub turlar (asosan Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus va Enterococcus turkumiga mansub turlar tomonidan chaqiriladi;
gonoreya, Neisseria gonorrhoeae* tomonidan chaqiriladi (250 mg/125 mg tabletkalardan tashqari);
teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari, odatda Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes va Bacteroides turkumiga mansub turlar* tomonidan chaqiriladi;
suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalari: osteomiyelit, odatda Staphylococcus aureus* tomonidan chaqiriladi, uzoq muddatli davolash zarur bo‘lganda;
odontogen infeksiyalar, masalan, periodontit, yuqori jag‘ sinusiti, og‘ir dentall abscesslar tarqaluvchi selülit bilan (500 mg/125 mg yoki 875 mg/125 mg tabletkalar uchun);
boshqa aralash infeksiyalar (masalan, septik abort, tug‘ruqdan keyingi sepsis, intraabdominal sepsis) bosqichli terapiya doirasida (250 mg/125 mg yoki 500 mg/125 mg, yoki 875 mg/125 mg tabletkalar uchun).
* - ko‘rsatilgan mikroorganizmlar turkumining ayrim vakillari beta-laktamaza ishlab chiqaradi, bu ularni amoksitsillinga nisbatan sezgir emas qiladi.
Farmakologik xususiyatlari
Amoksitsillin yarim-sintetik keng ta'sir doirasiga ega antibiotik bo'lib, ko'plab gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan faollikka ega. Shu bilan birga, amoksitsillin beta-laktamazalar ta'sirida parchalanadi, shuning uchun amoksitsillinning faollik doirasi ushbu fermentlarni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga taalluqli emas.
Klavulan kislotasi beta-laktamazalar ingibitori bo'lib, tuzilishi jihatidan penisillinlarga o'xshash, beta-laktamazalarning keng doirasini inaktivatsiya qilish qobiliyatiga ega, bu fermentlar penisillinlar va sefalosporinlarga chidamli mikroorganizmlarda aniqlangan.
Klavulan kislotasi bakteriyalarning chidamliligini ko'pincha belgilovchi plazmid beta-laktamazalarga nisbatan yetarli samaradorlikka ega va xromosomal 1-tip beta-laktamazalarga nisbatan samarali emas, chunki ular klavulan kislotasi bilan ingibitsiyalanmaydi.
AUGMENTIN preparatidagi klavulan kislotasining mavjudligi amoksitsillinni beta-laktamazalar fermentlari ta'siridan himoya qiladi, bu esa amoksitsillinning antibakterial doirasini kengaytirishga imkon beradi.
Quyida amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasining in vitro faolligi keltirilgan.
Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga odatda sezgir bakteriyalar
Gram-musbat aeroblar: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp. (boshqa beta-gemolitik streptokokklar)1,2, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir)1, Staphylococcus saprophyticus (metitsillinga sezgir), Staphylococcus spp. (koagulaza-manfiy, metitsillinga sezgir).
Gram-manfiy aeroblar: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Boshqalar: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Gram-musbat anaeroblar: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Gram-manfiy anaeroblar: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga nisbatan orttirilgan rezistentlik ehtimoli bo'lgan bakteriyalar
Gram-manfiy aeroblar: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Gram-musbat aeroblar: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus Viridans guruhi2.
Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga tabiiy rezistentlikka ega bakteriyalar
Gram-manfiy aeroblar: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Boshqalar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1 ushbu mikroorganizmlar turlari uchun amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasining klinik samaradorligi klinik tadqiqotlarda namoyon etilgan.
2 ushbu bakteriyalar turlarining shtammlari beta-laktamazalar ishlab chiqarmaydi. Amoksitsillin bilan monoterapiyada sezgirlik amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga ham xuddi shunday sezgirlikni taxmin qilish imkonini beradi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antatsidlar, glyukozamin, ich suruvchi dori vositalari, aminoglikozidlar so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi; askorbin kislotasi so‘rilishini oshiradi.
Bakteriostatik antibiotiklar (makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) antagonistik ta’sir ko‘rsatadi.
Rifampitsin bilan birga qo‘llanganda antibakterial ta’sirning o‘zaro susayishi kuzatiladi.
Noaniq antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi (ichak mikroflorasini bostirish orqali K vitamini va protrombin indeksining sintezini kamaytiradi). Antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilganda qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur.
Og‘iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar, metabolizmi natijasida PABK hosil bo‘ladigan dori vositalari, etinilestradiol samaradorligini kamaytiradi – “yorib chiqish” qon ketishlari rivojlanish xavfi.
Diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, YOKI va boshqa dori vositalari, kanalikulyar sekretsiyani bloklovchi vositalar amoksitsillin konsentratsiyasini oshiradi (klavulan kislotasi asosan glomerulyar filtrlash yo‘li bilan chiqariladi).
Metotreksat bilan birga qo‘llanganda metotreksat toksikligini oshiradi.
Allopurinol teri toshmasi rivojlanish xavfini oshiradi.
Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Probenetsid amoksitsillinning kanalikulyar sekretsiyasini kamaytiradi. Birga qo‘llanganda amoksitsillin konsentratsiyasining oshishi va uzayishi mumkin, lekin klavulan kislotasida emas.
Disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Amoksitsillin va digoksinni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida digoksin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.