ампициллин (в виде ампициллина тригидрата)

Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует: бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив. К препарату постоянно чувствительны следующие микроорганизмы: Streptococci A, В, С, F, G, Str. pneumoniae, не продуцирующие пеницишншазы; L. monocytogernes, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelotrix rhusopatiae, Eikenelia, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Clostridium spp., Propioniobacterium acnes, Peptostreptococcus spp., Actinomyces sрр,, Leptospira spp., Treponema; не постоянно чувствительны: Enterococcus faecalis, E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Vibrio cholerae, H. Influenzae, N. gonorrhoeae, Fusobacterium spp., Prevotella. К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., В. catarrhalis, Klebsiella spp., Enterobacter spp., C. diversus, С. freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella motanii, Y. enterocolitica, Pseudomonas spp., Acinetabacter spp., Xanthomonas spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Nocardia spp., Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Фармакокинетика Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается в кровь при приеме внутрь. Наибольшая концентрация в плазме достигается примерно через 1,5- 2 часа после приема. Проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в желчи. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется в материнское молоко. Период полувыведения примерно 1 час, при анурии он увеличивается до 12-20 часов. Основная часть выводится из организма почками, причем в моче создается очень высокая концентрация, антибиотика. Препарат при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.

Абсолютные: повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда. Тяжелые нарушения функции печени. Миастения. Детский возраст до 1 года. Инфекционные заболевания, вызываемые нечувствительными к препарату штаммами, особенно псевдомонадами и стафилококками. Относительные: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, наличие в анамнезе аллергии, бронхиальной астмы, сенного насморка или крапивницы, вторичные инфекции при инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, период лактации, беременность. Лекарственное взаимодействие: При одновременном введении с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклином, хлорамфениколом, эритромицином и другими) наступает взаимный антагонизм. С аминогликозидными антибиотиками наблюдается синергизм в противомикробной эффективности. Совместное назначение пробеницида понижает выделение препарата с мочой и приводит к повышению его содержания в сыворотке крови, а с аллопуринолом - замедляет метаболизм препарата и увеличивает частоту появления кожной сыпи. Препарат в редких случаях ослабляет действие пероральных контрацептивов.

При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза для взрослых составляет 2-3 г, при тяжелых инфекциях - 10 г, при менингите - 14 г. Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг. Для детей до 1 года это составит 0,25 - 0,75 г/сутки, от 1 года до 6 лет - 0,75 - 1,5 г/сут, от 6 лет до 15 лет - 1,5 - 2 г/сутки. Суточную дозу делят на 2 - 4 приема, при менингите на 6 - 8 приемов. Исключение составляет гонококковый уретрит, при котором 3,5 г назначается внутрь в один прием однократно. Препарат принимают за 0,5 - 1 ч до еды. Продолжительность курса лечения составляет обычно 5-10 дней, при остром пиелонефрите 2-3 недели, при хроническом пиелонефрите - более 6 мес.

Аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок). Возможно токсическое действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью), диспепсические явления (диарея, тошнота, рвота), кандидоз, кишечный дисбактериоз.

Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует: бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив. К препарату постоянно чувствительны следующие микроорганизмы: Streptococci A, В, С, F, G, Str. pneumoniae, не продуцирующие пеницишншазы; L. monocytogernes, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelotrix rhusopatiae, Eikenelia, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Clostridium spp., Propioniobacterium acnes, Peptostreptococcus spp., Actinomyces sрр,, Leptospira spp., Treponema; не постоянно чувствительны: Enterococcus faecalis, E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Vibrio cholerae, H. Influenzae, N. gonorrhoeae, Fusobacterium spp., Prevotella. К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., В. catarrhalis, Klebsiella spp., Enterobacter spp., C. diversus, С. freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella motanii, Y. enterocolitica, Pseudomonas spp., Acinetabacter spp., Xanthomonas spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Nocardia spp., Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Фармакокинетика Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается в кровь при приеме внутрь. Наибольшая концентрация в плазме достигается примерно через 1,5- 2 часа после приема. Проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в желчи. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется в материнское молоко. Период полувыведения примерно 1 час, при анурии он увеличивается до 12-20 часов. Основная часть выводится из организма почками, причем в моче создается очень высокая концентрация, антибиотика. Препарат при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить прием препарата и провести десенсибилизирующую терапию. При применении препарата у больных с сепсисом возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У ослабленных больных при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости давать нистатин или леворин. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях в необходимых случаях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств. С осторожностью назначают препарат беременным и кормящим женщинам. Необходим систематический контроль функции почек, печени и картины крови. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.