Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Qabul qilish
Absorbsiya yuqori va deyarli to'liq bo'lib, terapevtik konsentratsiyalar oralig'ida doza bilan chiziqli bog'liqlik mavjud. Maksimal konsentratsiya (Cmax) qon plazmasida 1-2,5 soatdan so'ng erishiladi. Absolyut biokirishlilik 79% ni tashkil etadi.
Tarqatish
Tarqatish tez va keng, eng yuqori konsentratsiyalar o'pka to'qimalarida mavjud. Tarqatish hajmi 552 l ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 90% ni tashkil etadi terapevtik konsentratsiyalar oralig'ida.
Gematotsefalik to'siqdan, plasentadan o'tadi, emizikli sut bilan chiqariladi.
Metabolizm
Taxminan 30% ichki qabul qilingan doza jigar orqali birinchi o'tish ta'siriga duchor bo'ladi. Inson jigarining mikrosomalarida o'tkazilgan tadqiqotlar CYP3A4 izofermentining ambroksolni dibromantiranil kislotasiga metabolizatsiya qilishda asosiy izoform ekanligini ko'rsatdi. Ambroksolning qolgan qismi jigarda asosan glukuronidlanish va dibromantiranil kislotasiga (kiritilgan dozaning taxminan 10%) qisman parchalanish orqali metabolizatsiya qilinadi, shuningdek, oz miqdordagi qo'shimcha metabolitlar ham mavjud.
Chiqarish
Ambroksolning yarim chiqarilish davri (T1/2) 10 soatni tashkil etadi. Bu buyraklar orqali chiqariladi - 90% metabolitlar shaklida, o'zgarmagan holda - 10%. Umumiy klirens 660 ml/min atrofida, buyrak klirensi umumiy klirensning taxminan 8% ni tashkil etadi. Radioaktiv belgilash usuli bilan hisoblanganidek, dori vositasining bir martalik dozasini qabul qilgandan so'ng, keyingi 5 kun davomida siydik bilan qabul qilingan dozaning taxminan 83% chiqariladi.
Jins va yosh ambroksolning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi va doza tuzatishni talab qilmaydi.
Farmakodinamikasi
Ambroksol sekretemotor, sekretolitik va ekspektorant ta'sirga ega; bronxlarning shilliq qavatining seroz hujayralarini stimulyatsiya qiladi, shilliq sekretsiya miqdorini oshiradi va alveolalarda va bronxlarda yuzaga faol moddani (surfactant) chiqarishni oshiradi; shilliq sekretsiya va seroz komponentlarining nisbati buzilganini normallashtiradi.
Gidrolizlovchi fermentlarni faollashtirib va Klara hujayralaridan lizosomalarni chiqarishni kuchaytirib, shilliqning viskozitini kamaytiradi. Qovoq epitelining qimirlatuvchi harakatini oshiradi, mukotsilyar transportni oshiradi. Mukotsilyar klirensni kuchaytiradi, shilliqni ajratishni yaxshilaydi va yo'talni osonlashtiradi.