Og'iz orqali qabul qilinadigan H1-retseptor antagonisti. Levosetirizin dihidrokloridi — cetirizin gidrokloridining R-enantiomeri, antihistamin xususiyatlariga ega racemik birikma. Oq kristallik kukun, suvda eriydi. Molekulyar massa 461,82.

Yil davomida allergik rinitt:  

Levosetirizin yil davomida allergik rinitt bilan bog‘liq belgilarning yengillashtirilishi uchun 6 oydan 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ko‘rsatilgan.  

Surunkali idiopatik urtikarija:  

Levosetirizin kattalar va 6 oydan oshgan bolalarda surunkali idiopatik urtikariyaning noaniq teri ko‘rinishlarini davolash uchun ko‘rsatilgan.  

Levosetirizin yoki cetirizinga ma'lum giperechuvchanligi bo‘lgan bemorlar. Kuzatilgan reaksiyalar urtikarijadan anafilaksiyagacha farqlanadi (qarang «Yon ta'sirlar»).  

Terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi (Cl kreatinin<10 ml/min) va gemodializda bo‘lgan bemorlar.  

6 oydan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalar buyrak funksiyasining buzilishi bilan.  

 Ichga. Dozajlash rejasi individual, ko'rsatkichlar, yosh, buyrak funksiyasiga qarab.  

Levosetirizin — cetirizinning faol enantiomeri, antihistamin dori, uning asosiy ta'sirlari H1-retseptorlarini tanlab inhibe qilish orqali amalga oshiriladi. Levosetirizinning antihistamin faoliyati turli hayvon modellarida va insonlarda hujjatlashtirilgan. In vitro bog‘lanish tadqiqotlari levosetirizinning inson H1-retseptorlariga bo‘lgan yaqinligini cetirizinkiga nisbatan 2 baravar yuqori ekanligini ko‘rsatdi (Ki=3 nmol/l vs 6 nmol/l mos ravishda). Ushbu ma'lumotlarning klinik ahamiyati noma'lum.

Levotsetirizinning ortiqcha dozasi haqida xabar berilgan.  

Ortiqcha dozalanish belgilari kattalarda uyquchanlikni o'z ichiga olishi mumkin. Bolalarda avvaliga bezovtalik va tashvish paydo bo'lishi mumkin, keyin esa uyquchanlik.  

Davolash: levotsetirizinning ma'lum bir antidoti yo'q. Ortiqcha dozalanish holatida simptomatik yoki qo'llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Levotsetirizin dializ orqali samarali ravishda chiqarilmaydi.  

Chuchuklar uchun levotsetirizinning o'tkir maksimal o'ldiruvchi bo'lmagan og'zaki dozasining 240 mg/kg (kattalar uchun tavsiya etilgan maksimal kunlik og'zaki dozasidan taxminan 190 baravar ko'p, 6-11 yoshdagi bolalar uchun tavsiya etilgan maksimal kunlik og'zaki dozasidan taxminan 230 baravar ko'p va 6 oydan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilgan maksimal kunlik og'zaki dozasidan taxminan 180 baravar ko'p). Sichqonlar uchun maksimal o'ldiruvchi bo'lmagan og'zaki doza 240 mg/kg (kattalar uchun tavsiya etilgan maksimal kunlik og'zaki dozasidan taxminan 390 baravar ko'p, 6-11 yoshdagi bolalar uchun tavsiya etilgan maksimal kunlik og'zaki dozasidan taxminan 460 baravar ko'p va 6 oydan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilgan maksimal kunlik og'zaki dozasidan taxminan 370 baravar ko'p).

In vitro ma'lumotlarga ko'ra, levotsetirizinning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri, dori vositalarini jigar metabolizatsiyasini inhibe qilish yoki induktsiya qilish orqali kam ehtimollikda.  

In vitro ma'lumotlar metabolik o'zaro ta'sirni ko'rsatadi, levotsetirizin o'zaro ta'sirlarni keltirib chiqarishi yoki duch kelishi ehtimoli past. Levotsetirizin, terapevtik doza oralig'ida erishilgan Cmax darajasidan ancha yuqori konsentratsiyalarda, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2A1, CYP2D6, CYP2E1 va CYP3A4 izofermentlarining inhibitori emas, shuningdek UGT1A yoki CYP1A2, CYP2C9 va CYP3A4 izofermentlarining induktori emas.  

Levotsetirizinning in vivo o'zaro ta'sir tadqiqotlari o'tkazilmagan. Retsemat cetirizini bilan o'zaro ta'sir tadqiqotlari o'tkazilgan.  

Fenazon, azitromitsin, tsimetidin, eritromitsin, ketokonazol, teofillin va pseudoefedrin: 

Retsemat cetirizini bilan o'tkazilgan o'zaro ta'sir tadqiqotlari, cetirizinning fenazon, pseudoefedrin, eritromitsin, azitromitsin, ketokonazol va tsimetidin bilan o'zaro ta'sir qilmasligini ko'rsatdi. Teofillin 400 mg dozada cetirizinning klirensini (≈16%) biroz kamaytirishi kuzatildi. Ehtimol, teofillinning yuqori dozalarida katta ta'sir bo'lishi mumkin.  

Ritonavir:  

Ritonavir cetirizinning plazmadagi AUC ni taxminan 42% ga oshirdi, bu esa T1/2 (53%) ning oshishi va cetirizinning klirensining (29%) pasayishi bilan birga bo'ldi. Ritonavirning taqsimoti cetirizinni bir vaqtda qo'llaganda o'zgarmadi.