Фармакологические свойства
Бронхолитическое средство. Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует рецепторы CysLT1-цистеиниловых лейкотриенов (ЛTC4, ЛTD4, ЛTE4) эпителиях дыхательных путей, предотвращая бронхоспазм, вызванный бронхиальной астмой, вызванного ингаляцией Цистеинил лейкотриен ЛTD4. 5 мг дозы достаточно для облегчения бронхоспазма, индуцированного ЛTD4. Монтелукаст, используемый в дозах превышающих 10 мг 1 раз / сутки, не улучшает эффективность.
Монтелукаст ингибирует ранние и поздние фазы бронхостеноза на 75% и 57%, соответственно и снижает количество эозинофилов в периферической крови в среднем на 9-15%.
Терапевтический эффект таблеток монтелукаст с модифицированными симптомами бронхиальной астмы достигается в течение суток.
Фармакокинетика
После перорального приёма монтелукаст быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на CMax в плазме и на биодоступность таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых, принявших таблетки, покрытые пленочной оболочкой натощак, в дозе 10 мг C Max в плазме достигается через 3 часа. Пероральная биодоступность - 64%.
После перорального приёма препарата в виде жевательных таблеток натощак в дозе 5 мг у взрослых CMax достигался в течение 2 часов, при этом биоэквивалентность составляла 73%.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы 99%. V D в среднем 11,8 литров.
Метаболизм
Монтелукаст в значительной степени метаболизируется в печени. Во время использования в терапевтических дозах, состояние метаболитов монтелукаст в плазме не установлена.
Предполагают, что в метаболизме монтелукаста участвует цитохром P450 (3A4 и 2C9). В терапевтических концентрация монтелукаст не ингибирует изофермент цитохром P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.
Экскреция
T1/2 монтелукаста у молодых людей составляет 2,7 - 5,5 часов, клиренс монтелукаста у здоровых людей в среднем 45 мл/мин. После перорального приёма 86% монтелукаст выводится фекалиями в течение 5 дней, 0,2% - с мочой. Что свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты, в основном, выводятся желчью.
Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях:
Различий в фармакокинетике в зависимости от приема в утренние или в вечерние часы не наблюдалось.
Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин имеет одинаковый характер.
Медикаменты
Аптечная косметика
Мать и дитя
Медицинские изделия
Гигиена и уход
Витамины и БАДы
Дополнительные продукты
