-
Tarkibi
1 tabletkada 37,5 mg yoki 75 mg venlafaksin (gidroxlorid shaklida) mavjud. Yordamchi moddalari: kalsiy gidroforfat suvdan holi, laktosa suvdan holi, natriy karboksimetil kraxmal, magniy stearat, kremniy dioksid kolloid suvdan holi, temir oksidi qizil bo‘yoq (E 172).
-
Qo'llanilishi
Turli etiologiyadagi depressiyalar (davolash va profilaktika).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari (KFT 10 ml/min dan kam);
jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari;
MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;
18 yoshgacha (bu toifadagi bemorlar uchun xavfsizlik va samaradorlik isbotlanmagan);
aniqlangan yoki taxmin qilinayotgan homiladorlik;
laktatsiya davri (emizish);
dori vositasi tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti, beqaror stenokardiya, arterial gipertenziya, taxikardiya, anamnezda tutqanoq sindromi, ko‘z ichki bosimining oshishi, yopiq burchakli glaukoma, anamnezda manik holatlar, teri va shilliq qavatlardan qon ketishga moyillik, dastlabki tana vaznining pastligi, giponatriemiya, gipovolemiya, diuretiklarni bir vaqtda qabul qilish, suiqasdga moyillik, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Venlafaksinni homiladorlikda qo‘llash xavfsizligi isbotlanmagan, shuning uchun preparatni homiladorlik (yoki taxmin qilinayotgan homiladorlik) davrida qo‘llash mumkin emas. Homilador bo‘lishi mumkin bo‘lgan ayollar bu haqda davolash boshlanishidan oldin ogohlantirilishi va davolash davrida homiladorlik yuzaga kelganda yoki homiladorlik rejalashtirilganda darhol shifokorga murojaat qilishlari kerak.
Homilador bo‘lishi mumkin bo‘lgan ayollar venlafaksin qabul qilish davrida mos kontratseptsiya usullarini qo‘llashlari kerak.
Agar onaning davolash kursi tug‘ruqdan oldin to‘xtatilgan bo‘lsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqda dori vositasini to‘xtatish simptomlari paydo bo‘lishi mumkin.
Venlafaksin va uning ODV metaboliti ona suti bilan ajraladi. Ushbu moddalar yangi tug‘ilgan chaqaloqlar uchun xavfsizligi isbotlanmagan, shuning uchun venlafaksinni emizish davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Laktatsiya davrida preparatni qabul qilish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.
-
Qo'llash usuli
Venlaksor® tabletkalarini ovqat vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi.
Tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza kuniga ikki marta 75 mg (har safar 37,5 mg) ni tashkil etadi.
Agar bir necha haftalik davolashdan so‘ng sezilarli yaxshilanish kuzatilmasa, sutkalik doza 150 mg gacha (kuniga 2 marta 75 mg) oshirilishi mumkin. Agar shifokor fikriga ko‘ra, yuqoriroq doza talab qilinsa (og‘ir depressiv buzilish yoki statsionar davolashni talab qiluvchi boshqa holatlar), darhol kuniga ikki marta 150 mg (2 x 75 mg) buyurilishi mumkin. Shundan so‘ng, sutkalik doza har 2-3 kunda 75 mg ga oshirilishi mumkin, kerakli terapevtik effektga erishilgunga qadar.
Venlaksor® preparatining maksimal sutkalik doza 375 mg ni tashkil etadi. Zarur terapevtik effektga erishilgandan so‘ng, sutkalik doza minimal samarali darajagacha bosqichma-bosqich kamaytirilishi mumkin.
Qo‘llab-quvvatlovchi terapiya va relapslarning oldini olish:
Qo‘llab-quvvatlovchi davolash 6 oy va undan ko‘proq davom etishi mumkin. Depressiv epizodni davolashda qo‘llanilgan minimal samarali dozalar buyuriladi.
Buyrak yetishmovchiligi: yengil buyrak yetishmovchiligida (klubochkali filtrlatsiya tezligi (KFT) 30 ml/min dan yuqori) dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligida (KFT 10-30 ml/min) doza 25-50% ga kamaytirilishi kerak. Venlafaksin va uning faol metaboliti (ODV) yarim chiqarilish davri uzaygani sababli, bunday bemorlarga butun dozani bir marta kuniga qabul qilish tavsiya etiladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (KFT 10 ml/min dan kam) venlafaksin qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bunday terapiya bo‘yicha ishonchli ma’lumotlar yo‘q. Gemodializdagi bemorlar venlafaksinning odatdagi sutkalik dozasining 50% ini gemodializ tugagandan so‘ng qabul qilishlari mumkin.
Jigar yetishmovchiligi: yengil jigar yetishmovchiligida (protrombin vaqti (PV) 14 sek dan kam) dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi. O‘rtacha jigar yetishmovchiligida (PV 14 dan 18 sek gacha) doza 50% ga kamaytirilishi kerak. Og‘ir jigar yetishmovchiligida venlafaksin qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bunday terapiya bo‘yicha ishonchli ma’lumotlar yo‘q.
Qariyalar: qariyalar yoshi o‘zi dozaning o‘zgartirilishini talab qilmaydi, biroq (boshqa dori vositalarini buyurishda bo‘lgani kabi) qariyalarni davolashda ehtiyotkorlik talab qilinadi, masalan, buyrak funksiyasi buzilishi ehtimoli tufayli. Minimal samarali doza qo‘llanilishi kerak. Doza oshirilganda bemor tibbiy nazorat ostida bo‘lishi lozim.
Venlaksor® preparatini to‘xtatish:
Venlaksor® preparatini qabul qilishni tugatganda, preparat dozasini bosqichma-bosqich, kamida bir hafta davomida kamaytirish va bemorning holatini kuzatish tavsiya etiladi, preparatni to‘xtatish bilan bog‘liq xavfni minimallashtirish uchun.
Preparatni to‘liq to‘xtatish uchun zarur bo‘lgan davr uning dozasi, davolash kursining davomiyligi va bemorning individual xususiyatlariga bog‘liq.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Quyida keltirilgan ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar dozaga bog'liq. Uzoq muddatli davolashda ko'pchilik bu ta'sirlarning og'irligi va chastotasi kamayadi, shuningdek, terapiyani to'xtatish zarurati paydo bo'lmaydi.
Chastota bo'yicha quyidagi nojo'ya ta'sirlar guruhlari ajratiladi: tez-tez - 1% dan ko'p, kamdan-kam - 0,1-1%, juda kam - 0,01-0,1%, juda juda kam - 0,01% dan kam.
Nerv tizimidan: tez-tez - bosh aylanishi, asteniya, uyqusizlik, "qorong'u" tushlar, oshkora nerv hayajoni, paresteziya, mushak gipertonusi, tremor, sedativ ta'sir; kamdan-kam - apatya, gallyutsinatsiya, mioklonus, hushdan ketish; juda kam - tutqanoqlar, manik buzilishlar, zlokachestvenniy neyroleptik sindrom.
Yurak-qon tomir tizimidan: tez-tez - arterial bosimning oshishi, teri qoplamalarining hiperemiyasi; kamdan-kam - arterial bosimning pasayishi, postural gipotenziya, takikardiya; juda kam - Q-T intervalining o'zgarishi, ventrikulyar fibrilyatsiya, ventrikulyar takikardiya (shu jumladan, ventrikulyar titrash).
Ovqat hazm qilish tizimidan: tez-tez - ishtahaning pasayishi, qayt qilish, qayt qilish; kamdan-kam - bruksizm (ixtiyorsiz tishlarni qattiq siqish), "jigar" transaminazlarining faolligining oshishi; juda kam - gepatit.
Siydik jinsiy tizimidan: tez-tez - libido pasayishi, erektsiya va/yoki ejakulyatsiya buzilishi, anorgazmiya, menoragiya, siydik chiqarish buzilishi; kamdan-kam - siydikni ushlab qolish, ayollarda orgazm buzilishi.
Hissiyot organlaridan: tez-tez - akkomodatsiya buzilishi, midriya, ko'rishning buzilishi; kamdan-kam - ta'm sezishning buzilishi.
Qon hosil qilish organlaridan: chastota noma'lum - agranulotsitoz, aplastik anemiya, neyropeniya, pancitopeniya.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - toshma, fotosezgirlik; juda kam - ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan, Stivens-Jonson sindromi), anafilaksiya.
Laboratoriya ko'rsatkichlari: kamdan-kam - trombotsitopeniya; juda kam - qon ketish vaqtining oshishi, giponatriemiya; uzoq muddatli tayinlash va yuqori dozalar ishlatilganda - giperkolesterinemiya.
Boshqalar: tez-tez - tana vaznining yo'qotilishi, terlash (shu jumladan, tungi); kamdan-kam - ekximozlar, tana vaznining oshishi; juda kam - antidiuretik gormonning yetarli sekretsiya sindromi, serotonin sindromi (qayt qilish, qayt qilish, qorin og'rig'i, diareya, meteorizm, psixomotor hayajon, takikardiya, gipertoniya, mushak qattiqligi, tutqanoqlar, mioklonus, terlash, turli darajadagi og'irlikdagi ongni bostirish).
"To'xtatish" sindromi paydo bo'lganda: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asteniya, oshkora charchoq, uyqu buzilishi (tushlarning xarakterining o'zgarishi, uyquchanlik yoki uyqusizlik, uxlashda qiyinchilik), gipomaniya, xavotir, oshkora nerv hayajoni, ongni chalkashtirish, paresteziya, oshkora terlash, og'izda quruqlik, ishtahaning pasayishi, qayt qilish, diareya (bu reaktsiyalarning ko'pchiligi zaif ifodalanadi va davolanishni talab qilmaydi).
-
Farmakologik xususiyatlari
Antidepressant. Kimyoviy tuzilishi bo'yicha venlafaksin hech qanday antidepressantlar sinfiga (uch siklik, to'rt siklik yoki boshqalar) kirmaydi, ikki faol enantyomerning racemati hisoblanadi.
Dori vositasining antidepressiv ta'sir mexanizmi uning markaziy nerv tizimida nerv impulsini o'tkazishni kuchaytirish qobiliyati bilan bog'liq. Venlafaksin va uning asosiy metaboliti O-desmetilvenlafaksin (ODV) serotoning va noradrenalinning qaytib olishini kuchli inhibe qiluvchi va dopaminning qaytib olishini zaif inhibe qiluvchi hisoblanadi. Bundan tashqari, venlafaksin va ODV beta-adrenerg reaktivlikni bir martalik kiritishdan keyin ham, doimiy qabul qilishda ham kamaytiradi. Venlafaksin va ODV neyrotransmitterlarning qaytib olinishi ustida bir xil darajada samarali ta'sir ko'rsatadi.
Venlafaksin m-xolin retseptorlariga, gistamin H1-retseptorlariga va α1-adrenergiya retseptorlariga nisbatan afinitetga ega emas. Venlafaksin MAO faoliyatini bostirmaydi. Opiod, benzodiazepin, feniltsiklidin yoki NMDA retseptorlariga nisbatan afinitetga ega emas.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Antidepressantlar bilan davolashda bo'lgani kabi, venlafaksin terapiyasini to'satdan to'xtatish - ayniqsa, dori vositasining yuqori dozalaridan keyin - bekor qilish simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun dori vositasini bekor qilishdan oldin uning dozasi asta-sekin kamaytirilishi tavsiya etiladi. Dozani kamaytirish uchun zarur bo'lgan davr dozaning kattaligiga, terapiya davomiyligiga va bemorning individual sezgirligiga bog'liq. Venlaksor® dori vositasini laktosa intoleransiga ega bemorlarga tayinlashda, har bir tabletkada 37.5 mg 30 mg laktosa, har bir tabletkada 75 mg 60 mg laktosa mavjudligini hisobga olish kerak. Depressiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda har qanday dori terapiyasini boshlashdan oldin o'z joniga qasd qilish urinishlari ehtimolini hisobga olish kerak. Shuning uchun, ortiqcha dozani kamaytirish uchun dori vositasining boshlang'ich dozi iloji boricha past bo'lishi kerak va bemor diqqat bilan tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak. Affective buzilishlari bo'lgan bemorlarda antidepressantlar (shu jumladan venlafaksin) bilan davolashda gipomaniyalik yoki maniyalik holatlar paydo bo'lishi mumkin. Boshqa antidepressantlar kabi, venlafaksin ham tarixida maniya bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Bunday bemorlar tibbiy nazoratga muhtoj. Boshqa antidepressantlar kabi, venlafaksin ham tarixida epileptik tutqanoqlari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Epileptik tutqanoqlar paydo bo'lganda venlafaksin davolashni to'xtatish kerak. Bemorlarni to'satdan teri toshmasi, urtikar yoki boshqa allergik reaktsiyalar paydo bo'lganda darhol shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak. Ba'zi bemorlarda venlafaksin qabul qilish davomida dozaga bog'liq ravishda qon bosimining oshishi kuzatilgan, shuning uchun qon bosimini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi, ayniqsa dozani tanlash yoki oshirish davrida. Takhikardiya holatida dori vositasini ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, chunki yurak urish tezligining oshishi mumkin, ayniqsa yuqori dozalarni qabul qilish paytida. Bemorlar, ayniqsa qariyalar, bosh aylanishi va muvozanat hissi buzilishi ehtimoli haqida ogohlantirilishi kerak. Boshqa serotonin qaytarib olish inhibitörlari kabi, venlafaksin teri va shilliq qavatlarda qon ketish xavfini oshirishi mumkin. Bunday holatlarga moyil bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik zarur. Venlafaksin qabul qilish davomida, ayniqsa, suvsizlanish yoki qon hajmining kamayishi (shu jumladan qariyalar va diuretiklar qabul qilayotgan bemorlar) holatida giponatremiya va/yoki ADH ning noaniq sekretsiya sindromi kuzatilishi mumkin. Dori vositasini qabul qilish davomida midriaz kuzatilishi mumkin, shuning uchun ko'z ichki bosimini oshirishga moyil bemorlarda nazorat qilish tavsiya etiladi yoki yopiq burchakli glaukoma bilan. Venlafaksin infarktdan keyin va dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'rganilmagan. Bunday bemorlarga dori vositasini ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Bemorlarni dori vositasidan suiiste'mol qilish belgilari aniqlanishi uchun nazorat qilish zarur, ayniqsa, bunday simptomlarga ega bo'lgan bemorlar uchun. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Venlafaksin psixomotor va kognitiv funksiyalarga ta'sir qilmasa-da, har qanday psixoaktiv dori terapiyasi hukm chiqarish, fikrlash yoki harakat funksiyalarini bajarish qobiliyatini pasaytirishi mumkinligini hisobga olish kerak. Buni davolashni boshlashdan oldin bemorga ogohlantirish kerak. Bunday ta'sirlar paydo bo'lganda, cheklovlar darajasi va davomiyligini shifokor belgilashi kerak. Shuningdek, alkogol qabul qilish tavsiya etilmaydi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari va venlafaksinni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Galoperidol: birga qo‘llanganda galoperidolning qon zardobidagi darajasi oshishi tufayli uning ta’siri kuchayishi mumkin.
Klozapin bilan birga qo‘llanganda uning qon plazmasidagi darajasi oshishi va nojo‘ya ta’sirlar (masalan, epileptik tutqanoq) rivojlanishi mumkin.
Alkogolning psixomotor reaksiyalarga ta’sirini kuchaytiradi.
Venlafaksin qabul qilinayotganda elektrosudoroj terapiya o‘tkazishda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki venlafaksin bu sharoitda qo‘llanilishi bo‘yicha tajriba yo‘q.
Sitoxrom R 450 izofermentlari tomonidan metabolizatsiyalanadigan dori vositalari:
Venlafaksinning asosiy chiqarilish yo‘li CYP2D6 va CYP3A4 ishtirokida metabolizmni o‘z ichiga oladi; shuning uchun venlafaksinni ushbu fermentlarning har ikkalasini ham susaytiruvchi dori vositalari bilan birga buyurishda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bunday dori-darmon o‘zaro ta’siri hali o‘rganilmagan.
Varfarin bilan birga qabul qilinganda, varfarinning antikoagulyant ta’siri kuchayishi mumkin.
Indinavir bilan birga qabul qilinganda, indinavirning farmakokinetikasi o‘zgaradi (AUC ostidagi maydon 28 % ga kamayadi va maksimal konsentratsiya Cmax 36 % ga kamayadi), venlafaksin va ODV farmakokinetikasi esa o‘zgarmaydi. Biroq, bu ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: EKG o‘zgarishlari (QT intervalining uzayishi, Gis to‘plami oyoqchasining blokadasi, QRS kompleksining kengayishi), sinus yoki qorinchali taxikardiya, bradikardiya, gipotenziya, tutqanoq holatlari, ong o‘zgarishi (uyquchanlik darajasining pasayishi). Venlafaksin dozasi oshib ketganda, bir vaqtda spirtli ichimliklar va/yoki boshqa psixotrop preparatlar bilan qabul qilinganda, o‘lim holatlari haqida xabar berilgan.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidotlar noma’lum. Aspiratsiya xavfi tufayli qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Venlafaksin va ODV dializda chiqarilmaydi.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
