Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Aman tadin sulfat - selektiv raqobatdosh bo'lmagan NMDA-retseptorlarining blokatori bo'lib, u qo'zg'atuvchi neyromediator glutamatni bloklaydi; dopaminning post-sinaptik bo'shliqqa chiqarilishini tezlashtiradi; dopaminning post-sinaptik bo'shliqda qayta qabul qilinishini to'xtatadi; presinaptik terminalarda dopamin sintezini oshiradi; funksional neyroprotektor; antikolinergik ta'sir ko'rsatadi.
PK-Aman tadin (aman tadin sulfat), NMDA-retseptorlarini bloklab, glutamatning gipertonikligini bostiradi, neyromediatorlar (glutamat va dopamin) balansini tiklaydi, neyronlarga ortiqcha kaltsiy kirishini oldini oladi, apoptoz yoki neyronlarning o'limini oldini oladi. Terapevtik konsentratsiyalarda aman tadin asetilxolin ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu bilan antikolinergik ta'sir ko'rsatadi.
Oqibatida, u o'tkir miya qon aylanishi buzilishlarida bemorlarning tez funksional reabilitatsiyasini ta'minlaydi, miya to'qimalarining ishemik shikastlanishini kamaytiradi, bu esa rentgenologik tadqiqotlar natijalari bilan tasdiqlanadi.
Boshlang'ich jarohatlarida tsitikolinning tiklanish davrini qisqartirishi va posttravmatik sindromning intensivligini kamaytirishi.
Tsitikolin miya faoliyatini oshirishga yordam beradi, amneziya darajasini pasaytiradi, ishemik miya holatida kuzatiladigan kognitiv, sezgir va motor buzilishlarida holatni yaxshilaydi.
Dori vositasi aylanuvchi qon hajmining yetishmovchiligini to'ldiradi. Preparat tarkibiga kiruvchi laktat metabolik jarayonlar natijasida bikarbonat anionlariga aylantiriladi, bu esa qonning pH darajasini ozgina oshiradi. Eritma shuningdek, qon ichidagi toksik mahsulotlar konsentratsiyasini kamaytirish va diurezni faollashtirish natijasida dezintoksikatsion ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetikasi
Aman tadin sulfatining 160 mg miqdorida qo'llanilgandan so'ng o'rtacha plazma konsentratsiyasi 3 soatdan keyin 0,432 mkl ni tashkil etadi.
Kuniga 160 mg dozada o'rtacha plazma konsentratsiyasi davolashning 6-kunida 0,608 mkl ga yetadi.
Umumiy klirens 3,6 l/soat; yarim chiqarilish davri - 10 dan 30 soatgacha. Aman tadin qondagi oqsillar bilan taxminan 67% bog'lanadi. Gemoensefalik to'siqdan o'tadi.
Bu buyraklar orqali deyarli o'zgarmagan holda chiqariladi (dozaning 90%); uning oz miqdori najas bilan chiqariladi. Dializ kam samarali (bir protsedura davomida taxminan 5%).
Tsitikolin og'iz orqali, mushak ichiga va venaga kiritilganda yaxshi so'riladi. Preparat kiritilgandan so'ng qon plazmasida xolin darajasining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, og'iz va parenteral kiritish yo'llarida biofaydalilik deyarli bir xil.
Faqat kiritilgan dozaning oz miqdori siydik va najas bilan chiqariladi (3% dan kam). Taxminan 12% kiritilgan doza nafas yo'llari orqali chiqariladi. Preparatning siydik va nafas yo'llari orqali chiqarilishi ikki bosqichga ega: birinchi bosqich - tez chiqarilish (siydikda birinchi 36 soat ichida, nafas yo'llari orqali - birinchi 15 soat ichida), ikkinchi bosqich - sekin chiqarilish. Tsitikolin dozasining asosiy qismi metabolizm jarayonlariga jalb qilinadi.