Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амантадин сульфат - селективный неконкурентный блокатор NМDА-рецепторов возбуждающего нейромедиатора глутамата; ускоряет высвобождение дофамина в постсинаптическую щель; вызывает торможение обратного захвата дофамина в постсинаптическую щель; увеличивает синтез дофамина в пресинаптических терминалях; функциональный нейропротектор; оказывает антихолинергическое действие.
ПК-Амантадин (амантадина сульфат), блокируя NМDА-рецепторы, подавляет гипертоничность глутамата, восстанавливает баланс нейромедиаторов (глутамата и дофамина), снимает чрезмерное поступление кальция в нейроны, предотвращая апоптоз или гибель нейронов. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку аиетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга.
Препарат восполняет дефицит объема циркулирующей крови. Лактат, который входит в состав препарата, в результате метаболических процессов превращается в анионы бикарбоната, что слабо изменяет реакцию крови в щелочную сторону. Раствор имеет также дезинтоксикационный эффект вследствие снижения концентрации токсических продуктов в крови и активации диуреза.
Фармакокинетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его применения в количестве 160 мг в течение 3-х часов составляет 0,432 мкл.
При дозировке 160 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,608 мкл.
Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения - от 10 до 30 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выделяется почками практически в неизменном виде (90% расовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковы.
Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Примерно 12% введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение (с мочой в течение первых 36 часов, через дыхательные пути - в течение первых 15 часов), вторая фаза - медленное выведение. Основная часть дозы цитиколина привлекается к процессам метаболизма.