Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: теноксикам – 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал прежелатинизированный, тальк.

состав оболочки: опадри желтый 02F22025 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000, оксид железа желтый, тальк).

Теноксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), он обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами.

Теноксикам ингибирует циклооксигеназу 1 и 2 типов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и в значительной степени нарушает биосинтез простагландинов как in vitro (семенные пузырьки у овец), так и in vivo (защита от токсического действия арахидоновой кислоты у мышей), кроме того, он ингибирует агрегацию тромбоцитов.

В исследованиях in vitro с использованием рекомбинантных изоформ ЦОГ человека, полученных из клеток COS-7, установлено, что теноксикам ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 приблизительно в одинаковой степени, соотношение ЦОГ-2/ЦОГ-1 составляет 1,34.

Результаты исследований in vitro с использованием пероксидазы лейкоцитов позволяют предположить, что теноксикам может снижать образование активных форм кислород в очаге воспаления.

In vitro теноксикам в значительной степени снижает активность металлопротеиназ человека (стромелизина и коллагеназы), которые вызывают повреждение хряща.

Вероятно, вышеуказанные фармакологические свойства, по крайней мере, частично, обуславливают клиническую эффективность теноксикама при лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом.

Не следует использовать теноксикам совместно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Риск возникновения нежелательных реакций может быть сведен к минимуму при использовании теноксикама в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. ниже).

Случаи возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв и перфораций, иногда с летальным исходом, были отмечены на разных этапах лечения лекарственными средствами из группы НПВС, включая теноксикам, вне зависимости от наличия предшествующих симптомов или наличия тяжелых заболеваний со стороны ЖКТ в анамнезе. До настоящего времени ни в одном из исследований не было выявлено подгруппы пациентов, у которых бы отсутствовал риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

У пациентов пожилого возраста при использовании НПВС частота возникновения нежелательных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут приводить к летальному исходу, увеличивается.

Ослабленные пациенты хуже переносят такие нежелательные реакции, как язвы и кровотечения. Нежелательные реакции со стороны ЖКТ с летальным исходом, связанные с применением НПВС, отмечаются преимущественно у пациентов пожилого возраста и/или ослабленных пациентов.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечений, развития язв или перфораций повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста; в подобных ситуациях лечение следует начинать, используя минимальные эффективные дозы теноксикама. У таких пациентов, а также у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту (АСК) в низких дозах или другие лекарственные средства, которые повышают риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть вопрос об использовании гастропротекторной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы (ИПП)) (см. ниже).

НПВС следует с осторожностью использовать у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку они могут вызывать обострение вышеуказанных заболеваний.

Пациенты, особенно пожилого возраста, которые имели нежелательные реакции со стороны ЖКТ в анамнезе, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения Теникамом. Если при терапии Теникамом у пациента возникает желудочно-кишечное кровотечение или развивается язва, использование препарата следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при использовании Теникама у пациентов, принимающих одновременно лекарственные средства, которые могут увеличивать риск образования язвы или развития кровотечения, такие как глюкокортикостероиды (ГКС) для перорального применения, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), или антиагреганты, такие как АСК.

При применении теноксикама сообщалось о случаях развития тяжелых кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, ССД и ТЭН, которые иногда приводили к летальному исходу. При терапии Теникамом необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов на предмет выявления кожных реакций, а также информировать пациентов о признаках и симптомах подобных реакции; наибольший риск возникновения ССД и ТЭН характерен для первых недель лечения. Терапию Теникамом следует прекратить при появлении признаков или симптомов ССД или ТЭН (прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями и поражением слизистых оболочек).

Наилучшие результаты лечения ССД и ТЭН достигаются в случае ранней диагностики и немедленного прекращения использования подозрительного препарата; раннее прекращение приема подозрительного препарата связано с лучшим прогнозом.

Использование Теникама противопоказано у пациентов, у которых в анамнезе отмечены случаи развития ССД или ТЭН при лечении теноксикамом.

Теноксикам ингибирует агрегацию тромбоцитов и может влиять на гемостаз. Теноксикам не оказывает значимого влияния на факторы свертывания крови, время свертывания крови, протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время.

При терапии Теникамом необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов с нарушениями свертываемости крови, а также получающих лекарственные препараты, которые оказывают отрицательное влияние на гемостаз.

Поскольку применение НПВС связано с задержкой жидкости в организме и развитием отеков, при использовании Теникама следует проводить соответствующий мониторинг и давать необходимые рекомендации пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии селективными ингибиторами ЦОГ-2 и некоторыми НПВС (особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). В настоящее время данных, которые бы позволили полностью исключить такой риск для теноксикама, недостаточно.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагносцированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, Теникам следует использовать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Также оценивать соотношение польза/риск необходимо перед началом долгосрочной терапии Теникамом у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

При применении НПВС, в том числе и теноксикама, отмечались нежелательные реакции со стороны органа зрения, поэтому пациентам с нарушениями зрения следует проходить соответствующее офтальмологическое обследование.

Как и другие НПВС, теноксикам может маскировать общие симптомы инфекционных заболеваний.

Как и при использовании других НПВС, при применении теноксикама необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности.

НПВС снижают образование простогландинов в почках и могут оказывать негативное влияние на почечную гемодинамику и водноэлектролитный баланс. Поэтому при применении Теникама необходимо контролировать функции сердца и почек (концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, наличие отеков, увеличение массы тела и др.) у пациентов с повышенным риском развития почечной недостаточности, включая пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек, в том числе и у пациентов с сахарным диабетом, циррозом печени, декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью, гиповолемией и принимающих потенциально нефротоксические препараты, диуретики и ГКС. У таких пациентов риск развития почечной недостаточности значительно повышается в пери- и постоперационном периоде в случае большой кровопотери после проведения тяжелых хирургических вмешательств. В подобных ситуациях перед началом терапии Теникамом необходимо надлежащим образом скорректировать гиповолемию, а максимальная суточная доза теноксикама не должна превышать 40 мг; при этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами как в постоперационном периоде, так и в период реконвалесценции.

Теноксикам ингибирует агрегацию тромбоцитов и может оказывать влияние на гемостаз. Теноксикам значительно не влияет на факторы свертывания крови, время свертывания крови, протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время, однако при лечении Теникамом необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов с нарушениями свертываемости крови или принимающих препараты, которые отрицательно влияют на гемостаз.

Теноксикам имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому следует соблюдать особые меры предосторожности при использовании Теникама у пациентов, у которых значительно снижена концентрация альбумина в плазме крови (например, при нефротическом синдроме) или которые одновременно принимают другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, способные конкурировать с теноксикамом на этом уровне (пероральные антикоагулянты, производные сульфонилмочевины, салицилаты).

Также рекомендуется соблюдать соответствующие меры предосторожности при совместном применении Теникама с некоторыми другими лекарственными препаратами.

Теникам содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Теникам содержит красители сансет желтый FCF и тартразин, каждый их которых может вызывать аллергические реакции.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышался с менее чем 1% до около 1,5%; предполагается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В исследованиях на животных установлено, что при применении ингибиторов синтеза простагландинов увеличивается эмбриофетальная летальность в пре- и постимплантационном периоде. Кроме того, при введении ингибиторов синтеза простагландинов животным в период гестации (период органогенеза плода) отмечалось увеличение частоты возникновения различных пороков развития, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.

В первом или во втором триместре беременности Теникам следует использовать только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин, которые планируют беременность, а также в первом или во втором триместре беременности, необходимо использовать препарат в минимальных дозах в течение максимально короткого периода времени.

Все ингибиторы синтеза простагландинов при применении в третьем триместре беременности могут оказывать негативное влияние на:

- плод - сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии); нарушения функции почек, иногда с развитием почечной недостаточности и олигогидрамниона;

- мать и плод (в конце беременности) - возможно увеличение времени кровотечения (антиагрегантный эффект может проявляться даже при использовании в очень низких дозах); снижение сократимости матки, что может привести к задержке и увеличению продолжительности родов.

Применение Теникама в третьем триместре беременности противопоказано.

Теникам не рекомендуется использовать при проведении процедуры обезболивания и хирургических вмешательствах в акушерстве.

Лактация. Установлено, что после однократного применения теноксикам только в незначительных количествах (менее 0,3% от дозы) проникает в грудное молоко. В настоящее время сообщения о нежелательных реакциях у находящихся на грудном вскармливании детей, матери которых получают терапию теноксикамом, отсутствуют. Однако, поскольку потенциальный риск для ребенка нельзя исключить, необходимо либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием лекарственного средства.

Фертильность. Теноксикам, как и любой другой ингибитор ЦОГ/синтеза простагландинов, может оказывать отрицательное влияние на фертильность, поэтому у женщин, которые планируют беременность, использовать Теникам не рекомендуется. У женщин, которые не могут забеременеть, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Имеются единичные сообщения о случаях бесплодия у женщин, которые получали терапию ингибиторами ЦОГ/синтеза простагландинов, включая теноксикам.

При применении лекарственного препарата возможно развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение и нарушения зрения, которые могут влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, поэтому в случае их возникновения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.