tabletkada quyidagilar mavjud: Faol modda: Telmisartan 40,00 mg Yordamchi modda: Meglyumin, natriy gidroksid, povidon-K30, laktosa monogidrat, sorbitol (E420), magniy stearat.

Arterial gipertenziya; 55 yosh va undan katta bo‘lgan, yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o‘lim darajasini kamaytirish, shu jumladan aterotrombozning quyidagi ko‘rinishlari tarixi bo‘lgan hollarda: yurak ishemik kasalligi, insult yoki periferik arteriyalar aterosklerozi yoki 2-tip qandli diabet tarixi va hujjat bilan tasdiqlangan nishon organlar shikastlanishi mavjud bo‘lsa.

Faol modda yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik; obstruktiv o‘t yo‘llari kasalliklari; jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (Child-Pyo tasnifi bo‘yicha S klass); aliskiren va aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash qandli diabet va/yoki buyrak faoliyatining o‘rtacha yoki og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (GFR 60 ml/min/1,73 m2 dan kam); AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash diabetik nefropatiyali bemorlarda; homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, suv bilan ichiladi. Arterial gipertenziya. Telsartan preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi - 40 mg/kun (1 tabletkа). Ba'zi bemorlarda 20 mg/kun (40 mg tabletkadan 1/2) doza samarali bo'lishi mumkin. Terapevtik ta'sirga erishilmaganda, Telsartan preparatining maksimal tavsiya etilgan dozasi 80 mg/kun (1 ta 80 mg tabletkа yoki 2 ta 40 mg tabletkа) gacha oshirilishi mumkin. Dozani oshirish masalasini hal qilishda maksimal antihipertenziv ta'sir odatda davolash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach erishilishini hisobga olish kerak. Yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim darajasini kamaytirish. Telsartan preparatining tavsiya etilgan dozasi - 80 mg/kun (1 tabletkа). Davolashning boshlang'ich davrida QDni qo'shimcha tuzatish talab qilinishi mumkin. Maxsus bemor guruhlari: Buyrak funksiyasining buzilishi. Buyrak funksiyasining og'ir buzilishi yoki gemodializda bo'lgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi bo'yicha tajriba cheklangan. Bunday bemorlarga 20 mg past boshlang'ich doza talab qilinadi. Buyrak funksiyasining yengil yoki o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar funksiyasining buzilishi. Jigar funksiyasining yengil va o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda Telsartan preparatining sutkalik doza 40 mg dan oshmasligi kerak. Jigar funksiyasining og'ir buzilishida qo'llash mumkin emas. Keksalik yoshi. Dozalash tartibini o'zgartirish talab qilinmaydi.

Qon va limfa tizimidan: kamdan-kam - anemiya; juda kam - eozinofiliya, trombotsitopeniya. Immun tizimidan: juda kam - anaflaktik reaktsiyalar, oshirilgan sezgirlik. Metabolizm va ovqatlanishdan: kamdan-kam - giperkaliemiya; juda kam - gipoglikemiya (shakar kasalligi bo'lgan bemorlarda). Psixika buzilishlari: kamdan-kam - depressiya, uyqusizlik; juda kam - xavotir. Nerv tizimidan: kamdan-kam - hushdan ketish; juda kam - uyquchanlik. Ko'rish organidan: juda kam - ko'rish buzilishlari. Eshitish organidan va labirint buzilishlari: kamdan-kam - vertigo. Yurakdan: kamdan-kam - bradikardiya; juda kam - takikardiya. Tomirlaridan: kamdan-kam - ortostatik gipotenziya, qon bosimini pasayishi (ta'sir nazorat qilinadigan qon bosimiga ega bemorlarda qayd etilgan, ular telmisartanni yurak-qon tomir kasalliklari va o'limini kamaytirish maqsadida standart terapiya fonida qo'llagan). Nafas olish tizimidan, ko'krak qafasi organlari va o'rtacha joydan: kamdan-kam - nafas qisishi, yo'tal; juda kam - interstitsial o'pka kasalligi (postmarketing ma'lumotlar, sabab-oqibat aloqasi aniqlanmagan). Oshqozon-ichak tizimidan: kamdan-kam - qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya, meteorizm, qusish; juda kam - oshqozon atrofida noqulaylik, og'izda quruqlik, disgeziya. Jigar va safro chiqarish yo'llaridan: juda kam - jigar funksiyasining buzilishi/jigar kasalliklari (ko'p hollarda Yaponiyada bemorlarda aniqlangan). Teridan va teri osti to'qimalaridan: kamdan-kam - gipergidroz, teri qichishi, teri toshmasi; juda kam - angionevrotik shish (o'lim bilan), ekzema, eritema, qichish, dori va toksik toshma. Skelet-mushak tizimidan va bog'lovchi to'qimalardan: kamdan-kam - miyalgiya, orqa og'rig'i, mushak spazmlari; juda kam - artalgiya, ekstremitalarda og'riqlar, tendonlarda og'riq (tendinit ko'rinishiga o'xshash simptomlar). Buyraklar va siydik chiqarish yo'llaridan: kamdan-kam - buyrak funksiyasining buzilishi, shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Umumiy buzilishlar va kiritish bilan bog'liq buzilishlar: kamdan-kam - ko'krak qafasida og'riq, umumiy zaiflik; juda kam - grippga o'xshash sindrom.

Telmisartan – o'ziga xos ARA II (AT1 turi), og'iz orqali qabul qilinganda samarali. Angiotenzin II retseptorlarining AT1 subtipiga yuqori affinitetga ega, ular orqali angiotenzin II ning ta'siri amalga oshiriladi. Angiotenzin II ni retseptor bilan bog'lanishidan siqib chiqaradi, bu retseptorga nisbatan agonist ta'siriga ega emas. Telmisartan faqat angiotenzin II ning AT1 subtip retseptorlari bilan bog'lanadi. Bog'lanish uzoq davom etadi. Boshqa retseptorlarga, jumladan AT2 retseptorlari va angiotenzinning kamroq o'rganilgan boshqa retseptorlariga affinitetga ega emas. Ushbu retseptorlarning funksional ahamiyati, shuningdek, telmisartan qo'llanilganda angiotenzin II konsentratsiyasi oshishi natijasida ularning mumkin bo'lgan ortiqcha stimulyatsiyasi ta'siri o'rganilmagan. Qon plazmasida aldosteron konsentratsiyasini kamaytiradi, plazmadagi reninni inhibe qilmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Telmisartan angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) (kininaza II) ni (bu ferment bradikininni ham parchalaydi) inhibe qilmaydi. Bu bradikinin ta'siri bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarni (masalan, quruq yo'tal) oldini olish imkonini beradi. Essensial gipertenziya Bemorlar uchun telmisartan 80 mg dozasida angiotenzin II ning gipertenziya ta'sirini to'liq bloklaydi. Antigipertenziv ta'sir telmisartan birinchi marta qabul qilingandan so'ng 3 soat ichida boshlanadi. Preparatning ta'siri 24 soat davom etadi va 48 soatgacha ahamiyatli bo'lib qoladi. Kuchli antigipertenziv ta'sir odatda telmisartan muntazam qabul qilingandan so'ng 4-8 hafta ichida rivojlanadi. Arterial gipertenziyali bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik arterial bosimni (AB) pasaytiradi, yurak urish tezligiga (YUT) ta'sir qilmaydi. Telmisartan to'satdan bekor qilinganda AB asta-sekin boshlang'ich darajaga qaytadi va "bekor qilish" sindromi rivojlanmaydi. Taqqoslovchi klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, telmisartanning antigipertenziv ta'siri boshqa sinf preparatlari (amlodipin, atenolol, enalapril, gidroxlorotiazid va lizinopril) ning antigipertenziv ta'siriga teng. Quruq yo'tal paydo bo'lishi tez-tezligi telmisartan qo'llanilganda AAF ingibitorlariga nisbatan ancha past bo'lgan. Yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish Yoshi 55 va undan katta bo'lgan, yurak ishemik kasalligi (YIK), insult, o'tkinchi ishemik xuruj, periferik arteriyalar zararlanishi yoki 2-tip qandli diabet asoratlari (masalan, retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro- yoki mikroalbuminuriya) bo'lgan va yurak-qon tomir hodisalari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda telmisartan yurak-qon tomir o'limi, o'limsiz miokard infarkti, o'limsiz insult va surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY) bilan bog'liq kasalxonaga yotqizilishning birlashtirilgan yakuniy nuqtasini kamaytirishda ramiprilga o'xshash ta'sir ko'rsatgan. Telmisartan, shuningdek, ramipril kabi, ikkilamchi nuqtalar: yurak-qon tomir o'limi, o'limsiz miokard infarkti tez-tezligini kamaytirishda samarali bo'lgan. Quruq yo'tal va angionevrotik shish telmisartan qabul qilinganda ramiprilga nisbatan kamroq kuzatilgan, biroq arterial gipotenziya telmisartan fonida ko'proq uchragan. Bola va o'smir yoshdagi bemorlar Telmisartanning bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlardagi xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Farmakokinetika Og'iz orqali qabul qilinganda tezda me'da-ichak traktidan (MITr) so'riladi. Biokiraolishligi – 50 %. Telmisartan ovqat bilan birga qabul qilinganda "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) kamayishi 6 % (40 mg doza) dan 19 % gacha (160 mg doza) o'zgaradi. Qabul qilingandan 3 soat o'tgach, plazmadagi konsentratsiya ovqat qabul qilish vaqtiga bog'liq bo'lmagan holda tenglashadi. Erkaklar va ayollarda plazmadagi konsentratsiya farqlanadi. Ayollarda maksimal konsentratsiya (Smax) va AUC erkaklarga nisbatan mos ravishda taxminan 3 va 2 baravar yuqori bo'lgan (samaradorlikka ahamiyatli ta'sir qilmasdan). Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish – 99,5 %, asosan albumin va alfa-1 glikoprotein bilan. Muvozanat konsentratsiyasida ko'rinadigan taqsimlanish hajmining o'rtacha qiymati – 500 l. Gilyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya yo'li bilan metabolizatsiyalanadi. Metabolitlar farmakologik jihatdan nofaol. Yarim chiqarilish davri (T½) – 20 soatdan ortiq. Asosan o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi va buyraklar orqali – qabul qilingan dozaning 2 % dan kamrog'i chiqariladi. Umumiy plazma klirensi yuqori (900 ml/min) bo'lib, "jigar" qon oqimiga (taxminan 1500 ml/min) nisbatan yuqori. Alohida bemor guruhlarida farmakokinetika Keksalar Keksalarda telmisartanning farmakokinetikasi yosh bemorlarnikidan farq qilmaydi. Doza tuzatish talab qilinmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shu jumladan gemodializda bo'lganlarda, doza o'zgartirilishi talab qilinmaydi. Telmisartan gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar Jigar funksiyasining yengil va o'rtacha buzilishi (Child-Pugh bo'yicha A va B sinflari) bo'lgan bemorlarda preparatning sutkalik dozasi 40 mg dan oshmasligi kerak. Pediatriyada qo'llanilishi 6 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda telmisartan 1 mg/kg yoki 2 mg/kg dozada 4 hafta davomida qabul qilingandan so'ng telmisartanning asosiy farmakokinetik ko'rsatkichlari kattalar bemorlarda olingan ma'lumotlarga umuman mos keladi va telmisartanning farmakokinetikasining noaniqligini, ayniqsa Smax ga nisbatan, tasdiqlaydi.

Ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi. Jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishi (qarang «Maxsus ko'rsatmalar» bo'limi). Diuretik terapiya, osh tuzini cheklash, diareya yoki qusish natijasida qon aylanish hajmining (QAH) kamayishi. Giponatriemiya. Giperkaliemiya. Buyrak ko'chirib o'tkazilgandan keyingi holatlar (qo'llash tajribasi yo'q). Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYY). Aortal va/yoki mitral klapan stenozlari. Gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP). Birlamchi giperal'dosteronizm (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan). Negroid irqiga mansub bemorlarda qo'llash. 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun preparatni qo'llash mumkin emas, chunki xavfsizlik va samaradorlik bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Buyrak funksiyasining buzilishi Telmisartan og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan yoki gemodializda bo'lgan bemorlarda qo'llash tajribasi cheklangan. Ushbu bemorlarga pastroq boshlang'ich doza – kuniga 20 mg tavsiya etiladi (qarang «Maxsus ko'rsatmalar» bo'limi). Yengil yoki o'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Telmista® preparatini aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qandli diabet va/yoki o'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi (GFR 60 ml/min/1,73 m2 dan kam) bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin emas (qarang «Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar» bo'limi). Telmista® preparatini APF ingibitorlari bilan bir vaqtda diabetik nefropatiyali bemorlarda qo'llash mumkin emas (qarang «Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar» bo'limi). Jigar funksiyasining buzilishi Telmista® preparati og'ir jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh bo'yicha C klass) bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin emas (qarang «Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar» bo'limi). Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh bo'yicha A va B klass) bo'lgan bemorlarda Telmista® preparati ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, doza kuniga 40 mg dan oshmasligi kerak (qarang «Ehtiyotkorlik bilan» bo'limi). Keksalar Keksalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar funksiyasining buzilishi Telmista® preparatini xolestaz, o't yo'llari obstruksiyasi yoki og'ir jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh bo'yicha C klass) bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin emas (qarang «Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar» bo'limi), chunki telmisartan asosan o't bilan chiqariladi. Bunday bemorlarda telmisartanning jigar klirensi kamaygan deb taxmin qilinadi. Yengil yoki o'rtacha jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh bo'yicha A va B klass) bo'lgan bemorlarda Telmista® preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (qarang «Ehtiyotkorlik bilan» bo'limi). Renovaskulyar gipertenziya RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalari bilan davolashda ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenozi yoki yagona faoliyat ko'rsatayotgan buyrak arteriyasi stenozi bo'lgan bemorlarda og'ir arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi ortadi. Buyrak funksiyasining buzilishi va buyrak transplantatsiyasi Telmista® preparatini buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda qo'llashda qonda kaliy va kreatinin miqdorini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Yaqinda buyrak ko'chirib o'tkazilgan bemorlarda telmisartan klinik qo'llash tajribasi yo'q. QAH kamayishi Simptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa Telmista® preparatini birinchi marta qabul qilgandan so'ng, QAH va/yoki qonda natriy miqdori kamaygan bemorlarda, diuretiklar bilan oldindan davolash, osh tuzini cheklash, diareya yoki qusish fonida yuzaga kelishi mumkin. Bunday holatlar (gipovolemiya va giponatriemiya) Telmista® preparatini qabul qilishdan oldin bartaraf etilishi kerak. RAASning ikki tomonlama blokadasi Telmisartanni aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qandli diabet va/yoki o'rtacha yoki og'ir buyrak yetishmovchiligi (GFR 60 ml/min/1,73 m2 dan kam) bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin emas va boshqa bemorlarda tavsiya etilmaydi. Telmisartan va APF ingibitorlarini bir vaqtda qo'llash diabetik nefropatiyali bemorlarda mumkin emas (qarang «Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar» bo'limi) va boshqa bemorlarda tavsiya etilmaydi. RAASni bostirish natijasida quyidagilar kuzatilgan: arterial gipotenziya, hushdan ketish, giperkaliemiya va buyrak funksiyasining buzilishi (shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi) bunga moyil bemorlarda, ayniqsa ushbu tizimga ta'sir qiluvchi bir nechta dori vositalari birga qo'llanganda. Shu sababli RAASning ikki tomonlama blokadasi (masalan, telmisartan va boshqa RAAS antagonistlari birga qabul qilinganda) tavsiya etilmaydi. Agar tomir tonusi va buyrak funksiyasi asosan RAAS faolligiga bog'liq bo'lsa (masalan, SYY yoki buyrak kasalliklari, shu jumladan buyrak arteriyalari stenozida yoki yagona buyrak arteriyasi stenozida), ushbu tizimga ta'sir qiluvchi preparatlarni buyurish o'tkir arterial gipotenziya, giperozotemiya, oliguriya va kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan kechishi mumkin. Birlamchi giperal'dosteronizm Birlamchi giperal'dosteronizmli bemorlarda RAASni bostirish orqali ta'sir qiluvchi gipotenziya dori vositalari odatda samarasiz bo'ladi. Shu sababli Telmista® preparatini qo'llash tavsiya etilmaydi. Aortal yoki mitral klapan stenozlari, GOKMP Boshqa tomirlarni kengaytiruvchi vositalar kabi, aortal yoki mitral stenoz, shuningdek GOKMP bo'lgan bemorlarda Telmista® preparatini qo'llashda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Qandli diabetli, insulin yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar oluvchi bemorlar Telmista® preparati bilan davolash fonida ushbu bemorlarda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Bunday bemorlarda glikemiyani kuchaytirilgan nazorat qilish kerak, chunki insulin yoki gipoglikemik vosita dozasini tuzatish zarurati tug'ilishi mumkin. Giperkaliemiya RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalarini qabul qilish giperkaliemiya chaqirishi mumkin. Keksalar, buyrak yetishmovchiligi yoki qandli diabeti bo'lgan bemorlar, qonda kaliy miqdorini oshiruvchi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlar va/yoki hamroh kasalliklari bo'lgan bemorlarda giperkaliemiya o'limga olib kelishi mumkin. RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalarini birga qo'llash masalasini hal qilishda «xavf-foyda» nisbatini baholash zarur. Giperkaliemiya rivojlanishining asosiy xavf omillari quyidagilar: qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi, yosh (70 yoshdan katta bemorlar); RAASga ta'sir qiluvchi bir yoki bir nechta dori vositalari va/yoki kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo'shimchalari bilan birga qo'llash. Giperkaliemiya chaqirishi mumkin bo'lgan dori vositalari yoki terapevtik sinflar: kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchilar, kaliy tejovchi diuretiklar, APF ingibitorlari, APA II, NPVS, shu jumladan selektiv COX-2 ingibitorlari, geparin, immunodepressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim; interkurrent kasalliklar, ayniqsa suvsizlanish, o'tkir yurak yetishmovchiligi, metabolik asidoz, buyrak funksiyasining buzilishi, sitoliz sindromi (masalan, o'tkir oyoq ishemiyasi, rabdomioliz, keng shikastlanish). Xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda qonda kaliy miqdorini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi (qarang «Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri» bo'limi). Etnik farqlar APF ingibitorlari uchun qayd etilganidek, telmisartan va boshqa APA II, ehtimol, negroid irqiga mansub bemorlarda boshqa irqlarga nisbatan QDni kamroq samarali pasaytiradi, ehtimol, ushbu populyatsiyada renin faolligining pastligiga ko'proq moyillik tufayli. Boshqa Boshqa gipotenziya vositalari kabi, ishemik kardiomiopatiya yoki IBS bo'lgan bemorlarda QDning keskin pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Yordamchi moddalarga oid maxsus ma'lumot Fruktoza yoki laktozani kamdan-kam uchraydigan irsiy o'zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo'lgan bemorlarda Telmista® preparatini qo'llash mumkin emas, chunki tarkibida laktoza va sorbitol (E420) mavjud. Preparatning transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlashni talab qiluvchi mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki Telmista® preparatini qabul qilish fonida kamdan-kam hollarda bosh aylanishi va uyquchanlik paydo bo'lishi mumkin.