Bitta modifikatsiyalangan chiqarish bilan kapsula 0,4 mg tamzulozin gidrokloridini o'z ichiga oladi. Kapsulaning tarkibi mikrokristallotsellyuloza (E460) metakril kislotasi - etilakrilat kopolimer 11 (shu jumladan, polisorbate 80, natriy laurilsulfat) talqon, triethylcitrate, kaltsiy stearat Kapsulaning qoplamasi temir oksidi sariq (E172), temir oksidi qora (E172), temir oksidi qizil (E172), titan dioksidi (E171), jelatin

Tamsulozin alfa1-adrenoreseptorlarining tanlangan raqobatdosh inhibitori bo'lib, alfa1A va alfa1D subtiplariga nisbatan afinitetga ega, tamsulozinning ushbu reseptorlarga bog'lanishi prostata bezining va siydik chiqarish yo'lidagi silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi. Tamsulozin siydik oqimining maksimal tezligini oshiradi, prostata bezining va siydik chiqarish yo'lidagi silliq mushaklarning tonusini pasaytiradi. Dori preparati shuningdek, obstruktiv va irritativ simptomlarning ifodasini kamaytiradi, ularning rivojlanishida pastki siydik yo'llarining silliq mushaklarining qisqarishi muhim rol o'ynaydi. Alfa 1-adrenoblokatorlar periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish orqali arterial bosimni pasaytirishi mumkin. Tamsulozin klinik tadqiqotlarida arterial bosimning sezilarli darajada pasayishi kuzatilmagan. Farmakokinetika So'rilish Tamsulozin ingichka ichakda so'riladi, biofaollik 100% ga yaqin. Ovqat bilan birga qabul qilish tamsulozinning biofaolligini kamaytiradi. Preparatning so'rilishini barqarorlashtirish uchun bemorga tamsulozinni nonushta yoki birinchi ovqatdan keyin qabul qilishni tavsiya qilish mumkin. Tamsulozinning farmakokinetik parametrlari chiziqli xarakterga ega. Tamsulozinni och qoringa bir marta qabul qilgandan so'ng, tamsulozinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 6 soatdan so'ng erishiladi, muvozanat holatiga erishish uchun esa taxminan 5 kun davomida preparatni bir necha marta qabul qilish talab etiladi, Cmax bemorlarda preparatni bir marta qabul qilishga nisbatan taxminan uchdan ikki qismga yuqori. Ushbu qonuniyat qariyalarda kuzatilgan bo'lsa-da, preparatni yoshlar tomonidan qabul qilish shunga o'xshash o'zgarishlar bilan birga bo'lishi kutilmoqda. Bir martalik va ko'p martalik qabul qilishdan so'ng qon plazmasidagi preparat konsentratsiyalarida sezilarli individual farqlar mavjud. Taqsimlanish Inson organizmida tamsulozin taxminan 99% plazma oqsillari bilan bog'langan, taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0.2 l/kg). Biotransformatsiya Tamsulozin birinchi o'tish effektiga ega emas. Tamsulozinning katta qismi plazmada o'zgarmagan holda mavjud. Preparat jigar tomonidan metabolizatsiya qilinadi. Sichqonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda tamsulozin jigar fermentlarini induktsiyalashni keltirib chiqardi. Hech bir metabolitning faolligi preparatning o'zining faolligidan oshmaydi. Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab etilmaydi. (qarang 4.3-bo'lim). Chiqarilish Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, o'zgarmagan moddaning ulushi taxminan 9% ni tashkil etadi. Tamsulozinni ovqatdan keyin bir marta qabul qilgandan so'ng va barqaror (muvozanat) holatga erishilgandan so'ng, yarim chiqarilish vaqti taxminan 10 va 13 soatni tashkil etadi, mos ravishda. 5.3. Doklinik tadqiqotlarda olingan xavfsizlik ma'lumotlari Preparatning bir martalik va uzoq muddatli qabul qilishidagi toksiklik tadqiqotlari sichqonlar, sichqonlar va itlarda o'tkazildi. Shuningdek, sichqonlarda reproduktiv toksiklik tadqiqotlari, sichqonlar va sichqonlarda kancerogenlik tadqiqotlari, shuningdek, in vivo va in vitro genotoksiklik tadqiqotlari o'tkazildi. Tamsulozinni yuqori dozada qabul qilishdagi umumiy toksiklik profili alfa-adrenoblokatorlarning ma'lum farmakologik xususiyatlariga mos keldi. Tamsulozinning juda yuqori dozasi itlarda EKG o'zgarishlarini keltirib chiqardi. Ushbu ta'sir klinik ahamiyatga ega emas deb hisoblandi. Tamsulozinda genotoksik xususiyatlar aniqlanmagan. Sichqonlar va sichqonlarning sut bezlarida proliferativ o'zgarishlar rivojlanishi tasvirlangan. Ushbu o'zgarishlar, ehtimol, giperaprolaktinemiya bilan bog'liq, ularning rivojlanishi faqat preparatning yuqori dozalarida kuzatiladi, ular klinik jihatdan ahamiyatsiz deb hisoblanadi.

 

O'zaro ta'sirlarni o'rganish faqat kattalar orasida o'tkazilgan. Tamsulozin gidroxloridini atenolol, enalapril yoki teofillin bilan birga qo'llanganda dori vositalari o'rtasida o'zaro ta'sir kuzatilmagan. Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda tamsulozin kontsentratsiyasi oshadi, furosemid bilan esa kamayadi, biroq preparat darajalari normal chegarada qoladi, shuning uchun tamsulozin dozasini tuzatish talab etilmaydi.

In vitro tadqiqotlar davomida diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlordmadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin inson qon plazmasida tamsulozinning erkin fraksiyasiga hech qanday ta'sir ko'rsatmagan. Bundan tashqari, tamsulozin diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlordmadinonning inson qon plazmasidagi erkin fraksiyalari darajasini o'zgartirmaydi. Shunga qaramay, diklofenak va varfarin tamsulozin eliminatsiyasi tezligini oshirishi mumkin.

Tamsulozin gidroxloridini kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan birga qo'llash tamsulozin gidroxloridining ta'sirini oshirishga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (ma'lum kuchli CYP3A4 ingibitori) bilan birga qo'llanganda AUC va CMax mos ravishda 2,8 va 2,2 marta oshadi.

Tamsulozin gidroxloridi va paroksetin (kuchli CYP2D6 ingibitori) birga qo'llanganda AUC va CMax mos ravishda 1,3 va 1,6 marta oshadi, biroq bu klinik jihatdan ahamiyatli emas.

Tamsulozin gidroxloridini CYP2D6 metabolizmi pasaygan bemorlarga kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan birga buyurish tavsiya etilmaydi.

Tamsulozin gidroxloridini kuchli va o'rtacha CYP3A4 ingibitorlari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Boshqa α1-adrenoblokatorlar bilan birga qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin. 

 

Tamsulozin gidroxlorid CYP2D6 past metabolizmi bo‘lgan bemorlarga kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan birga buyurilmasligi kerak.

Tamsulozin gidroxlorid kuchli va o‘rtacha CYP3A4 ingibitorlari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak (qarang bo‘lim “Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir shakllari”).

Sulfanilamidga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda tamsulozinga allergik reaksiyalar qayd etilgan. Shuning uchun, sulfanilamidga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda tamsulozin gidroxloridni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Boshqa α1-adrenoblokatorlar singari, ayrim hollarda tamsulozin qo‘llangandan so‘ng arterial bosim pasayishi mumkin, bu ba’zan hushdan ketishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemor yuqorida ko‘rsatilgan simptomlar yo‘qolguncha o‘tirishi yoki yotishi kerak.

Tamsulozin bilan davolashni boshlashdan oldin, prostata bezining yaxshi sifatli giperplaziyasi bilan bir xil simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa hamroh kasalliklarni aniqlash uchun tibbiy tekshiruvdan o‘tish kerak. Davolashni boshlashdan oldin prostata bezining rektal tekshiruvini va zarur bo‘lsa, prostata-spesifik antigen (PSA) tahlilini davolash boshlanishidan oldin va davolash davomida muntazam muddatlarda o‘tkazish kerak.

Dori vositasini og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 10 ml/min) bo‘lgan bemorlarda qo‘llashda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bunday bemorlarda tamsulozin bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Katarakta va glaukoma bo‘yicha jarrohlik aralashuvi vaqtida yoki undan oldin tamsulozin qabul qilgan yoki qabul qilayotgan ayrim bemorlarda intraoperatsion atonik iris sindromi (toraygan qorachiq sindromi) kuzatilgan, bu esa bunday operatsiya vaqtida va undan keyin asoratlar sonining oshishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Umuman olganda, katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiyadan 1-2 hafta oldin tamsulozinni qo‘llashni to‘xtatish tavsiya etiladi, biroq tamsulozin qabulini to‘xtatishning afzalligi hali aniq belgilanmagan. Intraoperatsion atonik iris sindromi tamsulozin uzoq vaqt davomida qabul qilinmagan bemorlarda ham katarakta bo‘yicha jarrohlik aralashuvi vaqtida kuzatilgan.

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarga tamsulozin gidroxlorid qabul qilishni boshlash tavsiya etilmaydi. Operatsiyaga tayyorgarlik ko‘rayotganda, jarrohlar va oftalmologlar intraoperatsion atonik iris sindromi bilan bog‘liq mumkin bo‘lgan asoratlarning oldini olish maqsadida bemor tamsulozin qabul qilayotganini (yoki qabul qilganini) aniqlashlari kerak. 
 

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanilishi

Tamsulozin ayollar uchun qo‘llash uchun ko‘rsatilmagan.

Reproduktiv funksiyasi

Tamsulozin klinik tadqiqotlarida qisqa va uzoq muddatlarda eyakulyatsiya buzilishi kuzatilgan. Ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi davrda ham eyakulyatsiya buzilishi, orqaga eyakulyatsiya va yetarli bo‘lmagan eyakulyatsiya holatlari kuzatilgan.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Dori vositasining avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumot yo‘q. Shunga qaramay, bemorlarni bosh aylanishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. 

 

Sintomlar.

Tamsulozin gidroxloridining dozasini oshirib yuborish potensial ravishda jiddiy gipotenziya effektiga olib kelishi mumkin. Turli darajadagi doza oshirib yuborishda yaqqol gipotenziya ta’siri kuzatilgan.

Davolash.

Doza oshirib yuborish natijasida QD (qon bosimi) keskin pasayganda yurak-qon tomir tizimining normal funksiyasini tiklashga qaratilgan yordamchi davolash o‘tkazish zarur (masalan, bemor gorizontal holatda bo‘lishi kerak). Agar bu chora samarasiz bo‘lsa, infuzion terapiya o‘tkazish va bemorga vazopressorlar buyurish kerak. Buyrak funksiyasini nazorat qilish va yordamchi davolash o‘tkazish zarur. Tamsulozin plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘langanligi sababli, gemodializ ehtimol samarali bo‘lmaydi.

Dorining keyingi so‘rilishini oldini olish uchun sun’iy ravishda qusishni chaqirish mumkin. Preparatning katta miqdorda doza oshirib yuborilishi holatida bemorga faollashtirilgan ko‘mir va natriy sulfat kabi past osmotik laksatiflardan foydalanib, oshqozonni yuvish o‘tkazish kerak.