-
Tarkibi
1 tabletkada
Faol modda: sumatriptan suktsinat (sumatriptanga ekvivalent) 70 (50) mg yoki 140 (100) mg.
Yordamchi moddalari
50 mg tabletkalar uchun: mikrokristallik tsellyuloza, laktosa monogidrat, kroskarmelloza natriy, magniy stearat, talk, kremniy dioksid kolloid.
Qobig'i: gipromelloza, makrogol 6000, talk, titana dioksid (E171), trietiltsitrat, koshinil qizil (E124).
100 mg tabletkalar uchun: mikrokristallik tsellyuloza, laktosa monogidrat, kroskarmelloza natriy, magniy stearat, talk, kremniy dioksid kolloid.
Qobig'i: gipromelloza, makrogol 6000, talk, titana dioksid (E171), trietiltsitrat.
-
Qo'llanilishi
Aura bilan yoki aurasiz migren xurujlarini to‘xtatish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning har qanday komponentiga gipertuyg‘urlik;
laktaza yetishmovchiligi, laktazani o‘zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;
gemiplegik, bazilyar va oftalmoplegik migren shakllari;
ishemik yurak kasalligi (IYuK) (shu jumladan, miokard infarkti, postinfarkt kardioskleroz, Printsmital stenokardiyasi), shuningdek, IYuK mavjudligini taxmin qilishga imkon beradigan simptomlar mavjudligi;
periferik tomirlarning okklyuzion kasalliklari;
insult yoki tranzitor ishemik ataka (shu jumladan, anamnezda);
II-III darajali arterial gipertenziya;
nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya;
ergotamin yoki uning hosilalari (shu jumladan, metizergid) bilan bir vaqtda qabul qilish;
boshqa triptanlar/5-NT1 retseptor agonistlari bilan bir vaqtda qabul qilish;
monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari fonida qo‘llash yoki ularni bekor qilgandan keyin 2 haftadan oldin;
jigar va/yoki buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari;
18 yoshgacha va 65 yoshdan katta yosh (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan);
homiladorlik;
laktatsiya davri.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, ovqat bilan yoki och qoringa, preparat butunlay yutib yuboriladi va suv bilan ichiladi. Tavsiya etilgan doza 50 mg ni tashkil etadi. Ba'zi bemorlarga yuqoriroq doza – 100 mg kerak bo'lishi mumkin. Agar migren simptomlari birinchi dozani qabul qilgandan so'ng yo'qolmasa yoki kamaymasa, ushbu xurujni to'xtatish uchun preparatni qayta qabul qilish tavsiya etilmaydi. Bunday holda davolash paratsetamol, atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar yordamida amalga oshirilishi mumkin. Biroq, preparat keyingi migren xurujlarini to'xtatish uchun qo'llanilishi mumkin.
Agar bemor birinchi dozadan so'ng yaxshilanishni sezsa, lekin keyin simptomlar qaytalanadigan bo'lsa, keyingi 24 soat ichida ikkinchi doza qabul qilinishi mumkin, agar dozalar orasidagi interval kamida 2 soat bo'lsa. Sumatriptanning maksimal sutkalik dozasi 300 mg dan oshmasligi kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Tavsiya etilgan doza - 50 mg.
Bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha)
Sumatriptan bolalar va o'smirlar uchun xavfsizlik va samaradorlik bo'yicha ma'lumotlar yetarli emasligi sababli tavsiya etilmaydi.
Keksalar (65 yoshdan katta)
65 yoshdan katta bemorlarda sumatriptan qo'llash tajribasi cheklangan. Preparatning farmakokinetikasi yoshroq bemorlarnikidan sezilarli farq qilmaydi, biroq qo'shimcha klinik ma'lumotlar olinmaguncha, 65 yoshdan katta bemorlarda sumatriptan qo'llash tavsiya etilmaydi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nerv tizimidan: tez-tez – bosh aylanishi, uyquchanlik, sezgi buzilishlari, parasteziya va gipesteziyani o'z ichiga olgan; chastota noma'lum – tutqanoq tutish (ba'zi hollarda bu tutqanoq tarixiga ega bo'lgan bemorlarda yoki tutqanoq paydo bo'lishiga moyil holatlarda kuzatilgan; ba'zi bemorlarda moyil omillar aniqlanmagan), tremor, distoniya, nistagmus, skotoma; xavotir.
Ko'z organidan: chastota noma'lum – diplopiya, ko'z oldida chaqnash, ko'rish o'tkirligining pasayishi, qisman o'tkinchi yoki doimiy ko'rish yo'qotilishi. Biroq, ko'rish buzilishlari migren tutqanoqining o'zi bilan bog'liq bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Yurak-qon tomir tizimidan: tez-tez – arterial bosimning o'tkinchi oshishi (sumatriptan qabul qilinganidan keyin tezda kuzatiladi), «to'lqinlar»; chastota noma'lum – bradikardiya, takikardiya, arterial bosimning pasayishi, yurak ritmining buzilishi, ishemik turdagi EKG o'tkinchi o'zgarishlari, miokard infarkti, koronar arteriyalarning spazmi, stenokardiya, Reyno sindromi; yurak urishini his qilish.
Ovqat hazm qilish tizimidan: tez-tez – qayt qilish, qusish; juda kam – disfagiya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik his qilish; chastota noma'lum – ishemik kolit, diareya.
Harakat apparatidan: tez-tez – og'irlik hissi (odatda o'tkinchi, kuchli bo'lishi mumkin va tananing har qanday qismida, shu jumladan ko'krak qafasida va tomoqda paydo bo'lishi mumkin), mialgiya; kamdan-kam – bo'g'imlarda og'riq; chastota noma'lum – bosh mushaklarining qattiqligi, artalgiya.
Nafas olish tizimi va ko'krak organlaridan: tez-tez – nafas qisishi; shilliq qavatining yengil, o'tkinchi irritatsiyasi yoki burun bo'shlig'i yoki tomoqda kuyish hissi, burun qonash.
Laboratoriya ko'rsatkichlari: juda kam – «jigar» transaminazlarining faoliyatida kichik o'zgarishlar.
Allergik reaksiyalar: juda kam – gipersensitivlik reaksiyalari teri ko'rinishlaridan (toshma, qichish, erytema) anafilaksiya holatlarigacha farqlanadi.
Teri va teri osti to'qimalaridan: chastota noma'lum – gipergidroz.
Boshqalar: tez-tez – issiqlik yoki sovuq his qilish, og'riq, siqilish yoki og'irlik hissi (o'tkinchi bo'lib, tananing har qanday qismida, shu jumladan ko'krak qafasida va tomoqda paydo bo'lishi mumkin), zaiflik hissi, charchoq hissi, odatda zaif yoki o'rtacha ifodalanadi va shuningdek o'tkinchi xarakterga ega. O'tkinchi kuchli og'riqlar va ko'krakda siqilish paydo bo'lishi mumkin, bu bo'yin sohasiga tarqaladi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Ogʻiz orqali qabul qilingandan soʻng sumatriptan tez soʻriladi, plazmadagi maksimal konsentratsiyaning (Cmax) 70% 45 daqiqada erishiladi. 100 mg qabul qilingandan soʻng plazmadagi Cmax oʻrtacha 54 ng/ml ni tashkil qiladi. Biokirishuvchanlik 14% ni tashkil qiladi, bu intensiv presistem metabolizmi va toʻliq boʻlmagan soʻrilish natijasidir. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi kam va 14-21% ni tashkil qiladi. Sumatriptan monoaminoksidaza (MAO) A turi ishtirokida metabolizlanadi. Asosiy metabolit – sumatriptanning indoluksus kislotasi analogi boʻlib, asosan buyraklar orqali, erkin kislota va glyukuron kislotasi bilan konʼyugat shaklida chiqariladi. Ushbu metabolit 5NT1- va 5NT2-serotonin retseptorlariga nisbatan faollikka ega emas. Migren xurujlari, ehtimol, ogʻiz orqali qabul qilingan sumatriptanning farmakokinetikasiga sezilarli taʼsir koʻrsatmaydi.
Farmakodinamikasi
Sumatriptan – qon tomirlaridagi 5-gidroksitriptamin-1-retseptorlarning (5HT1D) aniq selektiv agonisti boʻlib, boshqa 5NT-serotonin retseptorlarining (5NT2-5NT7) subtiplariga taʼsir qilmaydi. 5NT1D retseptorlari asosan bosh miya qon tomirlarida joylashgan boʻlib, ularning stimulyatsiyasi ushbu tomirlarning torayishiga olib keladi. Uch shoxli nerv sezgirligini pasaytiradi. Ushbu ikki taʼsir sumatriptanning antimigrenoz taʼsirining asosida yotishi mumkin. Klinik taʼsir odatda preparat ogʻiz orqali qabul qilingandan soʻng 30 daqiqada kuzatiladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sumatriptanning propranolol, flunarizin, pizotifen va etil spirti bilan oʻzaro taʼsiri aniqlanmagan.
Ergotamin yoki boshqa triptanlar/5-HT1 retseptor agonistlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda uzoq davom etuvchi tomir spazmi kuzatilgan. Sumatriptanni ergotamin yoki boshqa triptanlar/5-HT1 retseptor agonistlari saqlovchi preparatlarni qabul qilgandan keyin kamida 24 soatdan soʻng buyurish mumkin, aksincha, ergotamin saqlovchi preparatlarni sumatriptan qabul qilingandan keyin kamida 6 soatdan soʻng, triptanlar/5-HT1 retseptor agonistlarini esa sumatriptan qabul qilingandan keyin kamida 24 soatdan soʻng buyurish mumkin.
Sumatriptan va MAO ingibitorlari oʻrtasida oʻzaro taʼsir boʻlishi mumkin, ularni bir vaqtda qoʻllash mumkin emas.
Juda kamdan-kam hollarda, postmarketing kuzatuv natijasida, selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (SIOZS) va sumatriptan birga qoʻllanganda serotonin sindromi (shu jumladan ruhiy buzilishlar, vegetativ labillik va nerv-mushak buzilishlari) rivojlanishi haqida xabarlar olingan. Shuningdek, triptanlar selektiv serotonin va noradrenalin qayta qabul qilish ingibitorlari (SIOZSN) bilan birga buyurilganda serotonin sindromi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Sumatriptanni faqat migren tashxisi shubhasiz bo‘lgan hollarda buyurish kerak, bunda uni migren xuruji boshlanganidan keyin imkon qadar erta qo‘llash lozim, garchi u xurujning har qanday bosqichida bir xil samarali bo‘lsa ham. Preparatni profilaktik maqsadlarda ishlatib bo‘lmaydi.
Sumatriptanni I darajali nazorat qilinadigan arterial gipertenziyada ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak, chunki ayrim hollarda qabul qilish fonida arterial bosim va periferik tomirlar qarshiligining o‘tkinchi oshishi kuzatilgan; preparatning so‘rilishi, metabolizmi yoki chiqarilishi o‘zgarishi mumkin bo‘lgan kasalliklarda (masalan, buyrak yoki jigar funksiyasi buzilishi). Postmarketing kuzatuvlari natijasida juda kamdan-kam hollarda selektiv serotonin qayta qabul qilinishining ingibitorlari (SIOZS) va sumatriptan birga qo‘llanganda serotoninni sindromi (shu jumladan, psixika buzilishlari, vegetativ labillik va nerv-mushak buzilishlari) rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Shuningdek, triptanlar selektiv serotonin va noradrenalin qayta qabul qilinishining ingibitorlari (SIOZSN) bilan birga buyurilganda serotoninni sindromi rivojlanishi haqida xabarlar bor. SIOZS/SIOZSN guruhiga kiruvchi preparatlar bilan birga buyurilganda bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Sumatriptanni epilepsiya va anamnezda tutqanoq tayyorgarligi chegarasining pasayishi bilan kechuvchi boshqa xavf omillari mavjud bo‘lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak, chunki bunday bemorlarda sumatriptan qabul qilish fonida tutqanoqlar rivojlanishi mumkin. Boshqa triptanlar/5NT1 retseptor agonistlari bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Sulfanilamidga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda sumatriptan qo‘llash allergik reaksiyalar, teri namoyonlaridan anafilaksiyagacha bo‘lgan turli darajadagi reaksiyalarni chaqirishi mumkin. O‘zaro sezuvchanlik haqidagi ma’lumotlar cheklangan, biroq bunday bemorlarga sumatriptan buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Boshqa antimigren vositalari kabi, ilgari tashxis qilinmagan migreni bo‘lgan yoki atipik migreni bo‘lgan bemorlarga sumatriptan buyurilganda boshqa potentsial jiddiy nevrologik holatlarni istisno qilish zarur. Migreni bo‘lgan bemorlarda ayrim serebrovaskulyar asoratlar (insult yoki o‘tkinchi ishemik xuruj) rivojlanish xavfi yuqoriligi qayd etilgan.
Sumatriptanni yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarga yurak-qon tomir patologiyasini istisno qilish uchun oldindan tekshiruv o‘tkazmasdan buyurish mumkin emas. Bunday bemorlarga postmenopauza davridagi ayollar, 40 yoshdan oshgan erkaklar, IYB rivojlanish xavf omillari bo‘lgan bemorlar, shuningdek, chekuvchilar va nikotin o‘rnini bosuvchi terapiyani qo‘llovchilar kiradi. O‘tkazilgan tekshiruv ba’zi bemorlarda yurak kasalligini har doim aniqlash imkonini bermasa-da, juda kam hollarda ularda yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanadi.
Sumatriptan qabul qilingandan so‘ng ko‘krak sohasida o‘tkinchi kuchli og‘riq va bosilish, bo‘yin sohasiga tarqalishi mumkin. Agar bu simptomlar IYB namoyonlari deb taxmin qilinsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va tegishli diagnostik tekshiruv o‘tkazish kerak.
Migren xurujlarini bartaraf etish uchun mo‘ljallangan dori vositalaridan haddan tashqari foydalanish sezgir bemorlarda bosh og‘rig‘ining kuchayishi bilan bog‘liq (dori vositalaridan haddan tashqari foydalanish bilan bog‘liq bosh og‘rig‘i). Agar dori vositalaridan haddan tashqari foydalanish bilan bog‘liq bosh og‘rig‘i rivojlansa yoki unga shubha tug‘ilsa, shifokorga murojaat qilish zarur. Bunda preparatni bekor qilish masalasini ko‘rib chiqish kerak.
Nojo‘ya ta’sirlar triptanlar va tarkibida zveroboy (Hypericum perforatum) bo‘lgan o‘simlik preparatlari qo‘llanganda ko‘proq uchrashi mumkin.
Sumatriptanning tavsiya etilgan dozasini oshirib bo‘lmaydi.
Avtotransport boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Migreni bo‘lgan bemorlarda, kasallikning o‘zi yoki sumatriptan qabul qilinishi bilan bog‘liq ravishda, uyquchanlik paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun ular avtomobil boshqarishda va harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlashda ayniqsa ehtiyotkor bo‘lishlari kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: Sumatriptanni og'iz orqali 400 mg dan ortiq dozalarda qabul qilish yuqorida sanab o'tilganlardan tashqari hech qanday nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmagan.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida bemorlarni kamida 10 soat davomida kuzatish va zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkazish kerak. Gemodializ yoki peritoneal dializning sumatriptan plazmadagi kontsentratsiyasiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q.