Один флакон содержит
активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат (эквивалентно пантопразолу) 45.10 мг (40.00 мг),
вспомогательные вещества динатрия эдетат, натрия гидроксида 0.1 М раствор.

 Побочные реакции классифицируют в зависимости от частоты возникновения следующим образом:

Очень часто | (более 1/10)
Часто | (более 1/100, но менее 1/10)
Нечасто | (более 1/1 000, но менее 1/100)
Редко | (более 1/10 000, но менее 1/1 000)
Очень редко | (менее 1/10 000)
Частота неизвестна | (на основе имеющихся данных, не может быть подсчитана)

В рамках каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы | Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения; панцитопенияРедко: агранулоцитоз
Со стороны нарушения иммунной системы: | Редко: Гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).
Со стороны метаболизма и расстройства питания: | Редко: повышаются гиперлипидемии и липиды (триглицериды, холестерин); Изменение весаЧастота не известна: Гипонатриемия; Гипомагниемия;Гипокальциемии (1);Гипокалиемия
Со стороны психиатрического расстройства: | Нечасто: Нарушения сна.Редко: Депрессия (и все обострения).Очень редко: Дезориентация (и все обострения)Частота не известна: Галлюцинация; Спутанность сознания (Особенно у пациентов, ранее перенесенных, а также усугубление этих симптомов в случае пред существования)
Со стороны нарушения нервной системы: | Не часто: Головная боль; Головокружение.Редко: Вкусовые расстройстваЧастота не известна: Парестезию
Со стороны нарушения зрения: | Редко: Нарушения зрения/помутнение зренияСо стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: Железистые полипы дна желудка (Доброкачественные).Не часто: Диарея; Тошнота / рвота; Брюшное растяжение и вздутие живота; Запор; Сухость во рту; Боль в животе и дискомфорт.
Со стороны гепато-билиарной системы: | Нечасто: Увеличение ферментов печени (трансаминаз, γ-GT).Редко: Увеличение БилирубинаЧастота не известна: Гепатоцеллюлярная травма; Желтуха; Гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: | Не часто: Пурпура Сыпь / экзантема / высыпание; Зуд.Редко: Крапивница; ангионевротический отек.Частота неизвестна: Синдром Стивенса-Джонсона; Синдром Лайелла; Мультиформная эритема; Светочувствительность; Подострая кожная красная волчанка.Реакции в месте введения.
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: | Не часто: Перелом бедра, запястья или позвоночника.Редко: Артралгия; миальгия.Частота не известна: Мышечный спазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: | Частота не известна: Интерстициальный нефрит (с возможной прогрессией к почечной недостаточности)Со стороны половых органов и молочной железы:Редко: Гинекомастия.
Со стороны осложнений общего характера и реакции в место введения: | Часто: Участок инъекции тромбофлебит.Не часто: Астения, усталость и недомогание.Редко: Повышение температуры тела; Отек периферический. 

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного
введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме
вляется линейной после перорального приема и внутривенного введения.

Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0.15 л/кг.

Биотрансформация
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом, а другой метаболический путь включает окисление с помощью CYP3A4.

Выведение
Период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс составляет около 0.1 л/ч/кг. Имеются данные о нескольких случаях отсроченной элиминации. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с длительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Выведение почками представляет собой основной путь экскреции (около 80%) для метаболитов пантопразола; остальные выделяются с калом. Основным метаболитом в сыворотке крови и моче является десметилпантопразол, который соединен с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1.5 часов), что не намного дольше, чем у пантопразола.

Особые группы населения
«Медленные метаболизаторы»
Приблизительно 3% населения Европы испытывают функциональную недостаточность фермента CYP2C19 и их называют «медленные метаболизаторы». У этих людей метаболизм пантопразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После однократного применения 40 мг пантопразола, среднее значение площади под кривой «концентрация-время» в плазме крови было примерно в 6 раз выше у «медленных метаболизаторов», чем у субъектов, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (экстенсивные метаболизаторы).

 В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может снижать всасывание других лекарственных средств, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других лекарственных препаратов, таких как эрлотиниб.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Особые указания).

В случае, когда сочетанного применения ингибиторов протеазы ВИЧ с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусной нагрузки). Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Антимикробные препараты кумарина (фенпрокумон или варфарин)

Сочетанное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международное нормализованное отношение (МНО). Однако сообщалось о повышении МНО и удлинении протромбинового времени у пациентов, одновременно применявших ИПП и варфарин или фенпрокумон. Повышение МНО и удлинение протромбинового времени могут привести к развитию патологического кровотечения и даже смерти. В случае такого сочетанного применения необходимо проводить мониторинг МНО и протромбинового времени.

Метотрексат

Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ИПП повышает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие исследования лекарственного взаимодействия

Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему цитохрома P450. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью CYP2C19 и другие метаболические пути, в том числе окисление ферментом CYP3A4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же ферментную систему.

Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействиях указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2Е1 (таких как этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2С19.

Ингибиторы CYP2С19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное воздействие пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, которые получают длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, и для пациентов с нарушениями функции печени. Индукторы ферментов, влияющих на CYP2С19 и CYP3А4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (Нуреrісum реrforatum), могут снижать плазменные концентрации ИПП, которые метаболизируются через эти ферментные системы. 

 Беременность

Имеющиеся данные по применению препарата Протектопаза у беременных (около 300-1000 сообщений о результатах беременности) указывают на отсутствие эмбриальной или фето/ неонатальной токсичности препарата. В ходе исследований на животных наблюдали репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности следует избегать использование препарата Протектопаза 40 мг во время беременности.

Грудное вскармливание

Исследования на животных показали экскрецию пантопразола в грудное молоко. Недостаточно данных об экскреции пантопразола в грудное молоко, однако о таковой сообщалось. Нельзя исключать риск для новорожденных/младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от лечения препаратом Протектопаза 40 мг следует принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения препаратом Протектопаза для женщины.