Капли - 1 мл:

По 5 мл раствора во флаконе из полиэтилена низкой плотности с наконечникомкапельницей и завинчивающейся крышкой. Прозрачное пленочное кольцо для контроля первого вскрытия флакона. Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Левофлоксацин - это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина.

Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру.

Механизм действия

Левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу II - ДНКгиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных топоизомераза IV.

Механизмы формирования резистентности

Резистентность к левофлоксацину может развиться преимущественно по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или измененияя в мишенях действия препарата. Изменение участков-мишеней происходит в результате мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и раю; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Резистентность препарата вследствие низкой внутрибактериальной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или в результате эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная резистентность описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная резистентность к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении klebsiella pneumoniae и E.coli.

Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но множественные мутации вызывают клиническую резистентность ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя к множественной резистентности.

Пограничные значения

Пограничные значения МТС, отделяющие восприимчивых от промежуточно восприимчивых организмов и промежуточно восприимчивых от устойчивых организмов в соответствии с пограничными значениями EUCAST (Европейского комитета по тестированию антимикробной чувствительности), являются следующими:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus А, В, С, G:

Восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный > 2 мг/л

Streptococcus pneumoniae: восприимчивый ≤2 мг/л, резистентный> 2 мг/л

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный > 1 мг/л

Все другие патогенные микроорганизмы: восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный > 2 мг/л

Антибактериальный спектр

Антибактериальный спектр категория восприимчивости и характеристики устойчивости согласно EUCAST:

Категория 1: обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные

Staphylococcus aureus (MSSA)*

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans group streptococci

Аэробные грамотрицательные

Escherichia coli

Moraxella catarrhalis

Haemophilus influenzae

Pseudomonas aeruginosa (внегоспитальные штаммы)

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии)

Категория II: Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (MRSA)**

Staphylococcus epidermidis

Аэробные грамотрицательные

Pseudomonas aeruginosa(госпитальные штаммы)

* MSSA метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus

* * MRSA метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus

Организмы были классифицированы как восприимчивые к левофлоксацину на основании восприимчивости in vitro и концентраций в плазме, достигнутых после системной терапии. Местная терапия достигает более высоких пиковых концентраций, чем в плазме. Однако неизвестно, может ли и каким образом кинетика лекарственного средства после местного введения в глаз изменить антибактериальную активность левофлоксацина.

Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия.

Дети

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Глазные капли Офтаквикс® нельзя вводить субконъюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и в отношении других антимикробных средств, длительное применение препарата может привести к росту резистентных штаммов микроорганизмов, в том числе грибков. Если выраженность симптомов инфекции усиливается или не отмечается клинического улучшения, необходимо прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение. При наличии показаний необходимо провести дополнительное обследование, включающее в себя биомикроскопию с применением щелевой лампы и,.

Глазные капли Офтаквикс 5 мг/мл содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид. Контактные линзы следует снять перед применением и подождать не менее 15 минут перед повторным использованием. Бензалкония хлорид, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Пациентам с поверхностными бактериальными инфекциями глаза не следует использовать контактные линзы.

Консервант бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать токсическую точечную/язвенную кератопатию при длительном применении пациентами с синдромом «сухого» глаза и другими сопутствующими заболеваниями роговицы. Необходим тщательный контроль за состоянием роговицы таких пациентов в период лечения препаратом.фторхинолоны для системного применения могут вызывать реакции гиперчувствительности даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение препарата.

Фторхинолоны для системной терапии, включая левофлоксацин, могут вызывать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов и тех, кто параллельно лечился кортикостероидами. Поэтому следует проявлять осторожность, и лечение препаратом Офтаквикс® следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилий (см. раздел «Побочное действие»).

Дети

Меры предосторожности при применении препарата одинаковы для взрослых и детей старше 1 года.

Препарат Офтаквикс® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В случае каких-либо кратковременных нарушений зрения пациентам следует рекомендовать подождать, пока зрение не восстановится, и лишь затем управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.