Mavsumiy (pollinoz) va yil davomida davom etuvchi allergik rinittlar va allergik kon'yunktivit - ushbu kasalliklar bilan bog'liq simptomlarni bartaraf etish - hapşırma, burun shilliq qavatining qichishi, rinoreya, ko'zlarda kuyish va qichish hissi, yosh to'kish. Xronik idiopatik urtikarija.

 Lorata-din yoki dori vositasining boshqa har qanday komponentiga tolaroqsizlik yoki oshirilgan sezgirlik.

3 yoshgacha bo'lgan bolalar va og'irligi 30 kg dan kam bo'lganlar.

Emizish davri.

Nadirdan meros bo'lib o'tadigan kasalliklari (galaktoz tolaroqsizliklari, Lappa laktoza yetishmovchiligi yoki glukoza-galaktoz malabsorbtsiyasi) bo'lgan bemorlarga.

Ehtiyotkorlik bilan: og'ir jigar funktsiyasi buzilishlari; homiladorlik (qarang "Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi" bo'limi). 

 

Ichki, ovqat vaqtidan qat'i nazar.

Yoshlar, shu jumladan qariyalar va 12 yoshdan oshgan o'spirinlarga Lorahtadin dori vositasini 10 mg (1 tabletka) kuniga 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi.

Dori vositasini qariyalar va surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab etilmaydi.

3 dan 12 yoshgacha bo'lgan, vazni 30 kg dan ortiq bolalarga - 10 mg (1 tabletka) kuniga 1 marta. Kattalar va vazni 30 kg dan ortiq bolalar uchun og'ir jigar funksiyasi buzilishi bo'lsa, boshlang'ich dozasi 10 mg (1 tabletka) har ikki kunda bir marta bo'lishi kerak. 

 Klinik tadqiqotlarda 2 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar ishtirok etganida, loratadin qabul qilganlar orasida bosh og'rig'i (2,7 %), asabiylik (2,3 %), charchoq (1 %) plasebo (»bo'sh dori«) guruhiga nisbatan ko'proq kuzatilgan.

Klinik tadqiqotlarda kattalar ishtirok etganida, plasebo qo'llanilganda ko'proq uchraydigan nojo'ya hodisalar loratadin qabul qilgan 2 % bemorda kuzatilgan. Kattalarda loratadin qo'llanilganda plasebo guruhiga nisbatan bosh og'rig'i (0,6 %), uyquchanlik (1,2 %), ishtahaning oshishi (0,5 %) va uyqusizlik (0,1 %) ko'proq qayd etilgan.

Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) ma'lumotlariga ko'ra, nojo'ya ta'sirlar ularning rivojlanish chastotasi bo'yicha quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), kamdan-kam (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), juda kam (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda juda kam (< 1/10000); chastotasi noma'lum - mavjud ma'lumotlarga ko'ra, paydo bo'lish chastotasini aniqlash mumkin emas edi.

Nojo'ya hodisalar haqida ma'lumot post-registratsiya davrida kuzatish natijalariga ko'ra taqdim etilgan.

Immun tizimidan: juda juda kam - allergik reaktsiyalar (shu jumladan, angionevrotik shish, anafilaksiya).

Asab tizimidan: juda juda kam - bosh aylanishi, tutqanoqlar.

Yurak-qon tomir tizimidan: juda juda kam - takikardiya, yurak urishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: juda juda kam - og'izda quruqlik, qayt qilish, gastrit.

Jigar va safro yo'llaridan: juda juda kam - jigar funksiyasining buzilishi.

Teridan va teri osti to'qimalaridan: juda juda kam - toshma, alopecia.

Umumiy buzilishlar: juda juda kam - charchoq.

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar: chastotasi noma'lum - tana massasi oshishi. 

Farmakokinetika
Loratazin tez va yaxshi oshqozon-ichak traktida so'riladi. Loratazinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti (Tmax) - 1-1,5 soat, uning faol metaboliti dezloratazin - 1,5-3,7 soat. Ovqat iste'moli loratazin va dezloratazinning maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqtini taxminan 1 soatga oshiradi, lekin dori vositasining samaradorligiga ta'sir qilmaydi. Loratazin va dezloratazinning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) ovqat iste'mol qilishdan bog'liq emas. Surunkali buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda loratazin va uning faol metabolitining maksimal konsentratsiyasi (Cmax) va "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarga nisbatan oshadi. Loratazin va uning faol metabolitining yarim hayot davri sog'lom bemorlardagi kabi farq qilmaydi. Spirtli ichimliklar bilan zararlangan jigarli bemorlarda loratazin va uning faol metabolitining Cmax va AUC ko'rsatkichlari normal jigar funksiyasiga ega bemorlarga nisbatan ikki baravar oshadi, shu bilan birga uning faol metabolitining farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi.

Loratazin yuqori darajada (97-99 %), uning faol metaboliti esa o'rtacha darajada (73-76 %) plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Loratazin dezloratazinga P450 3A4 sitoxrom tizimi orqali va kamroq darajada P450 2D6 sitoxrom tizimi orqali metabolizatsiyalanadi. Buyraklar orqali (ichga qabul qilingan dozaning taxminan 40 %) va ichak orqali (ichga qabul qilingan dozaning taxminan 42 %) 10 kundan ortiq davomida chiqariladi, asosan kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida. Ichga qabul qilingan dozaning taxminan 27 % 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Faol moddaning 24 soat ichida buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilishi 1 % dan kam.

Loratazin va uning faol metabolitining bioavailabilitysi doza bog'liq xarakterga ega. Loratazin va uning faol metabolitining farmakokinetik profillari kattalar va qari sog'lom ko'ngilli shaxslarda taqqoslanadi.

Loratazinning yarim hayot davri 3 dan 20 soatgacha (o'rtacha 8,4 soat), dezloratazinning esa 8,8 dan 92 soatgacha (o'rtacha 28 soat); qari bemorlarda mos ravishda 6,7 dan 37 soatgacha (o'rtacha 18,2 soat) va 11 dan 39 soatgacha (o'rtacha 17,5 soat). Yarim hayot davri spirtli ichimliklar bilan zararlangan jigar kasalligi holatida oshadi (kasallikning og'irligiga qarab) va surunkali buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda o'zgarmaydi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemodializ o'tkazish loratazin va uning faol metabolitining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Farmakodinamikasi
Loratazin aniq antihistamin ta'sirga ega bo'lgan tritsiklik birikma bo'lib, periferik H1-gistamin retseptorlarining tanlangan blokatoridir. Tez va uzoq muddatli antiallergik ta'sirga ega. Ta'sir qilish boshlanishi - loratazinni ichga qabul qilgandan keyin 30 daqiqa ichida. Antihistamin ta'siri 8-12 soatdan so'ng maksimal darajaga yetadi va 24 soatdan ortiq davom etadi.

Loratazin gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi va markaziy nerv tizimiga ta'sir qilmaydi. Klinik jihatdan ahamiyatli antikolinergik yoki sedativ ta'sir ko'rsatmaydi, ya'ni uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi va tavsiya etilgan dozalarda qo'llanilganda psixomotor reaksiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Loratazin dori vositasini qabul qilish elektrokardiogrammada (EKG) QT intervalini uzaytirishga olib kelmaydi.

Uzoq muddatli davolashda hayotiy funktsiyalar, fizik ko'rik natijalari, laboratoriya tadqiqotlari yoki elektrokardiografiya ko'rsatkichlarida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Loratazin H2-gistamin retseptorlariga nisbatan ahamiyatli tanlovga ega emas. Noradrenalinning qayta qabulini inhibe qilmaydi va deyarli yurak-qon tomir tizimiga yoki ritm haydovchisi funksiyasiga ta'sir qilmaydi.

Ovqatlanish Loratadin dori vositasining samaradorligiga ta'sir qilmaydi.

Barcha ma'lum CYP№3A4 yoki CYP2D6 inhibitori bilan potentsial o'zaro ta'sirlar yuz berishi mumkin, bu esa qon plazmasida loratadin darajasining oshishiga va nojo'ya ta'sirlar xavfini oshirishga olib keladi.

Loratadini ketokonazol va eritromitsin (CYP3A4 izofermentlari inhibitori) yoki tsimetidin (CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari inhibitori) bilan birga qabul qilishda loratadin plazmasidagi konsentratsiyaning oshishi qayd etilgan, lekin bu oshish klinik jihatdan ahamiyatga ega emas, jumladan elektrokardiografiya ma'lumotlariga ko'ra.

Jigar metabolizmini bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ehtiyot bo'lish kerak. 

Belgilari: uyquchanlik, takikardiya, bosh og'rig'i.

Dozadan ortiqcha foydalanish holatida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Ehtimol, oshqozonni yuvish, adsorbentlar (maydalangan faol uglerod va suv) qabul qilish.

Lorataidin gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Favqulodda yordam ko'rsatilgandan so'ng, bemorning holatini kuzatishni davom ettirish zarur. 

Dori vositasi Loratadinni teri sinovlari o‘tkazilishidan 48 soat oldin to‘xtatish kerak, chunki antihistamin dori vositalari diagnostik tadqiqot natijalarini buzishi mumkin.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Loratadin dori vositasining avtomobilni boshqarish yoki diqqatni talab qiladigan boshqa faoliyatlarni amalga oshirish qobiliyatiga salbiy ta'siri aniqlanmagan.

Biroq, juda kam hollarda ba'zi bemorlar loratadin qabul qilganda uyquchanlikni his qilishadi, bu esa ularning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.  

Homiladorlik va emizish

Homilador ayollarda loratadin qo‘llanilishi bo‘yicha katta ma'lumotlar (1000 dan ortiq tahlil qilingan holatlar) dori vositasining malformatsiyalar yoki loratadin fetotoksikligi va neonatotoksikligi paydo bo‘lishiga ta'siri yo‘qligini ko‘rsatadi.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda reproduktiv toksiklik aniqlanmagan.

Oldini olish chorasi sifatida homiladorlik davrida dori vositasini qo‘llashdan qochish maqsadga muvofiqdir.

Loratadin va uning faol metaboliti emizik sutga o‘tadi, shuning uchun dori vositasini emizish davrida belgilashda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.