Farmakodinamikasi: Bilastin - uzoq ta'sir qiluvchi antigistamin vosita, periferik H1-retseptorlarni selektiv bloklaydi. Muhim terapevtik ta'sir preparat qabul qilingandan so'ng bir soat o'tgach kuzatiladi, antigistamin ta'siri 24 soat davom etadi. Bilastinning gematoentsefalik to'siqdan biroz o'tishi mumkin, biroq bilastin markaziy asab tizimiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi va sedativ ta'sir chaqirmaydi. Antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi. EKGda QT intervalining uzayishi kuzatilmaydi. Farmakokinetikasi: So'rilishi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng bilastin me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) 1,3 soatni tashkil etadi. Og'iz orqali qabul qilinganda bilastinning biologik mavjudligi 61% ni tashkil etadi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda bilastinning biologik mavjudligi 30% ga kamayadi. Preparatning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 84-90%. Metabolizm va chiqarilishi. Bilastin kam metabolizatsiyalanadi, bir martalik qo'llashdan so'ng qabul qilingan dozaning 95% gacha bo'lgan qismi o'zgarmagan holda buyraklar (28,3%) va o't (66,5%) orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) o'rtacha 14,5 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida o'rtacha darajada (klubochkali filtrlatsiya tezligi (KFT) 30-50 ml/min/1,73 m2) va og'ir darajada (KFT < 30 ml/min/1,73 m2) bilastinning eliminatsiya tezligi sekinlashadi, bu esa qon plazmasida bilastin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Farmakokinetik parametrlarning o'zgarishi bilastinning xavfsizlik profiliga ta'sir ko'rsatmaydi, chunki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qon plazmasida bilastin konsentratsiyasi ruxsat etilgan qiymatlar doirasida qoladi. Jigar yetishmovchiligida bilastinning farmakokinetik parametrlarida klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmaydi, chunki bilastin jigarda kam metabolizatsiyalanadi. Keksalar va yosh bemorlarda bilastinning farmakokinetik parametrlarida farq yo'q.

Bilastin ketokonazol yoki eritromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda bilastinning "konsentratsiya-vaqt" (AUC) ostidagi maydoni 2 baravar, maksimal konsentratsiyasi (Cmax) esa 2-3 baravar oshgan. Bilastin 20 mg va diltiazem 60 mg birga qo‘llanilganda bilastinning Cmax 50% ga oshgan. Bunday ta’sirlar ichak hujayralaridan dori vositalarining chiqarilishiga javobgar bo‘lgan oqsil-tashuvchilar (shu jumladan, P-glikoproteid) darajasida o‘zaro ta’sir bilan izohlanadi, bilastin ularning substrati hisoblanadi. Bilastin va boshqa P-glikoproteid substratlari yoki ingibitorlari (masalan, siklosporin) bo‘lgan dori vositalari bilan birga qo‘llanilganda bilastinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Greyfrut va boshqa mevali sharbatlar bilastinning biologik mavjudligini 30% ga kamaytiradi. Bu o‘zaro ta’sir mevalarning organik anion tashuvchi oqsil OATR1A2 faolligini susaytirish qobiliyati bilan bog‘liq, bilastin uning substrati hisoblanadi. OATR1A2 substratlari yoki ingibitorlari (masalan, ritonavir yoki rifampitsin) bo‘lgan dori vositalari bilastinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Bilastin etanolning markaziy asab tizimiga ta’sirini kuchaytirmaydi. Bilastin va lorazepam birga qo‘llanilganda lorazepamning markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta’siri kuchayishi aniqlanmagan.

Agar Siz preparatni belgilangan dozadan yuqori qabul qilgan bo‘lsangiz, shuningdek, dozani oshirib yuborgan holda, darhol shifokorga murojaat qiling.