preparatning har qanday komponentiga yoki piperazin hosilalariga yuqori sezuvchanlik; - surunkali buyrak yetishmovchiligini og'ir shakli (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam); - galaktozani o'zlashtira olmaslik, laktaza (β-galaktozidaza) yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktozani o'zlashtirish buzilishi. - preparatning har qanday komponentiga yoki piperazin hosilalariga yuqori sezuvchanlik; - surunkali buyrak yetishmovchiligini og'ir shakli (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam); - galaktozani o'zlashtira olmaslik, laktaza (β-galaktozidaza) yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktozani o'zlashtirish buzilishi.

Preparat og‘iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, oz miqdorda suv bilan chaynamasdan qabul qilinadi. Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar uchun tavsiya etiladigan sutkalik doza 5 mg ni tashkil etadi. Keksalar (buyrak funksiyasi normal bo‘lsa) uchun doza kamaytirilishi talab etilmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibini tuzatish talab etilmaydi. Intermitent allergik rinitda (haftasiga 4 kundan kam yoki 4 haftadan kam davom etadigan simptomlar) davolash davomiyligi kasallik turi, og‘irligi va simptomlar namoyon bo‘lishiga bog‘liq va shifokor tomonidan belgilanadi; simptomlar yo‘qolganida davolash to‘xtatilishi, simptomlar qayta paydo bo‘lsa, davolash qayta boshlanishi mumkin. Persistiruvchi allergik rinitda (haftasiga 4 kundan ko‘p yoki 4 haftadan ko‘proq davom etadigan simptomlar) davolash butun allergen ta’siri davomida olib borilishi lozim. Allergik rinitda levosetirizin 6 oy davomida va allergik rinit hamda surunkali allergik toshmada levosetirizin racematini 1 yilgacha qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba mavjud. Preparat og‘iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, oz miqdorda suv bilan chaynamasdan qabul qilinadi. Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar uchun tavsiya etiladigan sutkalik doza 5 mg ni tashkil etadi. Keksalar (buyrak funksiyasi normal bo‘lsa) uchun doza kamaytirilishi talab etilmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibini tuzatish talab etilmaydi. Intermitent allergik rinitda (haftasiga 4 kundan kam yoki 4 haftadan kam davom etadigan simptomlar) davolash davomiyligi kasallik turi, og‘irligi va simptomlar namoyon bo‘lishiga bog‘liq va shifokor tomonidan belgilanadi; simptomlar yo‘qolganida davolash to‘xtatilishi, simptomlar qayta paydo bo‘lsa, davolash qayta boshlanishi mumkin. Persistiruvchi allergik rinitda (haftasiga 4 kundan ko‘p yoki 4 haftadan ko‘proq davom etadigan simptomlar) davolash butun allergen ta’siri davomida olib borilishi lozim. Allergik rinitda levosetirizin 6 oy davomida va allergik rinit hamda surunkali allergik toshmada levosetirizin racematini 1 yilgacha qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba mavjud.

Yurak-qon tomir tizimidan juda kam - takikardiya. Hissiyot organlaridan juda kam - ko‘rishning buzilishi. Nafas olish organlaridan juda kam - dispnoe. Almashinish jarayonlaridan juda kam - tana massasi oshishi. Ovqat hazm qilish tizimidan kamdan-kam - og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi; kam - qorin og‘rig‘i; juda kam - qayt qilish, diareya. Gepatobiliyar tizimidan kam - jigar funksiyasining anomaliyasi (transaminazlar, alkali fosfataza, γ-GT va bilirubin ko‘payishi). Immun tizimidan juda kam - allergik reaksiyalar, jumladan anafilaksiya. Teridan va ostki yog‘ to‘qimalaridan juda kam - angionevrotik shish, teri qichishi, toshma, urtikarija. Skelet-mushak tizimidan juda kam - miyalgiya. Laboratoriya ko‘rsatkichlaridan juda kam - jigar funksional testlarining o‘zgarishi.

Levotsetirizin — bu tsitirizinning faol barqaror R-enantiomeri bo‘lib, gistaminning raqobatbardosh antagonistlari guruhiga kiradi. Farmakologik ta’siri H1-retseptorlarni bloklash bilan bog‘liq. Levotsetirizinning H1-retseptorlarga nisbatan yaqinligi tsitirizinga nisbatan 2 baravar yuqori. Allergik reaksiya rivojlanishining gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir qiladi, eozinofillar migratsiyasini, tomir o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralishini cheklaydi. Allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini bostiradi, antiekssudativ, antiallergik, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta’sirga ega emas. Farmakokinetika. Levotsetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari chiziqli bog‘liqlikka ega, doza va vaqtga bog‘liq emas va turli bemorlarda past o‘zgaruvchanlikka ega. Bitta enantiomer yuborilganda farmakokinetik profil tsitirizin qo‘llanilgandagi bilan bir xil. Absorbsiya yoki chiqarilish jarayonida xiral inversiya aniqlanmagan. Absorbsiya. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng levotsetirizin tez va intensiv so‘riladi. So‘rilish darajasi dozaga bog‘liq emas va ovqat qabul qilish bilan o‘zgarmaydi, biroq levotsetirizinning Smax kamayadi va kechroq erishiladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil etadi. Levotsetirizinning ta’siri bir martalik doza qabul qilinganidan so‘ng 50% bemorlarda 12 daqiqadan keyin, 0,5–1 soat ichida esa 95% bemorlarda rivojlanadi. Kattalarda plazmadagi Smax bir martalik terapevtik doza og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng 50 daqiqada erishiladi. Qon zardobida muvozanatli konsentratsiya 2 kun qabul qilingandan so‘ng erishiladi. Smax bir martalik qo‘llashda 270 ng/ml, 5 mg doza kuniga 1 marta takroran qo‘llanganda 308 ng/ml ni tashkil etadi. Taqsimlanishi. Levotsetirizinning inson to‘qimalarida taqsimlanishi va GEB orqali o‘tishi haqida ma’lumot yo‘q. Hayvonlar ustida o‘tkazilgan tadqiqotlarda yuqori konsentratsiya jigar va buyraklarda, eng past konsentratsiya esa markaziy asab tizimi to‘qimalarida aniqlangan. Levotsetirizinning taqsimlanishi cheklangan, chunki Vd 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Inson qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi — 90%. Metabolizm. Inson organizmida levotsetirizin dozasining 14% dan kamrog‘i metabolizmga uchraydi, shuning uchun genetik polimorfizm yoki fermentlar ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish natijasidagi farq ahamiyatsiz bo‘lishi kutiladi. Metabolizm jarayoni aromatik oksidlanish, N- va O-dealkillanish va taurin bilan bog‘lanishni o‘z ichiga oladi. Dealkillanish asosan CYP 3A4 sitoxromi ishtirokida sodir bo‘ladi, aromatik oksidlanishda esa ko‘plab va/yoki noma’lum CYP izoformalari ishtirok etadi. Levotsetirizin 5 mg peroral dozadan so‘ng maksimal konsentratsiyadan ancha yuqori konsentratsiyalarda ham 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 sitoxrom izofermentlari faolligiga ta’sir qilmaydi. Past metabolizm darajasi va metabolizmni bostirish qobiliyati yo‘qligini hisobga olib, levotsetirizinning boshqa moddalar bilan (yoki aksincha) o‘zaro ta’siri ehtimoldan yiroq. Chiqarilishi. Levotsetirizin chiqarilishi ikki yo‘l bilan amalga oshiriladi: glomerulyar filtrlatsiya va faol kanalchali sekretsiya orqali. Kattalarda qon plazmasidan T½ 7,9±1,9 soatni tashkil etadi. Yosh bolalarda T½ qisqaroq. Kattalarda o‘rtacha aniq umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Asosan levotsetirizin va uning metabolitlari organizmdan siydik bilan chiqariladi (o‘rtacha 85,4% doza chiqariladi). Qabul qilingan dozaning 12,9% najas bilan chiqariladi. Maxsus populyatsiyalar. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Levotsetirizinning aniq klirensi kreatinin klirensi bilan korrelyatsiyalanadi. Shuning uchun o‘rta va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga levotsetirizin qabul qilish oralig‘ini kreatinin klirensini hisobga olgan holda tanlash tavsiya etiladi. Buyrak kasalligining terminal bosqichidagi anuriyali bemorlarda umumiy klirens buyrak faoliyati buzilmagan shaxslarga nisbatan taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ protsedurasi davomida chiqarilgan levotsetirizin miqdori <10% ni tashkil etdi.

levosetirizinning o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar (shu jumladan CYP 3A4 induktorlari bilan) o‘tkazilmagan. Tsetirizinning (ratsemik birikma) o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, antipirin, azitromitsin, tsimetidin, diazepam, eritromitsin, glipizid, ketokonazol yoki psevdofedrin bilan bir vaqtda qo‘llanganda klinik ahamiyatli nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmaydi. Teofillin (400 mg/kun) bilan birga ko‘p martalik qo‘llash tadqiqotida tsetirizin klirensining biroz pasayishi (16% ga) kuzatildi (teofillinning taqsimlanishi o‘zgarmadi). Ritonavir (600 mg kuniga 2 marta) va tsetirizin (10 mg/kun) ni ko‘p martalik qo‘llash tadqiqotida tsetirizin ekspozitsiyasi taxminan 40% ga oshdi, ritonavir taqsimlanishi esa biroz o‘zgardi (–11%). Terapik dozalarda sedativ vositalar ta’sirining kuchayishi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Biroq, preparatni qabul qilish vaqtida sedativ vositalarni qo‘llashdan saqlanish kerak. Ovqat qabul qilish levosetirizinning so‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi, biroq ovqat bilan birga qabul qilish so‘rilish tezligini pasaytiradi. Tsetirizin yoki levosetirizinni spirtli ichimliklar yoki markaziy asab tizimini susaytiruvchi boshqa moddalar bilan birga qo‘llash sezgir bemorlarda diqqat va ish bajarish qobiliyatining qo‘shimcha pasayishiga olib kelishi mumkin.

Kattalarda dozani oshirib yuborish simptomlari uyquchanlikni o‘z ichiga olishi mumkin. Bolalarda dastlab qo‘zg‘aluvchanlik va asabiylik kuchayishi, so‘ngra uyquchanlik paydo bo‘lishi mumkin. Davolash. Levosetirizinga xos antidot yo‘q. Dozani oshirib yuborish simptomlari paydo bo‘lsa, simptomatik va yordamchi davolash tavsiya etiladi. Preparatni qabul qilgandan so‘ng qisqa vaqt ichida me’da yuvish zarurati ko‘rib chiqilishi mumkin. Levosetirizinni organizmdan chiqarishda gemodializ samarasiz.