повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина; - тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); - непереносимость галактозы, дефицит лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы. - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина; - тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); - непереносимость галактозы, дефицит лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Взрослые и дети старше 6 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг. Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. В случае интерметтирующего аллергического ринита (симптомы менее 4-х дней в неделю либо менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов, а также может возобновляться при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы более 4-х дней в неделю либо продолжительностью более 4-х недель) должна проводиться терапия на протяжении всего периода воздействия аллергена. Есть клинический опыт применения левоцетиризина на протяжении 6-ти месяцев при аллергическом рините и рацемата левоцетиризина до одного года при аллергическом рините и хронической аллергической крапивнице.Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Взрослые и дети старше 6 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг. Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. В случае интерметтирующего аллергического ринита (симптомы менее 4-х дней в неделю либо менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов, а также может возобновляться при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы более 4-х дней в неделю либо продолжительностью более 4-х недель) должна проводиться терапия на протяжении всего периода воздействия аллергена. Есть клинический опыт применения левоцетиризина на протяжении 6-ти месяцев при аллергическом рините и рацемата левоцетиризина до одного года при аллергическом рините и хронической аллергической крапивнице.

о стороны сердечно-сосудистой системы очень редко - тахикардия. Со стороны органов чувств очень редко - нарушение зрения. Со стороны органов дыхания очень редко - диспноэ. Со стороны обмена веществ очень редко - увеличение массы тела. Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея. Со стороны гепатобилиарной системы редко – аномальная функция печени (увеличение трансаминаз, щелочной фосфотазы, γ-GT и билирубина). Со стороны иммунной системы очень редко - аллергические реакции, в том числе анафилаксия. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы очень редко – миалгия. Со стороны лабораторных показателей очень редко - изменение функциональных печеночных проб.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Родство с Н1-рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не проявляет антихолинергического и антисеротонинового эффекта. Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении одного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не обнаружено хиральной инверсии. Абсорбция. После перорального применения левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но Сmax левоцетиризина уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%. Действие левоцетиризина развивается через 12 мин после однократного приема дозы у 50% больных, а через 0,5–1 ч — у 95%. У взрослых Сmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема. Сmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки. Распределение. Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Распределение левоцетиризина ограничено, так как Vd составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90%. Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% дозы левоцетиризина, поэтому разница в результате генетического полиморфизма или одновременного приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и связь с таурином. Деалкирование происходит прежде всего при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные, после перорального введения дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Т½ короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы). С калом выводится 12,9% принятой дозы. Особые популяции. Пациенты с нарушением функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов в терминальной стадии заболевания почек общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составило <10%.

исследования взаимодействия левоцетиризина (в том числе с индукторами CYP 3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (рацемическое соединение) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных эффектов. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11%). Отсутствуют данные по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Прием пищи не влияет на степень всасывания левоцетиризина, однако одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими активность ЦНС, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.