Faol modda: karbamazepin; 1 tabletkada 200 mg karbamazepin mavjud; Boshqa tarkibiy qismlar: mikrokristallik tsellyuloza, natriy kroskarmeloza, magniy stearat, natriy laurilsulfat, jelatin.

epilepsiya (katta tutqanoqli xurujlar, aralash shakldagi epilepsiya, oddiy yoki murakkab simptomatikali fokal tutqanoqlar), surunkali alkogolizmli bemorlarda abstinent sindromda tutqanoqlarni oldini olish, nevralgiya (uch shoxli nerv nevralgiyasi, glossopharyngeal va postgerpetik nevralgiya, diabetik polinevropatiyada nevralgiya, o'tkir idiopatik nevrit, fantom og'riq), paroksizmal dizartriya va ataksiya, tonik tutqanoqlar, paroksizmal paresteziya va og'riq xurujlari, psixozlar (manik-depressiv psixoz, xavotirli-ajitatsiyali depressiya, katatonik qo'zg'alish), o'tkir alkogolli abstinensiya, markaziy nopartial noqandli diabet.

individual toqatsizlik yoki karbamazepin va tritsiklik antidepressantlarga yuqori sezuvchanlik; atrioventrikulyar blokada, suyak iligi kasalliklari, gematologik kasalliklar, jigar, buyrak, yurak faoliyatining og'ir buzilishlari, natriy almashinuvi buzilishlari, glaukoma, prostatit.

karbamazepin og'iz orqali ovqat paytida qabul qilinadi. Kattalarga epilepsiyani davolash uchun davolash boshida 0,2 g 1–2 marta kuniga, keksalar uchun esa 0,1 g (1/2 tabletka) 1–2 marta kuniga buyuriladi. Keyinchalik doza asta-sekin 0,4 g 2–3 marta kuniga oshiriladi va optimal sutkalik doza 0,8–1,2 g ga yetkaziladi. Maksimal doza — 1,6 g/sutka. Bolalarga tana vazniga 10–20 mg/kg hisobida dozalanadi, bu 4–12 oyli bolalar uchun 0,1–0,2 g/sutka, 2–3 yosh — 0,2–0,3 g/sutka, 4–7 yosh — 0,3–0,5 g/sutka, 8–14 yosh — 0,5–1,0 g/sutka, 15–18 yosh — 0,8–1,2 g/sutka ni tashkil etadi. Sutkalik doza 2 qabulga bo'linadi. Turli nevralgiyalar va og'riq sindromlarini davolashda karbamazepin sutkasiga 0,2–0,4 g 2–3 qabulga buyuriladi. Doza asta-sekin og'riq yo'qolguncha oshiriladi va 0,2 g 3–4 marta kuniga 7–10 kun davomida buyuriladi. Keyin, bemorning ahvoli yaxshilangach, doza asta-sekin qo'llab-quvvatlovchi (minimal samarali) dozaga kamaytiriladi va uzoq muddat davomida qabul qilinadi. Abstinensiya sindromida karbamazepinning o'rtacha doza 0,2 g 3 marta kuniga. Og'ir hollarda dastlabki bir necha kun davomida doza 0,4 g 3 marta kuniga oshirilishi mumkin va karbamazepin sedativ-gipnotik preparatlar (klometiazol, xlordiazepoksid) bilan birga qabul qilinadi. O'tkir shakl yengillashgach, karbamazepin asosiy terapevtik vosita sifatida og'riq sindromi yo'qolguncha davolash davom ettirilishi mumkin. Nesaxar diabetni davolashda kattalar uchun o'rtacha doza 0,2 g 2–3 marta kuniga, bolalar uchun dozalar esa epilepsiyani davolashdagi kabi.

odatda ahamiyatsiz darajada ifodalangan, ko'pincha davolash boshida kuzatiladi va bir necha kun ichida yo'qoladi. Bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, tajovuzkor xatti-harakatlar, ixtiyorsiz harakatlar, artralgiya, mialgiya, fotosensibilizatsiya, bradikardiya, aritmiyalar, AV-blokada, anoreksiya, ko'ngil aynishi, diareya yoki qabziyat, jigar funksiyasining buzilishi, leyopeniya, trombotsitopeniya, agranulositoz, aplastik anemiya, generalizatsiyalashgan limfadenopatiya, shishlar, buyrak funksiyasining buzilishi, dispnoe, o'pka yetishmovchiligi, alopesiya, ginekomastiya, jinsiy buzilishlar, allergik reaksiyalar, eksfoliativ dermatit mumkin. Ko'pgina hollarda nojo'ya ta'sirlar doza kamaytirilganda yoki preparat vaqtincha bekor qilinganda yo'qoladi.

karbamazepin aniq ifodalangan antikonvulsant (antiepileptik), o‘rtacha antidepressant va normotimik ta’sirga ega. Epilepsiyada, paroksizmlarning ijobiy dinamikasidan tashqari, karbamazepin shaxs o‘zgarishlari bo‘lgan bemorlarning emotsional holatini yaxshilaydi va ularning kommunikativligini oshiradi, bu esa ularning ijtimoiy reabilitatsiyasiga yordam beradi. Epileptik tutqanoqlarni oldini oladi yoki ularning chastotasini sezilarli darajada kamaytiradi, EEGni normallashtiradi. Karbamazepin uch shoxli nerv nevralgiyasida analgezik ta’sir ko‘rsatadi, paroksizmal og‘riq rivojlanishini oldini oladi. Karbamazepinning trigeminal nevralgiyadagi analgetik ta’siri uch shoxli nerv yadrosida sinaptik uzatishni kamaytirishga asoslangan. Karbamazepinning antikonvulsant ta’sir mexanizmi bosh miya po‘stlog‘ining ma’lum zonalaridan qo‘zg‘alish tarqalishini cheklash, orqa miya posttetanik potentsialini kamaytirish, harakat va sezgi nervlarida o‘tkazuvchanlik tezligini pasaytirish, shuningdek, noaniq membranostabilizatsiyalovchi effekt bilan bog‘liq. Karbamazepinning psixotrop ta’siri hujayra membranasi orqali ionlar transportining o‘zgarishi hisobiga, Na-K-ATFaza faolligining oshishi va cAMFning tormozlanishi orqali amalga oshiriladi. Shu bilan birga, karbamazepinning limbik tizimda neyrouzatishga ingibitor ta’siri istisno qilinmaydi. Nesaxar diabetda suv muvozanatini tezda normallashtiradi (rekompensatsiya). Karbamazepin oshqozonga tushgandan so‘ng tabletkadan nisbatan sekin ajraladi. O‘zgarmagan holda qonda maksimal konsentratsiyaga bir martalik qabuldan so‘ng 4–24 soatda yetadi. Karbamazepinning terapevtik konsentratsiyasi qonda 5–12 mkg/ml ni tashkil etadi. Karbamazepinning 70–80% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Biomavjudligi 70–95% ni tashkil etadi. O‘zgarmagan karbamazepinning yarim chiqarilish davri 26–65 soat, uzoq muddatli qabulda jigar mikrosomal fermentlarining autoinduktsiyasi natijasida 16–24 soatgacha qisqaradi. Jigarda biotransformatsiyalanadi. Asosiy metabolit — 10, 11-epoksid, antiepileptik ta’sirga ega. Siydik (72%) va najas (23%) bilan chiqariladi. Plasentar va gematoensefalik to‘siqlardan o‘tadi, ko‘krak sutiga o‘tadi. Karbamazepin metabolizmi keksalarda va bolalarda pasaygan.

bosh aylanishi, uyquchanlik, ko'ngil aynishi, qusish, qo'zg'aluvchanlikning oshishi, asabiylik, dezorientatsiya, ixtiyorsiz harakatlar, giporefleksiya va giperefleksiya, midriaz, terining giperemiyasi, siydik tutilishi, arterial gipotoniy yoki simptomatik gipotenziya bilan namoyon bo'ladi. Ba'zi hollarda leykotsitoz, leykopeniya, glyukozuriya va ketonuriya rivojlanishi mumkin. Oshqozonni yuvish, simptomatik davolash o'tkaziladi.

Sitoxrom R450 3A4 (CYP3A4) karbamazepin-10,11-epoksidning faol metabolitini hosil bo‘lishini katalizlovchi asosiy ferment hisoblanadi. CYP3A4 ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash karbamazepin kontsentratsiyasining qon plazmasida oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa o‘z navbatida nojo‘ya reaksiyalarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin. CYP3A4 induktorlarini bir vaqtda qo‘llash karbamazepinning metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu esa karbamazepin kontsentratsiyasining qon zardobida va terapevtik ta’sirining kamayishiga olib keladi. Xuddi shuningdek, CYP3A4 induktorini qabul qilishni to‘xtatish karbamazepinning metabolizm tezligini kamaytirishi mumkin, bu esa karbamazepin darajasining qon plazmasida oshishiga olib keladi. Karbamazepin CYP3A4 va jigar faza I va faza II ning boshqa ferment tizimlarining kuchli induktori hisoblanadi, shuning uchun u asosan CYP3A4 orqali metabolizmlanadigan boshqa preparatlarning plazmadagi kontsentratsiyasini ularning metabolizmini induktsiyalash yo‘li bilan kamaytirishi mumkin. Inson mikrosomal epoksid-gidrolazasi karbamazepin-10,11-epoksidning 10,11-transdiol hosilasini hosil qilish uchun javobgar bo‘lgan ferment hisoblanadi. Inson mikrosomal epoksid-gidrolazasi ingibitorlarini bir vaqtda buyurish karbamazepin-10,11-epoksidning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Qon plazmasida karbamazepin darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan preparatlar. Qon plazmasida karbamazepin darajasining oshishi nojo‘ya reaksiyalarning (masalan, bosh aylanishi, uyquchanlik, ataksiya, diplopiya) paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkinligi sababli, Karbamazepin dozasini mos ravishda tuzatish va/yoki uning plazmadagi darajasini nazorat qilish zarur, quyida keltirilgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda. Analgitiklar, yallig‘lanishga qarshi preparatlar: dekstropropoksifen, ibuprofen. Androgenlar: danazol. Antibiotiklar: makrolid antibiotiklar (masalan, eritromitsin, troleandomitsin, yozamitsin, klaritromitsin, ципрофлоксацин). Antidepressantlar: dezipramin, fluoksetin, fluvoksamin, nefazodon, paroksetin, trazodon, viloksazin. Qarshi epileptik vositalar: stiripentol, vigabatrin. Qo‘ziqorinlarga qarshi vositalar: azollar (masalan, itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol). Vorikonazol yoki itrakonazol bilan davolanayotgan bemorlarga muqobil qarshi epileptik vositalar tavsiya qilinishi mumkin. Antigistamin preparatlar: loratadin, terfenadin. Antipsixotik preparatlar: olanzapin, loxapin, kvetiapin. Silga qarshi preparatlar: izoniazid. Viruslarga qarshi preparatlar: OITS uchun proteaza ingibitorlari (masalan, ritonavir). Karboangidraza ingibitorlari: atsetazolamid. Yurak-qon tomir preparatlari: diltiazem, verapamil. Ovqat hazm qilish tizimi kasalliklarini davolash uchun preparatlar: tsimetidin, omeprazol. Mioralaksantlar: oksibutinin, dantrolen. Antiagregant preparatlar: tiklopidin. Boshqa moddalar: greyfrut sharbati, nikotinamid (kattalarda, faqat yuqori dozalarda). Qon plazmasida karbamazepin-10,11-epoksidning faol metabolit darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan preparatlar. Qon plazmasida karbamazepin-10,11-epoksid darajasining oshishi nojo‘ya reaksiyalarga (masalan, bosh aylanishi, uyquchanlik, ataksiya, diplopiya) olib kelishi mumkinligi sababli, karbamazepin dozasini mos ravishda tuzatish va/yoki uning plazmadagi darajasini nazorat qilish zarur, quyida keltirilgan moddalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda. Antipsixotik preparatlar: loxapin, kvetiapin. Qarshi epileptik vositalar: primidon, progabid, valproat kislotasi, valnoktamin va valpromid, brivarasetam. Qon plazmasida karbamazepin darajasini kamaytirishi mumkin bo‘lgan preparatlar. Karbamazepin preparati dozasini tuzatish quyida keltirilgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda zarur bo‘lishi mumkin. Qarshi epileptik preparatlar: felbamat, metsuksimid, okskarbazepin, fenobarbital, fensuksimid, fenitoin (unga nisbatan qarama-qarshi ma’lumotlar mavjud). Qarshi o‘smaga qarshi preparatlar: tsisplatin yoki doksorubitsin. Silga qarshi preparatlar: rifampitsin. Bronxodilatatorlar yoki astmaga qarshi preparatlar: teofillin, aminofillin. Dermatologik preparatlar: izotretinoin. Boshqa moddalar bilan o‘zaro ta’siri: dorivor o‘tlardan tayyorlangan preparatlar, tarkibida zveroboy (Hypericum perforatum) bo‘lgan. Mefloxin Karbamazepin preparatining qarshi epileptik ta’siriga antagonistik xususiyatlar ko‘rsatishi mumkin. Shunga muvofiq, Karbamazepin preparati dozasini tuzatish zarur. Izotretinoin, xabar qilinishicha, karbamazepin va karbamazepin-10,11-epoksidning biologik mavjudligi va/yoki klirensini o‘zgartiradi; karbamazepinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini nazorat qilish zarur. Karbamazepin preparatining bir vaqtda buyurilgan preparatlarning qon plazmasidagi darajasiga ta’siri. Karbamazepin ba’zi preparatlarning qon plazmasidagi darajasini kamaytirishi va ularning ta’sirini kamaytirishi yoki yo‘qotishi mumkin. Quyidagi preparatlarning dozasini klinik ehtiyojlarga muvofiq tuzatish zarur bo‘lishi mumkin. Analgitiklar, yallig‘lanishga qarshi preparatlar: buprenorfin, metadon, paratsetamol (karbamazepin va paratsetamol (atsetaminofen) ni uzoq muddat qo‘llash gepatotoksiklik rivojlanishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin), fenazon (antipirin), tramadol. Antibiotiklar: doksisiklin, rifabutin. Antikoagulyantlar: Peroral antikoagulyantlar (masalan, varfarin, fenprokumon, dikumarol va atsenokumarol). Antidepressantlar: bupropion, tsitalopram, miansarin, nefazodon, sertralin, trazodon, trisiklik antidepressantlar (masalan, imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin). Qarshi qusishga qarshi: aperpitant. Qarshi epileptik preparatlar: klobazam, klonazepam, etosuksimid, felbamat, lamotridjin, okskarbazepin, primidon, tiagabin, topiramat, valproat kislotasi, zonisamid. Karbamazepin ta’siri natijasida fenitoinning qon plazmasidagi darajasining oshishi, shuningdek, uning kamayishi va mefenitoinning qon plazmasidagi darajasining ayrim hollarda oshishi haqida xabar berilgan. Qo‘ziqorinlarga qarshi preparatlar: itrakonazol, vorikonazol, ketokonazol. Vorikonazol yoki itrakonazol bilan davolanayotgan bemorlarga muqobil qarshi epileptik vositalar tavsiya qilinishi mumkin. Antigelmint preparatlar: prazikvantel, albendazol. Qarshi o‘smaga qarshi preparatlar: imatinib, siklofosfamid, lapatinib, temsirolimus. Neyroleptik preparatlar: klozapin, galoperidol va bromperidol, olanzapin, kvetiapin, risperidon, ziprasidon, aripiprazol, paliperidon. Viruslarga qarshi preparatlar: OITSni davolash uchun proteaza ingibitorlari (masalan, indinavir, ritonavir, sakvinavir). Anksiolitiklar: alprazol, midazol. Bronxodilatatorlar yoki astmaga qarshi preparatlar: teofillin. Kontratseptiv preparatlar: gormonal kontratseptivlar (muqobil kontratseptsiya usullarini qo‘llash imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak). Yurak-qon tomir preparatlari: kalsiy kanali blokatorlari (dihidropiridin guruhi), masalan, felodipin, isradipin, digoksin, xinin, propranolol, simvastatin, atorvastatin, lovastatin, tserivastatin, ivabradin. Kortikosteroidlar (xususan, prednizolon, deksametazon). Erektil disfunktsiyani davolash uchun vositalar: tadalafil. Immunodepressantlar: siklosporin, everolimus, takrolimus, sirolimus. Tireoid preparatlar: levotiroksin. Boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’siri: buprenorfin, gestrinon, tibolon, toremifen, miansarin, sertralin. Alohida ko‘rib chiqishni talab qiladigan preparatlar kombinatsiyasi. Karbamazepin va levetirasetamni bir vaqtda qo‘llash karbamazepin toksikligini kuchaytirishi mumkin. Karbamazepin va izoniazidni bir vaqtda qo‘llash izoniazidning gepatotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Karbamazepin va litiy yoki metoklopramid preparatlarini, shuningdek, karbamazepin va neyroleptiklarni (galoperidol, tioridazin) bir vaqtda qo‘llash nojo‘ya nevrologik ta’sirlarni kuchaytirishi mumkin (oxirgi kombinatsiyada – hatto terapevtik darajalarda ham). Karbamazepin va ayrim diuretiklar (gidroxlorotiazid, furosemid) bilan birga qo‘llash simptomatik giponatriyemiyaga olib kelishi mumkin. Karbamazepin depolyarizatsiyalovchi bo‘lmagan mushak relaksantlari (masalan, pankuroniya) ta’sirini antagonizatsiya qilishi mumkin. Bu preparatlarning dozasini oshirish zarur bo‘lishi mumkin, bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish zarur, chunki neyromushak blokadasi kutilganidan tezroq tugashi mumkin. Karbamazepin, boshqa psixotrop preparatlar kabi, alkogolga toqatni kamaytirishi mumkin, shuning uchun bemorlarga alkogoldan voz kechish tavsiya etiladi. Bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Karbamazepin tuzilishi jihatidan trisiklik antidepressantlarga yaqin bo‘lgani sababli, uni monoaminooksidaza ingibitorlari (MAO) bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi; preparatni qo‘llashni boshlashdan oldin MAO ingibitorini qabul qilishni to‘xtatish zarur (kamida ikki hafta yoki klinik vaziyat imkon bersa, undan oldinroq). Serologik tadqiqotlarga ta’siri. Karbamazepin perfenazin kontsentratsiyasini aniqlash uchun VYuJX-analizida (yuqori samarali suyuqlik xromatografiyasi) soxta musbat natija berishi mumkin. Karbamazepin 10,11-epoksid trisiklik antidepressantlar kontsentratsiyasini aniqlash uchun polyarizatsiyalangan ftorestsent immunologik tahlil usulida soxta musbat natija berishi mumkin.