Действующее вещество: карбамазепин; 1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг; Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.

эпилепсия (большие судорожные припадки, смешанные формы эпилепсии, фокальные припадки с простой или сложной симптоматикой), профилактика припадков при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом, невралгия (тройничного нерва, глоссофарингеальная и постгерпетическая невралгия, невралгия при диабетической полинейропатии, острый идиопатический неврит, фантомная боль), пароксизмальная дизартрия и атаксия, тонические припадки, пароксизмальная парестезия и приступы боли, психозы (маниакально-депрессивный психоз, тревожно-ажитированная депрессия, кататоническое возбуждение), острая алкогольная абстиненция, центральный непарциальный несахарный диабет.

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам; атриовентрикулярная блокада, заболевания костного мозга, гематологические болезни, тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия, глаукома, простатит.

карбамазепин принимают внутрь во время еды. Взрослым для лечения эпилепсии в начале курса назначают по 0,2 г 1–2 раза в сутки, больным пожилого возраста — по 0,1 г (1/2 таблетки) 1–2 раза в сутки. Далее дозу постепенно повышают до 0,4 г 2–3 раза в сутки до достижения оптимальной суточной дозы 0,8–1,2 г. Максимальная доза — 1,6 г/сут. Детям дозируют из расчета 10–20 мг/кг массы тела, что составляет для детей в возрасте 4–12 мес 0,1–0,2 г/сут, 2–3 лет — 0,2–0,3 г/сут, 4–7 лет — 0,3–0,5 г/сут, 8–14 лет — 0,5–1,0 г/сут, 15–18 лет — 0,8–1,2 г/сут. Суточную дозу делят на 2 приема. При лечении различных невралгий и болевых синдромов карбамазепин назначают в суточной дозе 0,2–0,4 г в 2–3 приема. Дозу постепенно повышают до исчезновения боли и назначают по 0,2 г 3–4 раза в сутки в течение 7–10 суток. Далее, после улучшения состояния больного, дозу постепенно снижают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время. При синдроме абстиненции средняя доза карбамазепина составляет 0,2 г 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать до 0,4 г 3 раза в сутки и объединять прием карбамазепина с седативно-гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид). После ослабления острой формы возможно продолжение лечения карбамазепином как основным терапевтическим средством вплоть до исчезновения болевого синдрома. При лечении несахарного диабета средняя доза для взрослых составляет 0,2 г 2–3 раза в сутки, дозировки для детей — как при лечении эпилепсии.

обычно выражены незначительно, чаще всего отмечаются в начале терапии и исчезают в течение нескольких дней. Возможны головокружение, сонливость, головная боль, агрессивное поведение, непроизвольные движения, артралгия, миалгия, фотосенсебилизация, брадикардия, аритмии, AV-блокада, анорексия, тошнота, диарея или запор, нарушение функции печени, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, генерализованная лимфаденопатия, отеки, нарушения функции почек, диспноэ, легочная недостаточность, алопеция, гинекомастия, сексуальные нарушения, аллергические реакции, эксфолиативный дерматит. В большинстве случаев побочные эффекты исчезают при снижении дозы или временной отмене препарата.

карбамазепин обладает выраженным противосудорожным (противоэпилептическим), умеренным антидепрессивным и нормотимическим влиянием. При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов, карбамазепин улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации. Предотвращает или значительно уменьшает частоту эпилептических припадков, нормализует ЭЭГ. Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, предупреждает развитие пароксизмальной боли. Анальгетическое действие карбамазепина при тригеминальной невралгии основано на уменьшении синаптической передачи в ядре тройничного нерва. Механизм противосудорожного действия карбамазепина связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенцирования в спинном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембраностабилизирующим эффектом. Психотропное действие карбамазепина реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Na-K-АТФазы и торможению цАМФ. При этом не исключено ингибиторное влияние карбамазепина на нейропередачу в лимбической системе. При несахарном диабете приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водного баланса. Карбамазепин после попадания в желудок относительно медленно высвобождается из таблетки. В неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме крови через 4–24 ч после приема в разовой дозе. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови составляет 5–12 мкг/мл. 70–80% карбамазепина связывается с белками плазмы. Биодоступность составляет 70–95%. Период полувыведения неизмененного карбамазепина — 26–65 ч, при длительном приеме вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов печени уменьшается до 16–24 ч. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит — 10, 11-эпоксид, обладающий противоэпилептическим действием. Выводится с мочой (72%) и с калом (23%). Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизм карбамазепина снижен у людей пожилого возраста и у детей.

лечение карбамазепином следует начинать с небольших доз, индивидуально повышая их до терапевтического уровня. Желательно определять концентрацию препарата в плазме крови для подбора оптимальной дозы, особенно при объединенной терапии. При подборе дозы следует проявлять особую осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и/или почек, а также пацментов пожилого возраста. Перед началом лечения необходимо провести исследования функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Во время лечения карбамазепином следует воздерживаться от занятий такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, поскольку препарат может замедлять скорость психических и двигательных реакций. Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В том случае, если выраженные побочные эффекты требуют отмены препарата, следует учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к развитию приступа. В случае вынужденного внезапного прекращения применения карбамазепина перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением барбитуратов. С осторожностью назначают карбамазепин при беременности. Следует тщательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск, связанный с приемом препарата (особенно в первые 3 месяца). Это касается также и периода лактации, поскольку действующее вещество препарата проникает в грудное молоко. Однако карбамазепин рассматривается как препарат выбора у женщин детородного возраста, вынужденных принимать противосудорожные средства, а также как наиболее безопасный относительно плода. У женщин, которые одновременно принимают карбамазепин и пероральные контрацептивы, могут развиться маточные кровотечения.

проявляется головокружением, сонливостью, тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, раздражительностью, дезориентацией, непроизвольными движениями, гипо- и гиперрефлексией, мидриазом, гиперемией кожи, задержкой мочи, артериальной гипотонией или симптоматической гипотензией. В некоторых случаях могут развиваться лейкоцитоз, лейкопения, глюкозурия и кетонурия. Промывают желудок, проводят симптоматическое лечение.

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) является основным ферментом, катализирующим образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может приводить к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтическому эффекту. Подобным образом, прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, которые в основном метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма. Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиолпроизводного карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентраций карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови. Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировку Карбамазепина необходимо соответственно корректировать и/или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с нижеперечисленными препаратами. Анальгетики, противовоспалительные препараты : декстропропоксифен, ибупрофен. Андрогены : даназол. Антибиотики : макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин). Антидепрессанты : дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин. Противоэпилептические средства : стирипентол, вигабатрин. Противогрибковые средства : азолы (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства. Антигистаминные препараты : лоратадин, терфенадин. Антипсихотические препараты : оланзапин, локсапин, кветиапин. Противотуберкулезные препараты : изониазид. Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для ВИЧ (например, ритонавир). Ингибиторы карбоангидразы : ацетазоламид. Сердечно-сосудистые препараты : дилтиазем, верапамил. Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта : циметидин, омепразол. Миорелаксанты : оксибутинин, дантролен. Антиагрегантные препараты : тиклопидин. Другие вещества : грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах). Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к побочным реакциям (таким как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), дозу карбамазепина следует соответственно откорректировать и/или контролировать его уровень в плазме крови при одновременном применении с веществами, указанными ниже. Антипсихотические препараты : локсапин, кветиапин. Противоэпилептические средства : примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид, бриварацетам. Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови. Коррекция дозы препарата Карбамазепин может быть необходима при одновременном применении с нижеперечисленными препаратами. Противоэпилептические препараты : фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитон, фенсуксимид, фенитоин. к нему противоречивы). Противоопухолевые препараты : цисплатин или доксорубицин. Противотуберкулезные препараты : рифампицин. Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин, аминофиллин. Дерматологические препараты : изотретиноин. Взаимодействие с другими веществами : препараты лекарственных трав, содержащие зверобой (Hypericum perforatum ). Мефлохин может проявлять антагонистические свойства противоэпилептического эффекта препарата Карбамазепин. Соответственно дозу препарата Карбамазепин необходимо откорректировать. Изотретиноин, как сообщается, изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида; необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Воздействие препарата Карбамазепин на уровень в плазме крови одновременно назначенных препаратов. Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и снижать или нивелировать их эффекты. Может возникнуть необходимость коррекции дозировки нижеследующих препаратов в соответствии с клиническими требованиями. Анальгетики, противовоспалительные препараты : бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), феназон (антипирин), трамадол. Антибиотики : доксициклин, рифабутин. Антикоагулянты:Пероральные антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол и аценокумарол). Антидепрессанты : бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин). Противополивающие: аперпитант . Противоэпилептические препараты : клобазам, клоназепам, этосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и единичных случаях увеличения уровня мефенитоина в плазме крови. Противогрибковые препараты : итраконазол, вориконазол, кетоназол. Пациентам, получающим лечение вориконазалом или интраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства. Антигельминтные препараты : празиквантел, альбендазол. Противоопухолевые препараты : иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус. Нейролептические препараты : клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон, арипипразол, палиперидон. Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир, саквинавир). Анксиолитики : алпразол, мидазол. Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин. Контрацептивные препараты : гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции). Сердечно-сосудистые препараты : блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например фелодипин, исрадипин, дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин. Кортикостероиды (в частности, преднизолон, дексаметазон). Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции : тадалафил. Иммунодепрессанты : циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус. Тиреоидные препараты : левотироксин. Взаимодействие с другими препаратами : бупренофин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин. Комбинации препаратов, требующих отдельного разбирательства. Одновременное применение карбамазепина и леветирацетама может привести к усилению токсичности карбамазепина. Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида. Одновременное применение карбамазепина и перепаратов лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации – даже при терапевтических уровнях в плазме крови). Комбинированная терапия Карбамазепином и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к возникновению симптоматической гипонатриемии. Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкуронию). Может возникнуть необходимость повышения доз этих препаратов, а состояние пациентов требует тщательного мониторинга из-за возможности более быстрого завершения нейромышечной блокады, чем ожидается. Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от алкоголя. Противопоказано одновременное применение. Поскольку карбамазепин структурно близок к трициклическим антидепрессантам, его не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (не менее двух недель или раньше, если это позволяет клиническая ситуация). Воздействие на серологические исследования. Карбамазепин может дать ложноположительный результат ВЭЖХ-анализа (высокоэффективная жидкостная хроматография) для определения концентрации перфеназина. Карбамазепин 10,11-эпоксид может дать ложноположительный результат иммунологического анализа по методике поляризованной флуоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.