Okskarbazepinning farmakologik faoliyati asosan uning metaboliti — monohidrokisproizvodnoy (MGP) ta'siri bilan bog'liq. Okskarbazepin va uning MGP ning ta'sir mexanizmi asosan potensialga bog'liq natriy kanallarini blokirovka qilish bilan bog'liq bo'lib, bu esa neyronlarning ortiqcha qizishgan membranalarini barqarorlashtirishga, seriyali neyronal o'qlarni paydo bo'lishini inhibe qilishga va sinaptik impulslarning o'tkazilishini kamaytirishga olib keladi.
Bundan tashqari, kalий ionlarining o'tkazuvchanligi oshdi va yuqori potensialga ega bo'lgan kaltsiy kanallarining modulyatsiyasi, bu ham qarshi to'siqlarni kamaytirishga yordam berishi mumkin. Miyaning neyromediatorlari yoki retseptor modulyatorlari markazlari bilan muhim o'zaro ta'sirlar aniqlanmadi.
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar okskarbazepin va uning faol metaboliti (MGP) kuchli va samarali qarshi to'siqlar vositalari ekanligini ko'rsatdi.
Ular hayvonlarni umumiy tonik-klonik va kamroq darajada — klonik epileptik tutqanoqlardan himoya qildi, shuningdek, alyuminiy implantlari bo'lgan hayvonlarda surunkali qaytalanadigan qisman tutqanoqlarning chastotasini yo'qotdi yoki kamaytirdi. Hayvonlarni 5 kun yoki 4 hafta davomida okskarbazepin yoki MGP bilan kuniga bir marta davolashda tonik-klonik tutqanoqlar bo'yicha tolaransiya (ya'ni qarshi to'siqlar faoliyatining zaiflashuvi) kuzatilmagan.
Klinik samaradorlik. Okskarbazepin qarshi epileptik dori sifatida mono va kombinatsiyalangan terapiyada qo'llaniladi va u tutqanoqlarni yetarlicha nazorat qilmaydigan boshqa qarshi epileptik dori vositalarini almashtirishi mumkin.
Farmakokinetika
Absorbsiya. Okskarbazepin og'iz orqali qabul qilinganda to'liq so'riladi va farmakologik faol metabolit (MGP) hosil qilish bilan sezilarli darajada metabolizatsiyalanadi.
600 mg okskarbazepinning bir martalik qabul qilinishidan so'ng, sog'lom erkak ko'ngilli och qoringa MGP ning qon plazmasidagi o'rtacha Cmax qiymati 34 mkmol/l ni tashkil etadi va mos ravishda Tmax ≈ 4,5 soat.
Sog'lom erkaklarda massani muvozanatlash tadqiqoti o'tkazildi, bu esa qon plazmasidagi umumiy radioaktivlikning faqat 2% o'zgarmagan okskarbazepin bilan bog'liq ekanligini, taxminan 70% MGP bilan, qolganlari esa tezda chiqariladigan ahamiyatsiz ikkilamchi metabolitlar bilan bog'liq ekanligini ko'rsatdi.
Ovqat okskarbazepinning so'rilish tezligi va darajasiga ta'sir qilmaydi. Shunday qilib, Oksapin ovqatdan qat'i nazar qabul qilinishi mumkin.
Ta'sirlanish. MGP ning kutilayotgan taqsimlanish hajmi 49 l.
MGP ning taxminan 40% qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Terapevtik jihatdan mos keladigan diapazonda bog'lanish darajasi preparatning qon serumidagi konsentratsiyasidan bog'liq emas. Okskarbazepin va MGP α1-kislotali glikoprotein bilan bog'lanmaydi.
Okskarbazepin va MGP placenta orqali o'tadi. Bir holatda MGP ning konsentratsiyalari yangi tug'ilgan chaqaloq va onaning qon plazmasida bir xil edi.
Metabolizm. Okskarbazepin jigar orqali sitozol fermentlari yordamida tezda farmakologik faol metabolit (MGP) ga aylantiriladi, bu esa preparatning farmakologik ta'sirini belgilaydi. Keyinchalik MGP glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya qilish orqali metabolizatsiyalanadi. Kichik miqdorda (dozadan 4%) farmakologik jihatdan nofaol metabolitga (10,11-dihidrokisproizvodnoy — DGP) oksidlanadi.
Chiqarilish. Okskarbazepin organizmdan asosan metabolitlar shaklida, asosan buyraklar orqali chiqariladi. 95% dan ortiq siydik bilan chiqariladi, <1% esa o'zgarmagan okskarbazepin shaklida. Kal bilan chiqarilish 4% dan kam. Taxminan 80% dozasi siydik bilan MGP glukuronidlari (49%) yoki o'zgarmagan MGP (27%) shaklida chiqariladi, nofaol DGP miqdori taxminan 3% ni, okskarbazepin kon'yugatlari esa 13% dozani tashkil etadi.
Okskarbazepin qon plazmasidan tezda chiqariladi, yarim hayot davri 1,3–2,3 soat orasida aniq qiymatlar bilan, MGP ning qon plazmasidagi aniq yarim hayot davri esa o'rtacha 9,3±1,8 soatni tashkil etdi.
Dozaning proporsionalligi. MGP ning stasionar qon plazmasi konsentratsiyalari bemorlarda okskarbazepin kuniga ikki marta qabul qilinganda 2–3 kun ichida erishiladi. Stasionar holatda MGP ning farmakokinetikasi chiziqli bo'lib, 300–2400 mg/kundagi dozalar diapazonida dozaga proporsionallikni ko'rsatadi.
Maxsus bemorlar guruhlari.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Okskarbazepin va MGP ning farmakokinetikasi va metabolizmini 900 mg dozani bir martalik og'iz orqali qabul qilgan sog'lom ko'ngilli va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda baholandi. Yengil va o'rta darajadagi jigar funksiyasi buzilishi okskarbazepin va MGP ning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Okskarbazepin og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda o'rganilmagan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Kreatinin klirensi va MGP ning buyrak klirensi o'rtasida chiziqli bog'lanish mavjud. 300 mg okskarbazepinning bir martalik qabul qilinishida buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) MGP ning T½ 60–90% ga (16–19 soat) oshadi, AUC esa normal buyrak funksiyasiga ega bo'lgan kattalar bemorlari bilan solishtirganda 2 baravar oshadi (10 soat).
Bola. Okskarbazepinning farmakokinetikasi bolalar yoshidagi bemorlarda 10–60 mg/kg/kundagi dozalar oralig'ida qabul qilinganida baholandi. MGP ning tana vazniga moslashtirilgan klirensi yosh va tana vaznining oshishi bilan kamayadi, kattalar bemorlari ko'rsatkichlariga yaqinlashadi. 1 oydan 4 yoshgacha bo'lgan bolalarda o'rtacha klirens kattalardan 93% yuqori. Shunday qilib, bu bolalarda MGP ning ta'siri kattalar bilan solishtirganda taxminan ikki baravar ko'p bo'lishi kutilmoqda, tana vazniga moslashtirilgan dozada. 4–12 yoshli bolalarda o'rtacha tana vazniga moslashtirilgan klirens kattalar bemorlaridan taxminan 40% yuqori. Shunday qilib, bu bolalarda MGP ning ta'siri kattalar bilan solishtirganda taxminan ⅔ ko'p bo'lishi kutilmoqda, shunday dozada, tana vazniga moslashtirilgan. 13 yoshdan oshgan bemorlarda tana vaznining oshishi bilan MGP ning tana vazniga moslashtirilgan klirens kattalar ko'rsatkichlariga yetishi kutilmoqda.
Homiladorlik. Cheklangan sonli ayollarda olingan ma'lumotlar homiladorlik davomida MGP ning qon plazmasi darajalarining asta-sekin pasayishini ko'rsatadi.
Qariyalar. Okskarbazepinning bir martalik (300 mg dozada) va takroriy (600 mg/kundagi dozada) qabul qilinishidan so'ng, qariyalar ko'ngillilarida (60–82 yosh) MGP ning maksimal qon plazmasi konsentratsiyalari va AUC qiymati yoshroq ko'ngillilar (18–32 yosh) ga nisbatan 30–60% yuqori bo'lgan. Yosh va qariyalar ko'ngillilaridagi kreatinin klirens ko'rsatkichlarini solishtirish shuni ko'rsatadiki, bunday farq kreatinin klirensining yoshga bog'liq kamayishi bilan bog'liq. Terapevtik dozalar shifokor tomonidan individual ravishda belgilanishi sababli maxsus dozalanish bo'yicha tavsiyalar berish zarurati yo'q.
Jins. Bolalar, kattalar yoki qariyalar o'rtasida jinsga bog'liq farmakokinetik farqlar kuzatilmagan. 

oshirilgan sezgirlik. Okskarbazepin bilan davolashda I sinf va boshqa sezgirlik reaksiyalari, shu jumladan, hipersensitivlik reaksiyalari qayd etilgan. Agar bunday simptomlar rivojlansa, Oksapin qabul qilishni to'xtatish va boshqa antiepileptik preparatlar bilan davolashga o'tish kerak.
I sinf (tezkor) oshirilgan sezgirlik reaksiyalari, jumladan, toshma, qichishish, urtikarija, nafas qiyinlishuvi, bronxospazm, angionevrotik shish va shuningdek, okskarbazepin qo'llanilganda anafilaksiya haqida xabar berilgan. Birinchi doza yoki keyingi dozalardan so'ng, girtak, ovoz yoriq, lablar va qovoqlarda ishtirok etgan anafilaksiya va angionevrotik shish holatlari bemorlarda qayd etilgan. Agar bemorda okskarbazepin qabul qilgandan so'ng bunday reaksiyalar rivojlansa, preparatni to'xtatish va alternativ davolashni boshlash kerak.
Karbamazepinga oshirilgan sezgirlik reaksiyalari kuzatilgan bemorlarga, okskarbazepin qabul qilganda 25-30% bunday bemorlarda oshirilgan sezgirlik reaksiyalari (masalan, og'ir teri reaksiyalari) paydo bo'lishi mumkinligi haqida ma'lumot berish kerak. Shuning uchun, Oksapin terapiyasini boshlashdan oldin bemorlardan karbamazepin bilan oldingi davolash haqida so'rash kerak. Karbamazepinga hipersensitivlik reaksiyasi bo'lgan bemorlar, odatda, Oksapinni faqat kutilayotgan foyda potentsial xavfdan oshganda qo'llashlari mumkin. Oshirilgan sezgirlik reaksiyalari, jumladan, ko'p organli hipersensitivlik, kattalar va bolalarda taxminan bir vaqtda (asosan, davolashning birinchi 3 haftasida, ehtimol, keyinroq) kuzatilgan. Ular shuningdek, karbamazepinga hipersensitivlik tarixi bo'lmagan bemorlarda ham mumkin.
Simptomlar juda farq qilgan. Bunday reaksiyalar nafaqat isitma va toshma bilan, balki teri, jigar, qon tomir va limfa tizimlari va boshqa organlarga tarqalishi mumkin, alohida yoki tizimli reaktsiya ko'rinishida birgalikda. Umuman olganda, agar oshirilgan sezgirlik reaksiyalarini ko'rsatadigan belgi va simptomlar paydo bo'lsa, Oksapin darhol to'xtatilishi kerak.
Asteniyaga, qichishish, artralgiyaga, bo'g'imlarning shishishi, limfadenopatiyaga, splenomegaliyaga, gematologik og'ishlarga (masalan, eozinofiliya, trombotsitopeniya, neytropeniya), o'pkada shish, o'pkada interstitsial o'zgarishlar, g'ayrioddiy jigar testlari, gepatitlar, proteinuriya, oliguriya, interstitsial nefrit, buyrak yetishmovchiligi va gepatorenal sindromga oid xabarlar kelib tushgan. Simptomlar boshqa organlardan ham paydo bo'lishi mumkin. Ba'zi hollarda, kasalxonaga yotqizish zarur bo'lgan, ularning ba'zilari hayot uchun xavfli deb hisoblanadi.
Dermatologik ta'sirlar. Okskarbazepin qo'llanilganda juda kam hollarda jiddiy teri reaksiyalari, jumladan, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layel sindromi) va ko'p shaklli eritema haqida xabar berilgan. Jiddiy teri reaksiyalari bo'lgan bemorlar kasalxonaga yotqizilishi mumkin, chunki bu holatlar hayotga tahdid solishi mumkin va juda kam hollarda o'limga olib kelishi mumkin. Okskarbazepin qo'llanilganda jiddiy teri reaksiyalari bolalar va kattalarda kuzatilgan. Ularning paydo bo'lishi uchun o'rtacha vaqt 19 kunni tashkil etgan. Okskarbazepin qayta tayinlanganda jiddiy teri reaksiyalarining qaytalanishi haqida alohida xabarlar kelib tushgan. Okskarbazepin bilan davolashda terida yon ta'sirlar paydo bo'lgan bemorlar darhol tekshirilishi va Oksapinni darhol to'xtatish kerak, agar toshma va preparat o'rtasida aniq bog'liqlik bo'lmasa. Okskarbazepin to'xtatilganda, boshqa antiepileptik vositalar bilan almashtirishga e'tibor berish kerak, shunda tutqanoqlarni oldini olish mumkin. Okskarbazepin, oshirilgan sezgirlik reaksiyasi sababli to'xtatilgan bemorlarga qayta tayinlanmasligi kerak. Turli xil inson leukotsit antigeni (Human Leukocyte Antigens — HLA) allellarining turli xil salbiy immun va teri reaksiyalarini rivojlanishida muayyan rol o'ynashi haqida dalillar ko'paymoqda.
HLA-B*1502 alleli bilan bog'liqlik. HLA-B*1502 bunday salbiy teri reaksiyalarining rivojlanish xavfini oshirishi mumkin, masalan, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz. Ayniqsa, bu reaksiyalar karbamazepin qo'llanilgandan so'ng paydo bo'lganligi haqida ma'lumotlar mavjud. Okskarbazepinning kimyoviy tuzilishi karbamazepinga o'xshash bo'lgani uchun, HLA-B*1502 alleli bo'lgan bemorlarda okskarbazepin bilan Stivens-Jonson sindromi/toksik epidermal nekroliz kabi teri reaksiyalari rivojlanish xavfi oshadi. Okskarbazepin bilan bunday bog'liqlik mavjudligi haqida ba'zi ma'lumotlar mavjud.
Oshirilgan yon ta'sirlar xavfi bo'lgan bemorlar, okskarbazepin bilan davolashni boshlashdan oldin HLA-B*1502 allelini olib yurishlarini aniqlash uchun tekshirilishi kerak. Okskarbazepin, agar tekshirishda ijobiy javob bo'lsa, qo'llanmasligi kerak, faqat foyda xavfdan aniq oshganda. Terapiya qarorini qabul qilishda, HLA-B*1502 boshqa antiepileptik preparatlar uchun ham yon ta'sirlar rivojlanish xavfi omili ekanligini hisobga olish kerak. HLA-B*1502 ni aniqlash uchun skrining past tarqalishli populyatsiyalarda zarur emas. Shuningdek, uzoq vaqt davomida okskarbazepin qabul qilgan bemorlarga skrining o'tkazish maqsadga muvofiq emas, chunki Stivens-Jonson sindromi/toksik epidermal nekroliz odatda davolashning birinchi bir necha oylarida kuzatiladi.
HLA-A*3101 alleli bilan bog'liqlik. HLA-A*3101 bunday salbiy teri reaksiyalarining rivojlanish xavfini oshirishi mumkin, masalan, Stivens-Jonson sindromi/toksik epidermal nekroliz, eozinofiliya va tizimli simptomlar (DRESS), o'tkir umumiy eksantematoz pustulez (AGEP) va makulopapulyar toshma. Ayniqsa, bu reaksiyalar karbamazepin qo'llanilgandan so'ng paydo bo'lganligi haqida ma'lumotlar mavjud. Oshirilgan yon ta'sirlar xavfi bo'lgan bemorlar, okskarbazepin bilan davolashni boshlashdan oldin HLA-A*3101 allelini olib yurishlarini aniqlash uchun tekshirilishi kerak. HLA-A*3101 uchun skrining past tarqalishli populyatsiyalarda tavsiya etilmaydi. Shuningdek, uzoq vaqt davomida okskarbazepin qabul qilgan bemorlarga skrining o'tkazish maqsadga muvofiq emas, chunki Stivens-Jonson sindromi/toksik epidermal nekroliz, DRESS, AGEP va makulopapulyar toshma odatda davolashning birinchi bir necha oylarida kuzatiladi. HLA-A*3101 allelini olib yuruvchilarni okskarbazepin bilan davolash mumkin, agar foyda xavflardan oshsa. Genetik skrining natijalari bemorning holatini to'g'ri monitoring qilishni o'rnini bosmaydi, ayniqsa, agar jiddiy teri reaksiyalari boshqa omillar (masalan, bir vaqtning o'zida mavjud bo'lgan kasalliklar) ta'sirida oshishi mumkin bo'lsa.
Tutqanoqlarni kuchaytirish xavfi. Okskarbazepin qo'llanilganda tutqanoqlarni kuchaytirish xavfi haqida xabar berilgan. Bu xavf bolalar uchun xos, lekin kattalarda ham bo'lishi mumkin. Agar tutqanoqlar kuchayib ketsa, okskarbazepin qabul qilishni to'xtatish kerak.
Giponatriemiya. Okskarbazepin qabul qilgan 2,7% bemorlarda natriy darajasi 125 mmol/l dan pastga tushgan, bu odatda simptomatik bo'lmagan va davolashni tuzatishni talab qilmaydi. Klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatadiki, natriy darajalari okskarbazepin dozasini kamaytirgandan, preparatni to'xtatgandan yoki bemorni konservativ davolash (masalan, suyuqlik iste'molini cheklash) orqali normal holatga qaytadi. Natriy darajasi past bo'lgan oldingi buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda yoki natriy darajasini pasaytiruvchi preparatlarni (masalan, diuretiklar, desmopressin) va shuningdek, NPLP (masalan, indometatsin) qabul qilayotgan bemorlarda, okskarbazepin bilan davolashni boshlashdan oldin natriy darajalarini o'lchash kerak. Keyinchalik, natriy darajasi qondagi taxminan 2 haftadan so'ng va keyin har oyda bir marta birinchi 3 oy davomida yoki klinik zaruratga qarab o'lchanishi kerak. Giponatriemiya xavf omillari ayniqsa, qari bemorlarga taalluqlidir. Okskarbazepin bilan davolashda natriy darajasini pasaytiruvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarga natriy darajasini monitoring qilishda shunga o'xshash yondashuvni qo'llash kerak. Umuman olganda, okskarbazepin bilan davolashda giponatriemiya klinik belgilari bo'lgan bemorlarda natriy darajasini nazorat qilish kerak. Boshqa bemorlarda bu ko'rsatkichni standart laboratoriya tadqiqotlari doirasida baholash mumkin.
Okskarbazepin bilan davolashda juda kam hollarda klinik jihatdan ahamiyatga ega giponatriemiya (Na <125 mmol/l) rivojlanishi mumkin. Bu, odatda, davolashning birinchi 3 oyida sodir bo'lgan, garchi ba'zi bemorlarda natriy darajasi qondagi <125 mmol/l ga birinchi marta bir yil o'tgach yetgan. Shuningdek, tutqanoqlar, noaniqlik, ongni bosish, ensefalopatiya, ko'rish qobiliyatining buzilishi (masalan, ko'rishning noaniqligi), qusish, qayt qilish va foliy kislotasi yetishmovchiligi holatlari ham aniqlangan.
Ba'zi hollarda okskarbazepin bilan davolashda ADH ning noto'g'ri sekretsiya sindromi (Syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion — SIADH) rivojlanishi mumkin.
Yurak yetishmovchiligi. Yurak yetishmovchiligi bo'lgan barcha bemorlarda suyuqlikni ushlab turish holatini aniqlash uchun tana vaznini nazorat qilish kerak. Agar suyuqlikni ushlab turish yoki yurak funksiyasining yomonlashishi kuzatilsa, qondagi natriy darajasini tekshirish kerak. Agar giponatriemiya kuzatilsa, suyuqlik miqdorini cheklash muhim davolash tadbiri hisoblanadi. Okskarbazepin juda kam hollarda yurakning o'tkazuvchanligini buzishi mumkinligi sababli, AV-blokada, aritmiya kabi o'tkazuvchanlik buzilishi tarixi bo'lgan bemorlarga juda ehtiyotkorlik bilan qarash kerak.
Gipotiroidizm. Gipotiroidizm — okskarbazepin qo'llanilishining juda kam uchraydigan yon ta'siri. Bolalarning tug'ilgandan keyin rivojlanishi uchun qalqonsimon bez gormonlarining ahamiyatini hisobga olgan holda, pediatrik populyatsiyada okskarbazepin bilan davolashni boshlashdan oldin qalqonsimon bez funksiyasini tekshirish maqsadga muvofiqdir, ayniqsa, 2 yoshdan katta bolalar uchun. Bolalarda okskarbazepin bilan davolash davomida qalqonsimon bez funksiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi. Gipotiroidizmga ega bemorlarda, almashtirish gormonal terapiyasi uchun doza aniqlash maqsadida qalqonsimon bez funksiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.
Jigar funksiyasi. Jigar funksiyasining juda kam hollarda gepatit haqida xabar berilgan, bu ko'p hollarda ijobiy prognoz bilan regressiya qilgan. Agar jigar kasalligi mavjudligidan shubhalansangiz, uning funksiyasini baholash va okskarbazepin bilan davolashni to'xtatish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak.
Buyrak funksiyasi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) okskarbazepin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o'tkazish tavsiya etiladi, ayniqsa, davolashning boshida va doza tanlashda. Qon plazmasida MGP darajasini monitoring qilish zarur bo'lishi mumkin.
Bone metabolizmi. Okskarbazepin uzoq muddatli qo'llanilganda mineral suyak zichligini pasayishi, osteoporoz rivojlanishi va sinishlar haqida xabarlar kelib tushgan. Okskarbazepin suyak metabolizmi ustida qanday ta'sir ko'rsatishi aniq o'rganilmagan.
Gematologik ta'sirlar. Okskarbazepin bilan davolangan bemorlarda agranulotsitoz, aplastik anemiya va pancitopeniya haqida juda kam hollarda xabar berilgan. Agar suyak iligi funksiyasining kuchli pasayishi belgilari paydo bo'lsa, preparatni to'xtatish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
O'z-o'zini o'ldirishga moyillik. Turli ko'rsatmalar bo'yicha antiepileptik dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda o'z-o'zini o'ldirish fikrlari va xatti-harakatlari haqida xabar berilgan. Antikonvulsant dori vositalarining tasodifiy plasebo nazoratidagi tadqiqotlar ham o'z-o'zini o'ldirish fikrlari va xatti-harakatlari xavfini biroz oshirganligini ko'rsatdi. Ushbu xavfning mexanizmi noma'lum, va mavjud ma'lumotlar okskarbazepin qabul qilishda bunday ehtimolning oshishini istisno qilmaydi. Okskarbazepin bilan davolash davomida o'z-o'zini o'ldirish fikrlari va xatti-harakatlari belgilari bo'yicha monitoring o'tkazish va zarur bo'lganda tegishli davolashni tayinlash kerak. Bemorlar (va ularni parvarish qilayotgan shaxslar) o'z-o'zini o'ldirish fikrlari yoki xatti-harakatlari paydo bo'lganda tibbiy yordamga murojaat qilishlari tavsiya etiladi.
Gormonal kontratseptivlar. Reproduktiv yoshdagi ayollarga, okskarbazepinni gormonal kontratseptivlar bilan birga qabul qilish bunday kontratseptivning samaradorligini pasaytirishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Okskarbazepin qabul qilganda boshqa kontratseptiv usullarini tavsiya etiladi.
Vitamini B12 yetishmovchiligi. Vitamin B12 yetishmovchiligi istisno qilinishi yoki davolanishi kerak.
Alkogol. Okskarbazepin bilan davolash davomida alkogol ichimliklarini iste'mol qilish kumulyativ sedativ ta'sirni keltirib chiqarishi mumkin.
Davolashni to'xtatish. Barcha antiepileptik dori vositalarini qo'llashda bo'lgani kabi, Oksapinni tutqanoqlar yoki epileptik holatning tez-tezligini oshirish xavfini minimallashtirish uchun asta-sekin to'xtatish kerak. Agar okskarbazepinni keskin to'xtatish zarur bo'lsa, ayniqsa, og'ir salbiy ta'sirlar sababli, boshqa antiepileptik preparatga o'tish davrida tegishli dori vositasini (masalan, venaga yoki rektal diazepam, fenitoin) kiritish kerak, bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Okskarbazepin karbamazepinga qaraganda fermentlarni indutsiyalovchi ta'sirga ega emas. Boshqa kombinatsiyalangan antiepileptik preparatlarning dozasini kamaytirish mumkin.
Fertilitet. Odamlarda fertilitetga ta'siri haqida ma'lumot yo'q. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar fertilitetni buzishni ko'rsatmagan, lekin ayollarning reproduktiv funktsiyasiga salbiy ta'sir ko'rsatganligi aniqlangan, ya'ni ayollarning fertilitetini yomonlashishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi.
Qon plazmasidagi darajani monitoring qilish. Okskarbazepin dozasining va qon plazmasidagi okskarbazepin miqdori o'rtasidagi korrelyatsiya, shuningdek, ushbu ko'rsatkich va klinik samaradorlik yoki davolashni qabul qilish o'rtasidagi korrelyatsiya juda kam, lekin preparatning plazmadagi darajasini monitoring qilish quyidagi holatlarda foydali bo'lishi mumkin (qabul qilish rejimini buzishni istisno qilish yoki MGP klirensidagi o'zgarishlarni kutish holatlarida):
— buyrak funksiyasidagi o'zgarishlar (qarang Qo'llanilishi);
— homiladorlik davri (qarang Homiladorlik yoki emizish davrida qo'llanilishi);
— jigar fermentlarini indutsiyalovchi preparatlar bilan birga qo'llanilishi (qarang O'zaro ta'sirlar).
Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi
Homiladorlik. Epilepsiya va antiepileptik dori vositalari bilan bog'liq umumiy xavf. Epilepsiya bilan og'rigan ayollarda, ayniqsa, vahlproatlar o'z ichiga olgan politerapiya qabul qilgan ayollarda tug'ma nuqsonlar rivojlanish xavfi oshgan. Biroq, homiladorlik davrida antiepileptik samarali davolashni to'xtatmaslik kerak, chunki kasallikning kuchayishi ona va bola uchun zararli.
Okskarbazepin bilan bog'liq xavf. Homiladorlik davrida preparatni qabul qilish bo'yicha klinik ma'lumotlar okskarbazepinning teratogenik potentsialini baholash uchun yetarli emas. Okskarbazepin bilan davolash davrida eng ko'p uchraydigan tug'ma nuqsonlar, qorin devorining nuqsoni, atrioventrikulyar septa nuqsoni, lab va tanglayning yarilishi, Daun sindromi, tos bo'g'imining displaziyasi (bir tomonlama yoki ikki tomonlama), tuberkulyoz va quloqning tug'ma anomaliyalari bo'lgan. Shimoliy Amerika homiladorlik registri ma'lumotlariga ko'ra, birinchi trimestrda okskarbazepin monoterapiyasini qabul qilgan ayollarda 12 haftadan keyin aniqlangan tuzilmaviy anomaliyalari, jarrohlik, tibbiy yoki kosmetik bo'lgan jiddiy tug'ma nuqsonlar chastotasi 2,0% (95% ishonch oralig'i (IO) 0,6–5,1%) ni tashkil etgan. Homiladorlik davrida antikonvulsant dori vositalarini qabul qilmagan ayollar bilan solishtirganda, okskarbazepin qabul qilgan homilador ayollarda tug'ma anomaliyalari rivojlanishining nisbiy xavfi 1,6 (95% IO 0,46–5,7) ni tashkil etgan.
Yuqoridagilarni hisobga olgan holda, quyidagilarni yodda tutish kerak:

agar Oksapin qabul qilayotgan ayol homilador bo'lsa yoki homiladorlikni rejalashtirsa, ushbu preparatni qo'llashning maqsadga muvofiqligini diqqat bilan qayta baholash kerak. Minimal samarali dozalari tayinlanishi va imkon qadar monoterapiyaga afzallik berilishi kerak, kamida homiladorlikning birinchi 3 oyida;
homiladorlik davrida okskarbazepin bilan samarali antiepileptik davolashni to'xtatmaslik kerak, chunki kasallikning kuchayishi ona va bola uchun juda zararli.
Monitoring va profilaktika. Ba'zi antiepileptik preparatlar foliy kislotasi yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa, ehtimol, bola anomaliyalari rivojlanishiga ta'sir qiladi. Homiladorlikdan oldin va davomida foliy kislotasi qo'shimchalarini qabul qilish tavsiya etiladi. Bunday qo'shimchalar samaradorligi isbotlanmaganligi sababli, foliy kislotasini qo'shimcha ravishda qabul qilayotgan ayollar uchun maxsus antenatal diagnostika taklif qilinishi mumkin.
Cheklangan sonli ayollarda olingan ma'lumotlar, homiladorlik davrida okskarbazepinning faol metaboliti MGP ning plazmadagi darajalari asta-sekin pasayishi mumkinligini ko'rsatadi. Okskarbazepin bilan davolashda ayollarda homiladorlik davomida klinik javobni diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi, shunda tutqanoqlarni to'g'ri nazorat qilish ta'minlanadi. MGP ning plazmadagi konsentratsiyasidagi o'zgarishlarni aniqlash zarurligini ko'rib chiqish kerak. Agar homiladorlik davrida preparatning dozalari oshirilsa, shuningdek, tug'ilgandan keyin MGP ning plazmadagi darajalarini monitoring qilish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Yangi tug'ilganlar. Yangi tug'ilganlarda antiepileptik dori vositalari sababli qon ivishining buzilishi haqida xabar berilgan. Ehtiyot chorasi sifatida homiladorlikning oxirgi bir necha haftasida va yangi tug'ilgan bolaga vitamin K1 berish kerak.
Yangi tug'ilganlarda gipokalsemiya holatlari juda kam kuzatilgan, bu esa, onalari homiladorlik davrida antiepileptik dori vositalarini qabul qilgan. Bu holatlar kaltsiy fosfat metabolizmi va suyaklarning mineralizatsiyasi buzilishi bilan bog'liq.
Reproduktiv yoshdagi ayollar va kontratseptiv choralar. Okskarbazepin qo'llanilishi, etinil estradiol va levonorgestrelni o'z ichiga olgan og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarning terapevtik ta'sirini buzishi mumkin (qarang MAXSUS KO'RSATMALAR va O'zaro ta'sirlar). Okskarbazepin bilan davolash davomida reproduktiv potentsiali saqlanib qolgan ayollarga yuqori samarali kontratseptiv vositalarini (gormonal bo'lmagan kontratseptivlar, intrauterin implantlar) qo'llash tavsiya etiladi.
Emizish davri. Okskarbazepin va uning faol metaboliti (MGP) sutga o'tadi. Ikkala birikma uchun sut va qon plazmasidagi konsentratsiya nisbati 0,5 ni tashkil etadi. Okskarbazepinning yangi tug'ilgan bolaga ta'siri sut orqali noma'lum. Shunday qilib, davolash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.
Bolalar. Okskarbazepin 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki xavfsizligi va samaradorligi to'g'ri isbotlanmagan.
Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir ko'rsatish qobiliyati. Okskarbazepin qo'llanilishi, ayniqsa, davolashning boshida yoki doza tanlash bilan bog'liq bo'lgan, bosh aylanishi, uyquchanlik, ataksiyaga, diplopiyaga, ko'rishning noaniqligiga, ko'rish qobiliyatining buzilishiga, giponatriemiya va ongni bosishga olib keladigan nojo'ya reaksiyalar bilan bog'liq bo'lgan.
Shuning uchun, bemorlar transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lishlari kerak.