тухумсимон шаклли, учлари ўткир, чокли, зич, тиниқ бўлмаган, деярли оқ ёки оч-оч сариқ рангли юмшоқ желатин капсулалар.

Капсулар ичидагиси – деярли оқ рангли, ачимаган ҳидли мойли суспензия. Сақлаганда аралашма қаватларга ажралиши мумкин (мойнинг оч-сариқ рангли қавати пайдо бўлиши билан). 

Битта капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: метронидазол – 750 мг, миконазол нитрати – 200 мг;

ёрдамчи моддалар: асалари мўми, миглиол 812 N.

желатин капсула қобиғининг таркиби: желатин, глицерин, тозаланган сув, метилпарагидроксибензоат Е-218, пропилпарагидроксибензоат Е-216, титан диоксиди Е-171. 

Гинокапс Бифорте препарати қиннинг инфекцион касаллигини маҳаллий даволаш учун қўлланади:

- бактериал вагиноз;

- трихомониаз;

- кандидоз вагинит;

- аралаш вагинал инфекцияда қўлланади.

- жигар функциясини оғир даражадаги бузилишлари;

- тутқаноқ;

- ҳомиладорликнинг I уч ойлиги, лактация даври;

- препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

- порфирия;

- даволаш вақтида ёки даволаш якунлангандан кейин 3 кун давомида алкоголь истеъмол қилувчи пациентларда;

- дисульфирам қабул қилаётган пациентларда даволаш вақтида ёки даволаш курси якунлангандан кейин 2 хафта давомида уни қўллашни режалаштираётган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Гинокапс Бифорте препарати интравагинал қўлланади, 1 вагинал капсуладан 7-10 кун давомида тунда қинга чуқур юборилади.

Қайталанувчи вагинитлар ёки бошқа даволашга резистент вагинитларда: 1 вагнинал капсула 14-15 кун давомида буюрилади.

Трихомонад вагинитни даволаш учун Гинокапс Бифорте вагинал капсулаларини метронидазолнинг перорал шакллари ёки тизимли таъсирга эга бошқа трихомонацид препаратлари билан бирга қўллаш мақсадга мувофиқ.

Жинсий шерикни метронидазол таблеткалари ёки тизимли таъсирга эга бошқа трихомонацид препаратлари билан бир вақтда даволаш керак.

Болалар: болаларга тавсия этилмайди.

Буйрак/жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар:

Буйрак етишмовчилиги: метронидазолнинг ярим чиқарилиш даври ўзгармайди. Дозани пасайтириш талаб этилмайди. Шу жумладан гемодиализ муолажасини ўтказишни талаб этувчи оғир ҳолатларда дозага тузатиш киритиш зарур.

Жиддий жигар етишмовчилигида метронидазолнинг клиренси бузилиши мумкин. Қон плазмасида метронидазолнинг юқори даражаларида энцефалопатия симптомларини кучайиши кузатилиши мумкин ва шунинг учун жигар энцефалопатияси бўлган пациентларда метронидазолни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жигар энцефалопатияси бўлган пациентларда суткалик дозани 1/3 гача пасайтириш керак.

Маҳаллий: кам холларда ‒ қин шиллиқ қаватини таъсирланиши (ачишиш, қичишиш). Кучли таъсирланишда даволашни тўхтатиш керак.

Тизимли самаралар ривожланиши мумкин:

МИЙ томонидан: кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани йўқолиши, қориннинг пастки соҳасида тўлғоқсимон оғриқ, диарея, тилни караш билан қопланиши, оғизда аччиқ, металл таъми.

Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчан нейтропения (лейкопения).

МНТ томонидан: периферик невропатия (қўл-оёқларда увишиш ҳисси), кам холларда ва фақат узоқ вақт қўллаганда бош оғриғи, тиришишлар, уйқучанлик, бош айланиши, координацияни бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши кузатилади.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, тер қичишиши, кўп шаклли экссудатив эритема, камроқ ҳолатларда ангионевротик шиш ва анафилактик реакция кузатилган.

Препаратнинг жигарга таъсири: кам холларда жигар ферментлари фаоллигини ошиши, холестаз, сариқлик ҳақида хабар берилган.

Бошқалар: тана ҳароратини ошиши, сийдикни тўқлашиши (метронидазолнинг метаболити чақиради, клиник аҳамиятга эга эмас).

Гинокапс Бифорте ванинал капсулаларини интравагинал қўлланилганда қонда метронидазолнинг паст концентрацияси туфайл ушбу ножўя самаралар жуда кам холларда кузатилади. Гинокапс Бифорте вагинал капсулалари қинга юборилгандан кейин миконазол нитрати сўрилмайди.

Ножўя самаралар пайдо бўлганида Гинокапс Бифорте препарати билан даволашни тўхтатиш керак.

Гинокапс Бифорте дори воситасининг фармакологик фаоллиги унинг компонентлари – метронидазол ва миконазол нитратининг мажмуавий таъсири билан боғлиқ.

Препарат микробларга қарши, протозойларга қарши ва антибактериал таъсир кўрсатади.

Метронидазол ‒ микробларга қарши ва протозойларга қарши восита, 5-нитроимидазол ҳосиласидир. Таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ва содда ҳайвонларнинг хужайра ички транспорт протеинлари томонидан метронидазолнинг 5-нитрогуруҳини биокимёвий қайтарилишидан иборат. Метронидазолнинг қайтарилган 5-нитрогуруҳи микроорганизмларнинг нуклеин кислоталари синтезини ингибиция қилиб, уларнинг ДНК билан ўзаро таъсирлашади, бактерияларни нобуд бўлишига олиб келади. Trichomonas vaginalis, Gagdnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolyca, Lamblia spp., шунингдек облигат анаэроблар Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) ва айрим граммусбат микроорганизмлар (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.)га нисбатан фаол. Аэроб микроорганизмлар метронидазолга сезгир эмас.

Миконазол ‒ хужайра мембранасидаги эргостерол синтезини ингибиция қилувчи микробларга қарши воситадир. Дерматофитлар, ачитқи ва айрим бошқа замбуруғларга нисбатан фаол. Граммусбат микроорганизмларга нисбатан микробларга қарши фаоллик намоён қилади. Одатда замбуруғли инфекциялар билан кечувчи қичишишни бартараф этади. Интравагинал қўлланилганда асосан Candida albicans га нисбатан фаол.

Гинокапс Бифорте вагинал капсулаларининг фаол компонентларининг фармакокинетикаси тадқиқотлари ўтказилмаган. Адабаётлардаги маълумотларга кўра интравагинал қўлланилганда метронидазолнинг биокираолишлиги ўртача 20% ни ташкил қилади. Вагинал қўллаш усулида миконазол нитратининг тизимли сўрилиши паст (дозанинг тахминан 1,4%). Интравагинал қўлланилганда метронидазол тизимли қон оқимига сўрилади.

Метронидазол жигарда гидроксилизация, оксидланиш ва глюкуронизация йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол)нинг фаоллиги ‒ дастлабки бирикма фаоллигининг 30% ни ташкил қилади.

Метронидазолнинг T1/2 6-11 соатни ташкил қилади. Буйраклар орқали чиқарилади – тизимли таъсирга эга препарат дозасининг 60-80% (ушбу миқдорнинг 20% ўзгармаган кўринишда). Метронидазолнинг метаболити, 2-оксиметронидазол метронидазол метаболизми оқибатида ҳосил бўлувчи сувда эрувчан пигментни мавжудлиги туфайли сийдикни қизил-жигарранг рангга бўяйди. Тизимли таъсирга эга препарат дозасининг 6-15% ичак орқали чиқарилади.

Кўкрак сутига ва кўпгина тўқималарга киради, ГЭТ ва йўлдош тўсиқларидан ўтади.

Миконазол нофаол метаболитларини ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди. Миконазол гистогематик тўсиқлардан ёмон ўтади, ОМС га деярли кирмайди.

Препаратни қўллагандан кейин 8 соат ўтгач миконазолнинг 90% хамон қинда мавжуд бўлади. Ўзгармаган миконазол плазмада ҳам, сийдикда ҳам аниқланмайди.

Препарат перорал антикоагулянт препаратларнинг таъсирини кучайтириши мумкин. Протромбин вақти узайиши мумкин, шунинг учун перорал антикоагулянтларнинг дозасига тузатиш киритиш зарур.

Ферментлар индукторлари (масалан фенитоин, фенобарбитал) метронидазолни чиқарилишини тезлаштириши мумкин, бу фенитоиннинг клиренсини бир вақтда ошиши билан кечувчи унинг плазмадаги даражасини пасайишига олиб келади.

Ферментлар ингибиторлари (масалан циметидин) метронидазолнинг ярим чиқарилиш даврини узайтириши, клиренсини пасайтириши мумкин.

Алкоголни бир вақтда қабул қилиш дисульфирамга ўхшаш реакциялар (қоринда тўлғоқсимон оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, терини қизариши) чақиради.

Дисульфирам билан бирга қўллаш мумкин эмас (аддитив таъсир, психотик ҳолатлар, онгни чалкашишини чақириши мумкин).

Метронидазол билан даволаш вақтида қонда литий даражаси ошиши мумкин, шунинг учун Гинокапс Бифорте препаратини қўллашни бошлашдан олдин литийнинг дозасини пасайтириш ёки даволаш вақтида уни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Циклоспоринни метронидазолни бир вақтда юбориш плазмада циклоспориннинг даражасини даражасини ошишига олиб келиши мумкин, бу лаборатор назоратни (қон плазмасида циклоспориннинг даражасини аниқлашни) талаб этади.

Метронидазол 5-фторурацилнинг клиренсини пасайтиради, шунинг учун унинг токсиклиги ошади.

Метронидазол ва миконазол астемизол ва терфенадиннинг метаболизмини сусайтиради ва плазмада уларнинг концентрациясини оширади.

Препарат лаборатор текширувларда АЛТ, ACT, лактатдегидрогеназа, глюкоз-гексокиназа фаоллигини ва триглицеридлар даражасини аниқлашга тўсқинлик қилиши мумкин.

 Препарат билан даволаш вақтида ва даволагандан кейин камида уч кун давомида алкоголни истеъмол қилиш тақиқланади (дисульфирамсимон реакциялар: спастик характердаги абдоминал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон қуйилишлари ривожланиши мумкин) ва жинсий алоқалардан сақланиш тавсия этилади.

Трихомониазни даволаганда жинсий шерикни ичга қабул қилиш учун метронидазол таблеткалари билан бир вақтда даволаш мақсадга мувофиқ.

Вагинал капсулаларни метронидазолнинг перорал шакллари билан мажмуада буюриш мақсадга мувофиқ.

Препаратни ичга қабул қилиш учун метронидазол билан бирга қўллаганда, айниқса такрорий курсда периферик қон манзарасини назорат қилиш керак (лейкопения хавфи).

Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик (II-III уч ойликлар), анамнезида лейкопения.

Даволаш жараёнида бошқа вагинал воситаларни (тампонлар, спринцовка, спермицид воситалар) қўллаш мумкин эмас.

Қонда жигар ферментлари, глюкоза (гексокиназ усул), теофиллин ва прокаинамиднинг даражасини аниқлаганда натижалар ўзгариши мумкин.

Метронидазолнинг юқори дозалари ва узоқ вақт қўллаш периферик невропатия ва тутқаноқ чақириши мумкин.

Ютиб юборилмасин ва бошқа усулда қўлланилмасин!

“Гинокапс Бифорте” капсулаларини ҳомиладорликнинг биринчи уч ойи давомида она учун тахмин қилинган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган шароитда шифокор кузатуви остида қўллаш мумкин.

Даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак, чунки метронидазол кўкрак сутига киради. Даволаш якунлангандан кейин 24-48 соат ўтгач эмизишни тиклаш мумкин.

Метронидазолнинг фармакокинетикасини ёшга доир ўзгаришлари туфайли, кекса пациентларда қўллаш эҳтиёткорликни талаб этади.

Таъсир кўрсатмайди.

 Метронидазолни интравагинал қўллаганда дозани ошириб юборилиши юзасидан маълумотлар мавжуд эмас. Қинга юборилгандан кейин метронидазол тизимли самаралар чақириши мумкин бўлган етарли миқдорда сўрилиши мумкин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, диарея, тарқалган қичишиш, оғизда металл таъми, ҳаракат бузилишлари (атаксия), бош айланиши, парестензия, тиришишлар, периферик невропатия (шу жумладан юқори дозаларда узоқ вақт қўллагандан кейин), лейкопения, сийдикни тўқлашиши.

Даволаш: тўсатдан ичга қабул қилинганда зарурати бўлганида меъдани ювиш мумкин. Махсус антидоти мавжуд эмас. Симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади. 

 Юмшоқ желатин капсулалар, 5 капсуладан контур уяли ўрамларда, 2 ёки 3 контур уяли ўрамдан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида. 

Намлик ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15°С дан 25°С гача ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин. 

18 ой. 

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.