Эспиро 25 мг таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг эплеренона. Эспиро 50 мг таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. Вспомогательное вещества Ядро таблетки лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль кроскармеллозы, гипромеллоза 15cP, магния стеарат, натрия лаурилсульфат Oболочка таблетки гипромеллоза 6cP, макрогол 3350, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат, триацетин, железа оксид желтый (E 172)

Эплеренон применяют • в качестве компонента стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда. • в качестве компонента стандартной терапии с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с (хронической) сердечной недостаточностью (II ФК по классификации NYHA) и с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF ≤30%).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу • Уровень калия в сыворотке до начала лечения > 5,0 ммоль/л • Тяжелая почечная недостаточность, определяемый показатель скорости клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2 • Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью) • Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов CYP3A4 (напр., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) • Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (англ. ACEI) или антагонистами рецептора ангиотензина II (англ. ARB).

С целью проведения индивидуального подбора дозы доступны лекарственные формы, содержащие 25 мг и 50 мг действующего вещества. Максимальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг один раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1). Обычно лечение эплереноном целесообразно начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда. Пациенты с (хронической) сердечной недостаточностью (II функциональный класс по NYHA) У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II ФК по NYHA) лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, с учетом уровня калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1). У пациентов, у которых концентрация калия в сыворотке составляет >5,0 ммоль/л, начинать лечение эплереноном не рекомендуется. Уровень калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, на протяжении первой недели лечения и через один месяц после начала применения препарата или изменения дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости. После начала лечения, дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это указано в Таблице 1. Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения Уровень калия в сыворотке (ммоль/л) Действие Коррекция дозы <5,0 Увеличить с 25 мг через день до 25 мг один раз в сутки с 25 мг один раз в сутки дo 50 мг один раз в сутки 5,0-5,4 Сохранить Без изменения дозы 5,5-5,9 Снизить с 50 мг один раз в сутки дo 25 мг один раз в сутки с 25 мг один раз в сутки дo 25 мг через день 25 мг через день и дo oтмены препарата ≥6,0 Отменить Не касается После отмены эплеренона в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови ≥6,0 ммоль/л, применение эплеренона в дозе 25 мг через день можно возобновить в том случае, если концентрация калия будет составлять меньше 5,0 ммоль/л. Дети и подростки До сих пор не установлены безопасность и эффективность применения эплеренона у детей и подростков. Применение у лиц пожилого возраста Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным ухудшением функции почек, повышается риск развития гиперкалиемии у лиц пожилого возраста. Этот риск может дополнительно повышаться в связи с сопутствующими заболеваниями, которые увеличивают концентрацию лекарственного продукта в организме, особенно при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови. Применение у пациентов с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови и подобрать дозу согласно Таблице 1. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) начальная доза составляет 25 мг через день и должна быть изменена в зависимости от уровня калия (смотри Таблица 1). Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови. Отсутствует опыт применения у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. При применении эплеренона у этих пациентов следует соблюдать осторожность. Применение дозы большей чем 25 мг один раз в сутки у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин. не было исследовано. Применение эплеренона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) противопоказано. Эплеренон не удаляется при диализе. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Коррекции начальной дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона в организме таких пациентов, рекомендуется часто и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста. Применение у пациентов, получающих другие лекарственные препараты При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4, напр., амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Доза не должна превышать 25 мг один раз в сутки.

Нежелательные реакции сгруппированы согласно системам и органам организма, к которым они относятся, и по абсолютной частоте возникновения. Частота определена следующим образом часто (≥1/100 дo <1/10); не очень часто (≥1/1 000 дo <1/100); не известна (частота не может быть определена на основании доступных данных). Инфекции и паразитарные инвазии Часто инфекции Нечасто пиелонефрит, фарингит Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто эозинофилия Эндокринологические нарушения Нечасто гипотиреоз Нарушения метаболизма и алиментации Часто гиперкалиемия Нечасто гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия Психические расстройства Нечасто бессонница Нарушения со стороны нервной системы Часто головокружения, обморок Нечасто головные боли, гипестезия Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Часто инфаркт миокарда Нечасто левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия Сосудистые нарушения Часто артериальная гипотензия Нечасто тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Часто кашель Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто диарея, тошнота, запоры Нечасто рвота, метеоризм Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто сыпь, зуд Нечасто повышенное потоотделение Частота неизвестна ангионевротический отек Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани Часто мышечные судороги, костно-мышечные боли Нечасто боль в спине Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто нарушение функции почек Нарушения со стороны печени и желчных путей Нечасто холецистит Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез Нечасто гинекомастия Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто астения, недомогание Диагностические исследования Часто повышение уровня мочевины в крови Нечасто повышение уровня креатинина в крови, снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста (англ. EGF-R), повышение уровня глюкозы в крови.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании Гиперкалиемия При применении эплеренона может развиться гиперкалиемия, обусловленная его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В ходе дальнейшего лечения периодический контроль концентрации калия особо рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, таких как пожилые больные с почечной недостаточностью и пациенты с сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, применение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Доказано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании доказано, что введение гидрохлортиазида на фоне лечения эплереноном препятствует увеличению концентрации калия в сыворотке крови. При одновременном применении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и (или) антагонистами рецепторов ангиотензина II может повышаться риск появления гиперкалиемии. Не следует применять эплеренон одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Данные исследования, касающиеся пациентов с сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией ограничены, однако в этой группе пациентов отмечено увеличение частоты развития гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. Следует контролировать уровень электролитов у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение эплеренона не изучалось, поэтому его назначение противопоказано. Индукторы CYP3A4 Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3А4 не рекомендуется. Следует избегать применения лития, циклоспорина, такролимуса во время лечения эплереноном. Лактоза Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на фертильность, беременность и лактацию Беременность Достоверные сведения о применении эплеренона у беременных женщин отсутствуют. В экспериментах на животных прямое и опосредованное негативное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и развитие новорожденного не выявлено. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью. Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после приема внутрь, но результаты доклинических исследований указывают на то, что эплеренон и (или) его метаболиты присутствуют в молоке крысы. Молодые крысы, принимающие это вещество с молоком, развивались нормально. Учитывая, что возможные нежелательные эффекты у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании, неизвестны, следует рассмотреть целесообразность прекращения кормления грудью или отмены лекарственного препарата, в зависимости от важности его применения для пациентки. Фертильность Отсутствуют соответствующие данные относительно фертильности по исследованиям у людей. Влияние на способность к управлению автотранспортом и обслуживанию оборудования Данные о влиянии эплеренона на способ