-
Tarkibi
faol modda: escitalopram oksalat 10 mg va 20 mg;
yordamchi moddalari: mikrokristallik tsellyuloza PH 102, krosprovidon, natriy kroskarmelloza, kremniy dioksidi, kolloid suvdan holi, natriy laurilsulfat, povidon K30, magniy stearat, plyonka qoplamasi, opadry II oq (85f18422), tozalangan suv.
Qoplama tarkibi: PVA, GL-05FS, PEG 3350 kukun, titan dioksidi, talk.
-
Qo'llanilishi
- har qanday og'irlikdagi depressiv epizodlar; - panik buzilishlar aġorafobiyali/yoki aġorafobiyasiz; - ijtimoiy xavotir buzilishi (ijtimoiy fobiya); - generalizatsiyalangan xavotir buzilishi; - obsessiv-kompulsiv buzilish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- dori yoki uning komponentlariga oshqozon sezgirligi; - bolalar va o'smirlar yoshi (18 yoshgacha); - monoamin oksidaza (MAO) inhibitori bilan bir vaqtda qabul qilish; - homiladorlik, emizish davri.
-
Qo'llash usuli
Espu og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, kuniga bir marta buyuriladi.
Depressiv epizodlar
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal 20 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Antidepressiv ta'sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Depressiya simptomlari yo'qolgandan so'ng, kamida yana 6 oy davomida terapiyani davom ettirish zarur, olingan natijani mustahkamlash uchun.
Panik buzilishlar agorafobiya bilan/yoki agorafobiyasiz
Davolashning birinchi haftasida 5 mg/kun doza tavsiya etiladi, keyin esa 10 mg/kun gacha oshiriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal 20 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Maksimal terapevtik ta'sir taxminan davolash boshlanganidan 3 oy o'tgach erishiladi. Terapiya bir necha oy davom etadi.
Ijtimoiy xavotirli buzilish (ijtimoiy fobiya)
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Simptomlarning kamayishi odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza keyinchalik 5 mg/kun gacha kamaytirilishi yoki maksimal 20 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Ijtimoiy xavotirli buzilish surunkali kechuvchi kasallik bo'lganligi sababli, terapevtik kursning minimal tavsiya etilgan davomiyligi 12 haftani tashkil etadi. Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun preparat bemorning individual reaksiyasiga qarab 6 oy yoki undan ko'proq muddatga buyurilishi mumkin.
Generalizatsiyalashgan xavotirli buzilish
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga bir marta 10 mg. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal 20 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. Preparatni uzoq muddat (6 oy va undan ko'proq) 20 mg/kun dozada qo'llashga ruxsat etiladi.
Obsessiv-kompulsiv buzilish
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza keyinchalik maksimal 20 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Obsessiv-kompulsiv buzilish surunkali kechuvchi kasallik bo'lganligi sababli, davolash kursi simptomlardan to'liq xalos bo'lish uchun yetarlicha uzoq bo'lishi va kamida 6 oy davom etishi kerak. Qaytalanishni oldini olish uchun kamida 1 yil davomida davolash tavsiya etiladi.
Keksalar (65 yoshdan katta)
Odatda tavsiya etilgan dozadan yarmi (ya'ni 5 mg/kun) va pastroq maksimal doza (10 mg/kun) qo'llash tavsiya etiladi.
Buyrak faoliyati pasaygan bemorlar
Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligida doza tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan past) Espu® ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Jigar faoliyati pasaygan bemorlar
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligida davolashning dastlabki ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/kun. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza 10 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. Og'ir jigar yetishmovchiligida doza titrlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.
Sitochrom P4502C19 faolligi pasaygan bemorlar
P4502C19 izofermenti faolligi past bo'lgan bemorlar uchun davolashning dastlabki ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/kun.
Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza 10 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Davolashni to'xtatish
Davolashni to'xtatishda "bekor qilish" sindromi rivojlanishining oldini olish uchun doza 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirilishi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nojo'ya ta'sirlar eng ko'p davolashning birinchi yoki ikkinchi haftasida yuzaga keladi va keyinchalik odatda kamroq intensiv bo'ladi va terapiya davom ettirilganda kamroq uchraydi.
Psixika tomonidan: libido pasayishi, anorgazmiya (ayollarda).
Nerv tizimi tomonidan: uyqusizlik yoki uyquchanlik, bosh aylanishi; kamroq hollarda ta'm sezgilarining buzilishi va uyquning buzilishi kuzatiladi.
Nafas olish tizimi tomonidan: sinusitlar, esnash.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, qabziyat.
Teri qoplamlari tomonidan: ortiqcha terlash.
Reproduktiv tizim tomonidan: impotensiya, eyakulyatsiya buzilishi.
Organizm tomonidan umuman: holsizlik, gipertermiya.
Metabolik buzilishlar va ovqatlanish buzilishlari: ishtahaning pasayishi. SIOZS sinfiga mansub preparatlarni, shu jumladan Espa® ni qabul qilishda ham quyidagilar mumkin:
Metabolik buzilishlar va ovqatlanish buzilishlari: giponatriemiya, antidiuretik gormon (ADG) sekretsiyasining yetarli emasligi.
Psixika tomonidan: gallyutsinatsiyalar, maniya, ongning chalkashligi, ajitatsiya, xavotir, depersonalizatsiya, vahima xurujlari, ortiqcha asabiylashish.
Nerv tizimi tomonidan: tutqanoqli xurujlar, tremor, harakat buzilishlari, serotoninniy sindrom (qarang «Maxsus ko'rsatmalar»).
Ko'rish organlari tomonidan: ko'rish buzilishlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qusish, og'iz qurishi, anoreksiya. Jigar va gepatobiliar buzilishlar: jigar funksiyasi laborator ko'rsatkichlarining o'zgarishi.
Teri qoplamlari tomonidan: teri toshmasi, qichishish, exximoz, angionevrotik shish, terlash.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya.
Reproduktiv tizim tomonidan: galaktoreya, impotensiya, eyakulyatsiya buzilishi, anorgazmiya.
Siydik ajratish tizimi tomonidan: siydik tutilishi.
Organizm tomonidan umuman: uyqusizlik, bosh aylanishi, uyquchanlik, anafilaktik reaksiyalar.
Bundan tashqari, uzoq muddatli qo'llashdan so'ng preparatni to'satdan to'xtatish ba'zi bemorlarda bekor qilish reaksiyasiga olib kelishi mumkin. Escitalopramni to'satdan to'xtatib yuborishda bosh aylanishi, bosh og'rig'i va ko'ngil aynishi kabi nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lishi mumkin, ularning ifodalanishi ahamiyatsiz va davomiyligi cheklangan. Bekor qilish reaksiyalarining oldini olish uchun preparatni 1-2 hafta davomida bosqichma-bosqich bekor qilish tavsiya etiladi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Espa® antidepressant bo'lib, selektiv serotonin qaytarib olish inhibitori (SSRI) hisoblanadi. Serotonin qaytarib olishni inhibe qilish ushbu neyromediatorning sinaptik bo'shliqda konsentratsiyasini oshiradi, uning post-sinaptik retseptor joylarida ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Escitalopram bir qator retseptorlar bilan umuman yoki juda zaif bog'lanish qobiliyatiga ega, jumladan: serotonin 5 HT1A, 5 HT2 retseptorlari, dopamin D2 va D2 retseptorlari, α1, α2, β-adrenerjik retseptorlar, gistamin H1, muskarin xolinergik, benzodiazepin va opioid retseptorlari.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Esitalopramni MAO inhibitori bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Esitalopramni qaytarilmaydigan MAO inhibitori bilan davolashni to'xtatgandan keyin 14 kundan so'ng va A turi qaytariladigan MAO inhibitori - moklobemid bilan davolashni to'xtatgandan keyin kamida 1 kundan so'ng buyurish mumkin. Esitalopramni qabul qilishni tugatgandan keyin kamida 7 kun o'tishi kerak, shundan so'ng no-selektiv MAO inhibitorlari bilan davolashni boshlash mumkin. Esitalopram psixomotor faoliyatga ta'sir qilmasa-da, davolash davrida avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarish tavsiya etilmaydi. SIOZS terapevtik guruhiga mansub dori-darmonlarni, jumladan esitalopramni qo'llashda quyidagilarni hisobga olish kerak. Ba'zi bemorlarda, ayniqsa, panik buzilishi bo'lganlarda, SIOZS bilan davolashning boshida xavotir kuchayishi kuzatilishi mumkin. Bunday paradoksal reaksiya odatda davolashning birinchi ikki haftasida yo'qoladi. Anksiyogen ta'sir ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang'ich dozalardan foydalanish tavsiya etiladi. Agar tutqanoq tutish holati rivojlansa, dori to'xtatilishi kerak. Noto'g'ri epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi; nazorat ostida tutqanoq tutish holatida ehtiyotkorlik bilan kuzatish zarur. SIOZS, jumladan esitalopramni qabul qilayotgan bemorlarda tutqanoq tutish holatining chastotasi oshsa, dori to'xtatilishi kerak. Esitalopramni maniya/gipomaniya anamneziga ega bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Manik holat rivojlansa, esitalopram to'xtatilishi kerak. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda esitalopram bilan davolash qon shakarini o'zgartirishi mumkin. Shuning uchun insulinning va/yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dorilarning dozasini tuzatish zarur bo'lishi mumkin. O'z joniga qasd qilish xavfi depressiyaga xos bo'lib, holatning sezilarli darajada yaxshilanishigacha davom etishi mumkin, bu esa o'z-o'zidan yoki olib borilayotgan terapiya natijasida yuz berishi mumkin. Antidepressantlar bilan davolanishda, ayniqsa davolashning boshida, bemorlarni diqqat bilan kuzatish zarur, chunki klinik yomonlashish va/yoki o'z joniga qasd qilish alomatlarining (fikrlar va xatti-harakatlar) paydo bo'lishi mumkin. Ushbu ehtiyotkorlik boshqa psixik kasalliklarni davolashda ham saqlanishi kerak, chunki depressiv epizod bilan bir vaqtda kasallanish ehtimoli mavjud. Esitalopramni qabul qilish fonida antidiuretik gormon (ADG) sekretsiyasining buzilishi bilan bog'liq giponatremiya kamdan-kam hollarda yuzaga keladi va odatda terapiya to'xtatilganda yo'qoladi. Esitalopram va boshqa SIOZSni giponatremiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan shaxslarga, ya'ni qariyalarga, jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarga va giponatremiya keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan dorilarni qabul qilayotganlarga buyurishda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Esitalopramni qabul qilishda teri qon ketishlari (ekximoz va purpura) rivojlanishi mumkin. Esitalopramni qon ketishiga moyil bemorlarda, shuningdek, og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar va qon ivishiga ta'sir qiluvchi dorilarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash zarur. Esitalopram va ECTni bir vaqtda qo'llash bo'yicha klinik tajriba cheklanganligi sababli, bunday hollarda ehtiyotkorlik saqlanishi kerak. Esitalopramni A turi MAO inhibitori bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu serotoniyning sindromi rivojlanish xavfini oshiradi. Esitalopram va boshqa SIOZSni serotoninergik dorilar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda, kamdan-kam hollarda serotoniyning sindromi rivojlanishi mumkin. Esitalopramni serotoninergik ta'sirga ega dori-darmonlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ajitasiya, tremor, miyoklonus, gipertermiya kabi simptomlar serotoniyning sindromi rivojlanishini ko'rsatishi mumkin. Agar bunday holat yuzaga kelsa, SIOZS va serotoninergik dorilar bilan bir vaqtda davolashni darhol to'xtatish va simptomatik davolashni boshlash kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari
Espa® va MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilishda, shuningdek, yaqinda Espa® qabul qilishni to‘xtatgan bemorlarda MAO ingibitorlarini qabul qilishni boshlashda jiddiy nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda serotoninning sindromi rivojlanishi mumkin.
Serotoninergik tibbiy preparatlar
Serotoninergik tibbiy preparatlar (masalan, tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) bilan birga qo‘llanilganda serotoninning sindromi rivojlanishi mumkin.
Tibbiy preparatlar, tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytiruvchi
Espa® tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytirishi mumkin. Tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytiruvchi boshqa tibbiy preparatlar (tritsiklik antidepressantlar, SIOZS, fenotiazinlar, tioxantenlar va butirofenonlar, meflokhin va tramadol) bilan birga Espa® ni buyurishda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Litiy, triptofan
Espa® va litiy yoki triptofan birga buyurilganda ta’sir kuchayishi holatlari qayd etilganligi sababli, ushbu preparatlarni birga buyurishda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Zveroboy
Espa® va zveroboy (Hypericum perforatum) saqlovchi preparatlarni birga buyurish nojo‘ya ta’sirlar sonining oshishiga olib kelishi mumkin.
Antikoagulyantlar va qon ivishiga ta’sir qiluvchi vositalar
Qon ivishining buzilishi essitalopramni peroral antikoagulyantlar va qon ivishiga ta’sir qiluvchi dori vositalari (masalan, atipik antipsixotiklar va fenotiazinlar, ko‘pchilik tritsiklik antidepressantlar, atsetilsalitsil kislotasi va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, tiklopidin va dipiridamol) bilan birga buyurilganda yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda essitalopram bilan davolashni boshlashda yoki tugatishda qon ivishining diqqatli monitoringi zarur.
Alkogol
Essitalopram alkogol bilan farmakodinamik yoki farmakokinetik o‘zaro ta’sirga kirishmaydi. Biroq, boshqa psixotrop dori vositalaridagi kabi, essitalopram va alkogolni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Boshqa dori vositalarining essitalopram farmakokinetikasiga ta’siri.
Essitalopram va omeprazolni kuniga bir marta 30 mg dozada (sitochrom P4502C19 ingibitori) birga qo‘llash essitalopramning qon plazmasidagi konsentratsiyasini o‘rtacha (taxminan 50%) oshiradi.
Essitalopram va tsimetidinni kuniga ikki marta 400 mg dozada (sitochrom P4502D6, P4503A4 va P4501A2 ingibitori) birga qabul qilish essitalopramning qon plazmasidagi konsentratsiyasini (taxminan 70%) oshiradi.
Shu sababli, essitalopramni sitoхrom P4502C19 ingibitorlari (masalan, omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) va tsimetidin bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Essitalopram va yuqorida ko‘rsatilgan preparatlarni birga qabul qilganda nojo‘ya ta’sirlarni monitoring qilish asosida essitalopram dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Essitalopramning boshqa dori vositalari farmakokinetikasiga ta’siri.
Essitalopram P4502D6 izofermentining ingibitori hisoblanadi. Essitalopram va ushbu izoferment yordamida metabolizatsiyalanadigan va tor terapevtik indeksga ega bo‘lgan tibbiy preparatlar, masalan, flekainid, propafenon va metoprolol (yurak yetishmovchiligida qo‘llanilganda) yoki asosan P4502D6 orqali metabolizatsiyalanadigan va markaziy asab tizimiga ta’sir qiluvchi tibbiy preparatlar, masalan, antidepressantlar dezipramin, klomipramin, nortiptilin yoki antipsixotiklar risperidon, tioridazin, galoperidol bilan birga buyurishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Bunday hollarda doza tuzatish talab qilinishi mumkin.
Essitalopram va dezipramin yoki metoprololni birga buyurish ushbu ikki preparatning konsentratsiyasini ikki baravar oshiradi.
Essitalopram P4502C19 izofermentini biroz ingibitsiyalashi mumkin. Shu sababli, essitalopram va P4502C19 orqali metabolizatsiyalanadigan tibbiy preparatlarni birga qo‘llashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.