действующее вещество: glimepiride 1 таблетка содержит глимепирида микронизированного 2 мг, 3 мг, 4 мг в пересчете на 100% вещество Вспомогательные вещества: таблетка Диапирид по 2 мг лактоза (200), целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия крахмала (тип А), повидон (25), железа оксид желтый (Е172), индиго (Е 132), магния стеарат таблетка Диапирид по 3 мг лактоза (200), целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия крахмала (тип А), повидон (25), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат таблетка Диапирид по 4 мг лактоза (200), целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия крахмала (тип А), повидон (25), индиго (Е 132), магния стеарат.

Сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень сахара в крови нельзя поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Диапирид не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической комы. Применение препарата Диапирид противопоказано больным с тяжелыми нарушениями функции почек или печени. В случае тяжелых нарушений функции почек или печени нужно перевести пациента на инсулин. Диапирид нельзя принимать больным с повышенной чувствительностью к глимепириду или к любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата Диапирид, к производным сульфонилмочевины или других сульфаниламидных препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности). Период беременности и кормления грудью (см. Раздел « Применение в период беременности или кормления грудью» ).

Успешное лечение диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение пациентом диеты не может быть компенсировано применением таблеток или инсулина. Дозировка Диапирид зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза Диапирид составляет 1 мг (½ таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии. Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг Диапирид в сутки поэтапно (с интервалами 1-2 недели). Доза Диапирид более 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Диапирид в сутки. Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом. Следуя предварительного дозирования метформина, прием Диапирид следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача. Если максимальная суточная доза Диапирид не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования Диапирид, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию Диапирид следует проводить под наблюдением врача. Обычно одна доза Диапирид в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет, - незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении Диапирид, например, пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью. Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на применение глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что сахарный диабет может контролироваться только с помощью соблюдения диеты. Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии. Переход от пероральных противодиабетических агентов к препарату Диапирид. Обычно можно осуществить переход с других пероральных гипогликемических агентов на Диапирид. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат Диапирид имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Диапирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов. Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакций на препарат Диапирид. Переход с инсулина на препарат Диапирид. В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Диапирид. Такой переход следует проводить под наблюдением врача. дети Имеющихся данных о безопасности и эффективности применения препарата Диапирид детям недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

По опыту применения производных сульфонилмочевины, при клинических исследований наблюдались побочные реакции, приведенные ниже классами органов и систем. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы после отмены препарата Диапирид. В ходе послерегистрационного наблюдения регистрировались случаи тяжелой тромбоцитопении с числом тромбоцитов менее 10000 / мкл и тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны иммунной системы: лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм и сопровождаться одышкой, падением артериального давления и иногда шоком, перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами. Метаболические и алиментарные нарушения: гипогликемия. Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и при лечении другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. В разделе « Особенности применения» ). Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, редко приводят к необходимости прекращения лечения. Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени (например холестаз, желтуха), гепатит и печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету. Лабораторные показатели: снижение уровня натрия в сыворотке крови.

Глимепирид - это гипогликемическое вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при сахарном диабете II типа. Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Как и в других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид оказывает выраженное позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины. Высвобождение инсулина. Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Диапирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины. Позапанкреатическая активность. К позапанкреатическим эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспортировка глюкозы в эти ткани ограничено скоростью этапа утилизации глюкозы. Диапирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы. Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичной фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом Диапирид липогенез и гликогенез. Диапирид подавляет выработку глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез. Общие характеристики. Для здоровых лиц минимальная эффективная пероральная доза составляет примерно 0,6 мг. Влияние глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепирида сохраняется. Не было выявлено достоверной разницы в действии глимепирида при приеме препарата Диапирид за 30 минут до еды или непосредственно перед приемом пищи. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль в течение 24 часов обеспечивался при применении препарата 1 раз в сутки. Хотя гидроксилированный метаболит вызывает незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это лишь незначительная составляющая общего действия препарата Диапирид. Применение в комбинации с метформином. Было продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии Диапирид сравнению с монотерапией метформином у пациентов, сахарный диабет в которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз метформина. Применение в комбинации с инсулином. Данные по применению препарата Диапирид в комбинации с инсулином ограничены. У пациентов, сахарный диабет в которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз глимепирида, может быть начато сопутствующее лечение инсулином. Благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином однако при комбинированной терапии требуется меньше средняя доза инсулина. Особые категории пациентов. Дети, в том числе подростки. В 24-недельном клиническом исследовании с активным контролем (Диапирид в дозе до 8 мг в сутки или метформин в дозе до 2000 мг в сутки) как глимепирид, так и метформин привели к достоверному снижению HbA1c по сравнению с исходным показателем (глимепирид - 0,95 ( СП 0,41) метформин - 1,39 (СП 0,40)). Однако для Диапирида ни была продемонстрирована большая эффективность по сравнению с метформином с точки зрения средней изменения HbA1c по сравнению с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения составила 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы была не ниже 0,3% предела не меньшей эффективности. По результатам лечения Диапиридом никаких новых проблем с безопасностью у детей по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом II типа, не было обнаружено. Данных о долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата Диапирид детям нет.

Диапирид необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи. В первые недели лечения Диапирид может повышаться риск развития гипогликемии, поэтому необходимо осуществлять особенно тщательное наблюдение. В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечения Диапирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомов гипогликемии относятся головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, апатия, сонливость, нарушения сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка времени реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадика рдия. Кроме того, могут присутствовать признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, тахикардия, Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные подсластители неэффективны. Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на первоначальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь. Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно устраняется обычными количествами сахара, требует немедленного лечения, иногда - госпитализации. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом недоедания, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания нарушение диеты несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи нарушение функции почек тяжелое нарушение функции печени передозировки препаратом Диапирид определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляции гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников) одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ). Лечение препаратом Диапирид требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина. Во время лечения Диапирид необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов). В стрессовых ситуациях (например, травма, незапланированные хирургические вмешательства, инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела) может быть показано временный перевод пациента на инсулин. Опыт применения препарата Диапирид пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или пациентов, находящихся на диализе, отсутствует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или печени показан перевод на инсулин. Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку Диапирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины. Диапирид содержит лактоза. Диапирид не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы. Диапирид содержит менее 1 ммоль / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови в период беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска. Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин. Риск, связанный с Диапиридом. Нет данных относительно применения глимепирида беременным женщинам. Согласно результатам экспериментов на животных, препарат Диапирид имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией). Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя (см. Раздел « Противопоказания» ). Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином. Период кормления грудью. Во избежание попадания препарата Диапирид вместе с грудным молоком матери в организм ребенка и возможного вредного воздействия на нее, этот препарат Диапирид не следует принимать женщинам в период лактации. Если необходимо, пациентка должна перейти на применение инсулина или полностью отказаться от кормления грудью (см. Раздел « Противопоказания» ). Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Исследований по влиянию препарата Диапирид на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводили. Способность Диапирид к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, управление автомобилем или работа с механизмами). Пациентов следует предупреждать, что они не должны допускать развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Диапирид может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа после всасывания препарата Диапирид. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги. Лечение передозировки. Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции Диапирид. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем - вливание 10% раствора, с постоянным контролем уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое. При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом препарата Диапирид, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать с учетом возможности возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.