Farmakodinamikasi.

Tioktovaya kislota — bu endogen modda bo‘lib, ta’siri bo‘yicha vitaminlarga o‘xshash, u koferment funksiyasini bajaradi va a-ketokislotalarning oksidlovchi dekarboksillanishida ishtirok etadi. Qandli diabetda yuzaga keladigan giperglikemiya natijasida glyukoza qon tomirlarining matritsa oqsillariga birikadi va shunday ataluvchi «tezlashtirilgan glikoliz yakuniy mahsulotlari» hosil bo‘ladi. Ushbu jarayon endonevral qon oqimi va endonevral gipoksiya/ishemiyaning kamayishiga olib keladi, bu esa o‘z navbatida periferik nervlarni shikastlovchi kislorod tutgan erkin radikallarning kuchaygan hosil bo‘lishiga olib keladi. Shuningdek, periferik nervlarda glutation kabi antioksidantlar darajasining pasayishi kuzatilgan.

Farmakokinetikasi.

Og‘iz orqali qo‘llangandan so‘ng tioktovaya kislota tez so‘riladi. Katta presistem metabolizmi natijasida tioktovaya kislotaning mutlaq biologik o‘zlashtirilishi taxminan 20% ni tashkil etadi. To‘qimalarda tez taqsimlanishi natijasida tioktovaya kislotaning yarim chiqarilish davri qon plazmasida taxminan 25 daqiqani tashkil etadi. Og‘iz orqali qattiq dori shakllarini qo‘llashda tioktovaya kislotaning nisbiy biologik o‘zlashtirilishi ichimlik eritmasiga nisbatan 60% dan ortiqni tashkil etadi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiya 4 mkg/ml og‘iz orqali 600 mg tioktovaya kislota qabul qilingandan taxminan 30 daqiqa o‘tib aniqlangan. Siydikda moddaning o‘zgarmagan holda faqat oz miqdori aniqlanadi. Biotransformatsiya yon zanjirning oksidlovchi qisqarishi (β-oksidlanish) va/yoki mos tiollarni S-metillanishi hisobiga amalga oshiriladi. Tioktovaya kislota in vitro metall ionlari komplekslari, masalan, sisplatin bilan reaksiyaga kirishadi va shakar molekulalari bilan o‘rtacha eruvchan komplekslar hosil qiladi.

Cisplatin samaradorligi Dialipon® preparati bilan bir vaqtda qo‘llanganda kamayadi. Tiokt kislotasi metallarning kompleks hosil qiluvchisi bo‘lib, shuning uchun farmakoterapiyaning asosiy tamoyillariga ko‘ra, uni metall birikmalari (masalan, temir yoki magniy saqlovchi oziq-ovqat qo‘shimchalari, sut mahsulotlari, chunki ular kalsiy saqlaydi) bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar preparatning umumiy sutkalik dozasini nonushtadan 30 daqiqa oldin qabul qilinsa, temir va magniy saqlovchi oziq-ovqat qo‘shimchalarini kunduzi yoki kechqurun qabul qilish kerak.

Tiokt kislotasi qandli diabet bilan kasallangan bemorlarga qo‘llanganda insulin va og‘iz orqali qabul qilinadigan qand miqdorini kamaytiruvchi vositalarning ta’siri kuchayishi mumkin, shuning uchun, ayniqsa davolashning boshlang‘ich bosqichida, qonda qand miqdorini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Gipoglikemiya simptomlarining oldini olish uchun ayrim hollarda insulin yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan qand miqdorini kamaytiruvchi vositalarning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.

Etanol tiokt kislotasining terapevtik samaradorligini kamaytiradi.

Diabetik polinevropatiyani samarali davolashning asosiy omili — bemorning qondagi shakar darajasini optimal tuzatishdir. Polinevropatiya davolashining boshida regeneratsion jarayonlar tufayli qisqa muddatli paresteziya kuchayishi, "chumoli yurishi" hissi paydo bo‘lishi mumkin.

Tiokt kislotasi qo‘llanilganda qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qondagi glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish zarur. Ayrim hollarda gipoglikemiyani rivojlanishini oldini olish uchun antidiyabetik preparatlar dozasini kamaytirish zarur.

Alkogolli ichimliklarni muntazam iste’mol qilish polinevropatiya rivojlanishi va progreslashining muhim xavf omili hisoblanadi va davolash muvaffaqiyatiga to‘sqinlik qilishi mumkin, shuning uchun davolash davomida va davolash kurslari orasida alkogol iste’molidan saqlanish lozim.

Preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun ayrim shakarlarni o‘zlashtira olmaslik aniqlanganda ushbu dori vositasini qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashing.

Tiokt kislotasi bilan davolashda avtoimmun insulinni sindromi (AIS) rivojlanish holatlari haqida xabar berilgan. Inson leykotsitar antigeni genotipiga ega bemorlar (HLA-DRB1*04:06 va HLA-DRB1*04:03 allellari) tiokt kislotasi bilan davolashda AIS rivojlanishiga ko‘proq moyil. HLA-DRB1*04:03 alleli (AIS rivojlanishiga moyillik koeffitsienti — 1,6) ayniqsa yevropoid irq vakillarida (Janubiy Yevropada Shimoliy Yevropaga nisbatan ko‘proq), HLA-DRB1*04:06 alleli (AIS rivojlanishiga moyillik koeffitsienti — 56,6) esa ayniqsa yapon va koreys bemorlarda keng tarqalgan. Tiokt kislotasini qabul qilayotgan bemorlarda spontan gipoglikemiyaning differentsial diagnostikasida AISni hisobga olish zarur. 

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi

Tiokt kislotasini homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki tegishli klinik ma’lumotlar mavjud emas. Tiokt kislotasining ona sutiga o‘tishi haqida ma’lumot yo‘q, shuning uchun uni emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Bolalar

Preparat bolalarga buyurilmasligi kerak, chunki ushbu yosh toifasida yetarli klinik tajriba mavjud emas.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Davolash davomida avtotransport, boshqa mexanizmlarni boshqarishda yoki yuqori e’tibor va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur, chunki gipoglikemiya (bosh aylanishi va ko‘rish buzilishi) kabi nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin.

Preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llash mumkin emas va uni bolalar ololmaydigan joyda saqlash lozim.