Qoplangan tabletkalar, oq rangli dozasi - 2,5 mg, ko'k rangli dozasi - 5 mg, pushti rangli dozasi - 10 mg, ikki tomoni qizil yuzasi bilan, belgilangan. Kesilganida ikki qatlam ko'rinadi. 

 

Bitta tabletka tarkibida:

Faol modda: bisoprolol fumerat 2,5 mg; 5 mg yoki 10 mg.

Yordamchi moddalar: mikrokristallotsellyuloza, kaltsiy gidrofosfati dihidrat, makkajo'xori kraxmal, kolloid silika anhidrid, magnit stearat, natriy kraxmalglicolat (tip A), opadrai II (shu jumladan, polivinil spirt, qisman gidroliz qilingan, talk, makrogol 3350, oq rangli bo'yoq pigmenti (titan dioksid E 171 ni o'z ichiga oladi), pushti rangli bo'yoq pigmenti (titan dioksid E 171, karmine E 120, indigo karmine asosidagi alyuminiy lak E 132, qora temir oksidi E 172) yoki ko'k rangli bo'yoq pigmenti (titan dioksid E 171, indigo karmine asosidagi alyuminiy lak E 132, sariq xinolino asosidagi alyuminiy lak E 104). 

 

2,5 mg dozasi uchun. Chap qorincha sistolik funksiyasini buzilgan kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi davolash, angiotenzin-konvertatsiya qiluvchi ferment (AKF) inhibitorlari, diuretiklar va yurak glikozidlariga qo'shimcha ravishda.

5 va 10 mg dozalar uchun. Arterial gipertoniya, ishemik yurak kasalligi (stenokardiya). 

 

 

 

Arterial gipertenziya, ishemik yurak kasalligi (stenokardiya)

Tavsiya etilgan doza 5 mg (1 ta BisoProlola 5 mg tabletkasi) kuniga. Zarurat tug'ilganda, kunlik dozani 10 mg (1 ta BisoProlola 10 mg tabletkasi) gacha oshirish mumkin. Dozani oshirish faqat ayrim hollarda ruxsat etiladi. Maksimal kunlik doza 20 mg.

Kompenzatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, chap qorincha sistolik funksiyasining buzilishi

Bemorlarning holati bisoprolol bilan davolash boshlanishida barqaror bo'lishi kerak (o'tkir yurak yetishmovchiligi bartaraf etilgan). Doza titrlash jarayonida va undan keyin yurak yetishmovchiligining vaqtinchalik yomonlashuvi, gipotenziya yoki bradikardiya yuz berishi mumkin. Bisoprolol tabletkalarini birinchi yarmida kun davomida ovqatdan qat'i nazar, butunlay ichish kerak.

Titratsiya. Bisoprolol bilan davolash quyidagi tarzda dozaning asta-sekin oshirilishi bilan boshlanishi kerak:

1-hafta 1,25 mg kuniga bir marta. Yaxshi o'zlashtirilsa, 2-hafta 2,5 mg kuniga bir marta. Yaxshi o'zlashtirilsa, 3-hafta 3,75 mg kuniga bir marta. Yaxshi o'zlashtirilsa, 4-7 haftalar davomida doza 5 mg kuniga bir marta oshiriladi. Yaxshi o'zlashtirilsa, doza keyingi 4 hafta davomida 7,5 mg kuniga bir marta oshiriladi. Yaxshi o'zlashtirilsa, doza doimiy ravishda qo'llab-quvvatlovchi doza sifatida 10 mg kuniga bir marta oshiriladi.

Titratsiya bosqichida puls, arterial bosim va yurak terapiyasining yomonlashuvi belgilari diqqat bilan kuzatilishi zarur.

Dozani tuzatish. Agar maksimal tavsiya etilgan doza yomon o'zlashtirilsa, doza asta-sekin kamaytirilishi kerak.

Agar yurak yetishmovchiligi, gipotenziya yoki bradikardiyaning vaqtinchalik yomonlashuvi bo'lsa, bisoprolol bilan davolashni vaqtincha qisqartirish yoki to'xtatishni ko'rib chiqish mumkin. Har bir holatda bemorning holati barqarorlashganda, bisoprololni qayta boshlash uchun doza titratsiyasi zarur.

Davolashni to'xtatish

Dozani asta-sekin kamaytirish kerak, chunki keskin to'xtatish kasallikning keskin yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Dozani asta-sekin kamaytirish kerak (haftasiga 25%).

Buyrak yoki jigar funksiyasining buzilishi bo'lgan bemorlar. Arterial gipertenziya yoki ishemik yurak kasalligi va jigar yoki buyrak funksiyalarining yengil va o'rta darajadagi buzilishi bo'lgan bemorlar uchun doza odatda tanlanmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) va og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun kunlik doza 10 mg bisoprololdan oshmasligi kerak.

Qariyalar. Dori dozasi tuzatish talab etilmaydi. 

 

Yon ta'sirlari paydo bo'lish chastotasi bo'yicha tasniflangan: juda tez (>1/10), tez (>1/100, <1/10), ba'zan (>1/1000 va <1/100), kamdan-kam (>1/10000 va <1/1000), juda kam (<1/10000).

Asab tizimidan:

Tez: bosh aylanishi, bosh og'rig'i (ayniqsa davolashning boshida, odatda zaif va 1-2 hafta ichida o'tadi).

Ba'zan: uyqu buzilishi, depressiya.

Kamdan-kam: gallyutsinatsiyalar, paresteziya.

Ko'rish organlaridan:

Kamdan-kam: ko'z yoshini ajratishning buzilishi (kontakt linzalarini taqishda hisobga olish).

Juda kam: kon'yunktivit.

Eshtirish organlaridan:

Kamdan-kam: eshitish buzilishlari.

Yurak-qon tomir tizimidan:

Juda tez: bradikardiya (yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).

Tez: sovuq yoki qo'llarning harakatsizligi hissi, davolashning boshida yurak yetishmovchiligining yomonlashishi belgilari (xronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).

Ba'zan: atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi (arterial gipertenziya va ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda), ortostatik gipotenziya.

Nafas olish tizimidan:

Ba'zan: bronxospazm bronxial astma anamnezida va surunkali obstruktiv nafas yo'llari kasalliklari bo'lgan bemorlarda.

Kamdan-kam: allergik rinit.

Ovqat hazm qilish tizimidan:

Tez: qozonish, qusish, diareya, ich qotishi.

Jigar tomonidan:

Kamdan-kam: metabolizmning buzilishi (qonda triglitseridlar darajasining oshishi), qon plazmasida jigar fermentlarining faolligining oshishi (ACT, ALT), gepatit.

Teridan va suyak-muscle tizimidan:

Ba'zan: mushak zaifligi, kramp.

Kamdan-kam: gipertashqi reaktsiyalar (qichish, ortiqcha terlash, toshmalar).

Juda kam: soch to'kilishi, beta-reseptor blokatorlari bilan davolashda psoriaz bemorlarining holatining yomonlashishi psoriatik toshma ko'rinishida kuzatilishi mumkin.

Siydik-tashqariga tizimidan:

Kamdan-kam: potensiyaning buzilishi.

Umumiy buzilishlar:

Tez: asteniya (xronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), charchoq (ayniqsa davolashning boshida, odatda zaif ifodalangan va 1-2 hafta ichida o'tadi).

Ba'zan: asteniya (arterial gipertenziya va ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda). 

 

Selevtiv β1-adrenoblokator. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, yurak urish tezligini (dam olishda va yuklama paytida) kamaytiradi. Gipotenziya, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi. Miokardning o'tkazuvchanligini va hayajonlanishini bostiradi, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni kamaytiradi.

Arterial gipertoniya holatida ta'sir 2-5 kun ichida yuzaga keladi, barqaror ta'sir 1-2 oy ichida.

Farmakokinetika

So'rilishi va taqsimlanishi. Absorbsiyasi 80-90%, ovqat iste'moli so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Cmax qon plazmasida 1-3 soat ichida kuzatiladi.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30%. GEB va placenta to'sig'idan oz miqdorda o'tadi, oz miqdorda emizikli sut bilan chiqariladi.

Metabolizm va chiqarilish. Doraning 50% jigar orqali nofaol metabolitlar hosil qilib metabolizatsiya qilinadi. T½ 10-12 soat. Taxminan 98% si siydik bilan chiqariladi - 50% o'zgarmagan holda, 2% dan kam - safro bilan. 

 

Belgilari: aritmiya, jigar ekstrasistoliyasi, ifodalangan bradikardiya, AV-blokada, ifodalangan qon bosimining pasayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi, barmoq yoki qo'l tirnoqlarining siyanozi, nafas olish qiyinlishuvi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish holatlari, xuruji.

Davolash: oshqozonni yuvish va adsorbentlar tayinlash; simptomatik terapiya: rivojlangan AV blokada holatida - venaga 1-2 mg atropin, epinefrin kiritish yoki vaqtinchalik yurak stimulyatorini o'rnatish; jigar ekstrasistoliyasi holatida - lidokain (IA sinf dori vositalari qo'llanilmaydi); qon bosimi pasayganda - bemor Trendelenburg holatida bo'lishi kerak; agar o'pka shishining belgilari bo'lmasa - venaga plazma almashtiruvchi eritmalar, samarali bo'lmasa - epinefrin, dopamin, dobutamin kiritish; yurak yetishmovchiligi holatida - yurak glikozidlari, diuretiklar, glukagon; xuruji holatida - venaga diazepam; bronxospazmda beta-adrenergiya stimulyatorlari inhalatsion. Gipoglikemiya: venaga glyukoza kiritish. Bisoprolol dializda organizmdan yomon chiqariladi. 

 

tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar

Antiaritmik preparatlar I sinfi (masalan, xininidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon). AV o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta'sir kuchayishi va salbiy inotrop ta'sirining oshishi kuzatilishi mumkin.

Kalsiy kanallari blokatorlari verapamil guruhidan va kamroq darajada - diltiazem guruhidan. Qon tomirlarining qisqarishiga va AV o‘tkazuvchanligiga salbiy ta'sir. Beta-adrenoblokatorlar bilan davolanish olayotgan bemorlarga verapamil kiritilishi, kuchli arterial gipotenziya va AV blokadasining rivojlanishi bilan birga bo‘lishi mumkin.

Markaziy ta'sirga ega gipertoniya qarshi vositalar (masalan, klofelin, metildopa, moksinidin, rilmenidin). Markaziy ta'sirga ega gipertoniya qarshi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash, markaziy nerv tizimining simpatik tonusini qo‘shimcha ravishda pasaytirishi va natijada yurak urishlari va yurak chiqishini kamaytirishi, shuningdek, vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Davolanishni keskin to‘xtatish, ayniqsa beta-adrenoblokatorlarni oldindan bekor qilish sharoitida, rikoshet ta'sirining (arterial gipertoniya) rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Diqqat bilan qo‘llanilishi kerak bo‘lgan kombinatsiyalar

Dihidropiridin turidagi kalsiy kanallari blokatorlari (masalan, felodipin va amlodipin). Birgalikda qo‘llash arterial gipotenziya va yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yurakning nasos funksiyasini pasaytirish xavfini oshirishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Antiaritmik preparatlar III sinfi (masalan, amiodaron). AV o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta'sir kuchayishi kuzatilishi mumkin.

Parasimpatomimetiklar. Bir vaqtda qo‘llash AV o‘tkazuvchanlik vaqtini oshirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan beta-adrenoblokatorlar (masalan, glaukoma davosi uchun ko‘z tomchilari). Bisoprololning tizimli ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin.

Insulin va og‘zaki qand pasaytiruvchi preparatlar. Gipoglikemik ta'sirning kuchayishi. Beta-adrenoreseptorlar blokadasi gipoglikemiyaning simptomlarini yashirishi mumkin.

Anesteziklar. Reflektor tahikardiyani bostirish va arterial gipotenziya xavfini oshirish.

Naparstyan preparatlari. Atriyoventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtini oshirishi, yurak urishlari sonini kamaytirishi.

Nesteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NVP). Bisoprololning gipotenziya ta'sirlarini bostirishi mumkin.

Beta-simpatomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin). Bisoprolol bilan kombinatsiya, ikkala preparatning ta'sirlarini bostirishi mumkin.

Simpatomimetiklar, beta- va alfa-adrenoreseptorlarga ta'sir qiluvchi (masalan, noradrenalin, adrenalin). Bisoprolol bilan kombinatsiya, ushbu preparatlarning alfa-adrenoreseptorlar orqali qon tomirlarini toraytiruvchi ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu arterial bosimning oshishiga va o‘tkir intermitent lamaraga olib kelishi mumkin. Bunday o‘zaro ta'sir, selektiv bo‘lmagan beta-adrenoblokatorlarni qo‘llashda ko‘proq ehtimolga ega.

Bir vaqtda gipertoniya qarshi preparatlar yoki boshqa arterial bosimni pasaytiruvchi preparatlar (masalan, triikiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) qo‘llanilishi arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. 

 

Bisoprolol bilan kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini davolash dozani titrlashdan boshlanadi.

Mutlaq ko'rsatmalar yo'qligida bisoprolol terapiyasini to'satdan to'xtatmaslik kerak, bu yurak faoliyatining vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Bu, ayniqsa, ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlar uchun muhimdir.

Bisoprolol bilan kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini davolash doimiy monitoringni talab qiladi.

Bisoprololning yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda quyidagi kasalliklar va holatlar bilan terapevtik qo'llanilishi bo'yicha tajriba yo'q:

Insulin-ga bog'liq shakar diabeti (I tur);

Og'ir buyrak funktsiyasi buzilishi;

Og'ir jigar funktsiyasi buzilishi;

Restriktiv kardiomiopatiya;

Gemodinamik jihatdan ahamiyatga ega organik yurak klapanlarining zararlanishi;

Oxirgi uch oy ichida yuzaga kelgan miokard infarkti.

Bisoprololni quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:

Qon shakar darajasining keskin o'zgarishlari bilan shakar diabeti; bisoprololning ta'sirlari (masalan, takikardiya, yurak urishi yoki ko'p terlash) gipoglikemiyaning simptomlarini yashirishi mumkin;

Qattiq ochlik;

Maxsus giposen-sibilizatsiya terapiyasi. Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, bisoprolol allergenlarga nisbatan organizmning sezgirligini oshirishi va anafilaktik reaksiyalarni kuchaytirishi mumkin. Adrenalin terapiyasi har doim kerakli terapevtik ta'sirni ta'minlamaydi;

I darajali atrioventrikulyar blokada;

Prinzmetal stenokardiyasi;

Periferik arterial qon tomirlarining okkluziv zararlanishi. Klinik ko'rsatkichlarning kuchayishi kuzatilishi mumkin (ko'proq - bisoprolol terapiyasining boshida).

Psoariyaz bilan og'rigan bemorlar va psoariyazga oid anamnezga ega bemorlar beta-blokatorlarni (shu jumladan bisoprololni) faqat foyda/xatar nisbatini diqqat bilan baholagandan so'ng olishlari kerak.

Bisoprolol terapiyasi tirotoxikoz simptomlarini yashirishi mumkin.

Feokromotsitoma bilan og'rigan bemorlarni davolashda bisoprolol terapiyasini alfa-adrenoblokatorlarni qo'llashdan oldin boshlamaslik kerak.

Beta-adrenoreseptorlar blokadasi anesteziya induksiyasi va trakeya intubatsiyasi vaqtida yurak ritmi buzilishlari va miokard ishemiyasi rivojlanish ehtimolini kamaytiradi, shuningdek, operatsiyadan keyingi davrda. Bugungi kunda operatsiyadan oldin beta-adrenoblokatorlar bilan qo'llab-quvvatlovchi terapiyani davom ettirish tavsiya etiladi. Anesteziolog bemorning beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotganini bilishi kerak, chunki beta-adrenoblokatorlarning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri bradiaritmiyalarning rivojlanishiga, reflektor takikardiyaning bostirilishiga va qon yo'qotishiga qarshi reflektor qobiliyatining pasayishiga olib kelishi mumkin. Agar operatsiyadan oldin beta-adrenoblokatorlar terapiyasini to'xtatish zarur deb hisoblanadigan bo'lsa, to'xtatish asta-sekin amalga oshirilishi va anesteziyadan taxminan 48 soat oldin tugallanishi kerak.

Bronxial astma bilan og'rigan bemorlar va boshqa surunkali obstruktiv o'pka patologiyasi bo'lgan bemorlarga bronxolitiklar bilan qo'shimcha terapiya tavsiya etiladi. Ba'zan bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda nafas yo'llarining qarshiligi oshishi kuzatiladi. Bunday hollarda beta2-adrenomimetiklarning dozasi oshirilishi zarur bo'lishi mumkin.

Laktaza. Ushbu dori vositasining tarkibida laktaza mavjud. Ushbu preparatni galaktoza kam toleransiyaga ega, laktaza yetishmovchiligi yoki glukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi bo'lgan bemorlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi

Homiladorlik. Bisoprolol farmakologik ta'sirga ega bo'lib, bu homiladorlik va fetus (yangi tug'ilgan) rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatadi. Umuman olganda, beta-adrenoblokatorlar placentadagi qon oqimini kamaytiradi, embrionning o'sishini kechiktirish, intrauterin fetus o'limi, homiladorlikni erta tugatish va erta tug'ish xavfini oshiradi. Nojo'ya ta'sirlar (masalan, gipoglikemiya va bradikardiya) embrionlar va yangi tug'ilganlarda kuzatilishi mumkin. Bisoprololni homiladorlik davrida qo'llash tavsiya etilmaydi. Foyda onaga potentsial xatardan oshganda istisnolar mavjud. Uteroplatsentar qon oqimini va fetusning intrauterin o'sishini monitoring qilish tavsiya etiladi. Bisoprololning homiladorlik va (yoki) fetus rivojlanishiga salbiy ta'siri bo'lsa, alternativ terapiya tayinlash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Bundan tashqari, yangi tug'ilganlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Gipoglikemiya va bradikardiya, odatda, tug'ilgandan keyingi birinchi 3 kun ichida qayd etiladi.

Emizish. Bisoprololning sutga o'tish qobiliyati va emizayotgan chaqaloqlar uchun bisoprololning xavfsizligi haqida ma'lumot yo'q. Shu sababli, bisoprolol terapiyasi davomida emizishni amalga oshirish tavsiya etilmaydi.

Bola

Bisoprololning bolalarda qo'llanilishi bo'yicha tajriba yo'q, shuning uchun preparatni bolalarni davolash uchun tavsiya etish mumkin emas.

Avtomobil yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Shaxsiy holatlarda davolashning boshida va preparatni almashtirishda, shuningdek, alkogol bilan o'zaro ta'sirda avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati pasayishi mumkin.

Preparatni amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llash tavsiya etilmaydi va uni bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlash kerak. 

 10 ta tabletka konturli hujayra qadoqlashda, qadoqda № 10×3, № 10×5, № 10×6. 

 Yorug'lik va namlikdan himoyalangan joyda +25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin. 

 2 yil.