1 tabletkada quyidagilar mavjud:

faol modda: karvedilol 6,25 mg, 12,5 mg yoki 25 mg;

yordamchi modda: laktosa monogidrat, mikrokristallik sellyuloza, krosprovidon, kolloid kremniy dioksidi, suvdan holi, magniy stearati, temir oksidi sariq E 172 (6,25 mg va 12,5 mg tabletkalar uchun), temir oksidi qizil E 172 (12,5 mg tabletkalar uchun).

Ehtiyotkorlik bilan dori vositasini Princmetall stenokardiyasi, tirotoxikoz, periferik qon tomirlarining okluziv kasalliklari, feohromotsitoma, psoriaz, buyrak yetishmovchiligi, AV-blokada I daraja, keng qamrovli jarrohlik aralashuvlar va umumiy anesteziya, diabet, gipoglikemiya, depressiya, miasteniyada qo'llash kerak.

Ichki qabul qilish uchun, ovqatlanishdan qat'i nazar tayinlanadi. Arterial gipertenziya holatida boshlang'ich dozasi 6.25 - 12.5 mg 1 marta/kundagi davolashning dastlabki 2 kunida. Keyin 25 mg 1 marta/kunda. Antigipertenziya ta'siri yetarli bo'lmasa, 2 haftalik terapiyadan so'ng dozani 2 baravar oshirish mumkin. Dori vositasining maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 50 mg 1 marta/kunda (2 qabulda bo'lishi mumkin). IHD holatida boshlang'ich dozasi 12.5 mg 2 marta/kundagi davolashning dastlabki 2 kunida. Keyin 25 mg 2 marta/kunda. Antianginal ta'siri yetarli bo'lmasa, 2 haftalik terapiyadan so'ng dozani 2 baravar oshirish mumkin. Dori vositasining maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 100 mg/kunda 2 qabulda. Xronik yurak yetishmovchiligi holatida dozani shaxsiy ravishda, shifokor nazorati ostida tanlaydilar. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 3.125 mg 2 marta/kunda 2 hafta davomida. Yaxshi o'zlashtirilsa, dozani 2 haftadan kam bo'lmagan oralarda 6.25 mg 2 marta/kunga, keyin 12.5 mg 2 marta/kunga, keyin - 25 mg 2 marta/kunga oshirishadi. Dozani bemorlar tomonidan yaxshi o'zlashtiriladigan maksimal darajagacha oshirish kerak. Tana vazni 85 kg dan kam bo'lgan bemorlarda maqsadli doza 50 mg/kunda, tana vazni 85 kg dan ko'p bo'lgan bemorlarda maqsadli doza 75-100 mg/kunda.

Markaziy nerv tizimidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i (odatda, kuchli emas va davolashning boshida), hushdan ketish, miastenia (odatda davolashning boshida), ortiqcha charchoq, depressiya, uyqu buzilishi, paresteziya.

Yurak-qon tomir tizimidan: bradikardiya, ortostatik gipotenziya, AV-blokada II-III daraja; kamdan-kam hollarda - periferik qon aylanishining buzilishi, yurak yetishmovchiligining kuchayishi (doza oshirilganda), pastki ekstremitalarda shish, stenokardiya, qon bosimining sezilarli darajada pasayishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: og'izda quruqlik, qayt qilish, diareya yoki ich qotishi, qusish, qorin og'rig'i, ishtahaning yo'qolishi, jigar transaminazlarining faolligini oshishi.

Qon hosil qilish tizimidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya.

Metabolizm tizimidan: tana vaznining oshishi, uglevod almashinuvi buzilishi. Allergik reaksiyalar: teri allergik reaksiyalari, psoriazning kuchayishi; burun tiqilishi.

Nafas olish tizimidan: nafas yetishmovchiligi va bronxospazm (oldindan moyil bemorlarda).

Boshqalar: ko'rishning buzilishi, ko'z yoshining kamayishi, grippga o'xshash sindrom, hapşırma, miyalgiya, artalgiya, ekstremitalarda og'riq, o'zgaruvchan loma; kamdan-kam hollarda - siydik chiqarishning buzilishi, buyrak funksiyasining buzilishi.

Alfa- va beta-adrenoblokator. Karvedilol birgalikda no-selektiv β1-, β2- va α1-blokirovka ta'sirini ko'rsatadi. Dori vositasi ichki simpatomimetik faoliyatga ega emas, membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega. β-adrenoreseptorlarining blokadasi tufayli yurakda qon bosimini pasaytirish, yurak chiqishini kamaytirish va yurak urish tezligini kamaytirish mumkin. Karvedilol buyraklardagi β-adrenoreseptorlarini blokirovka qilish orqali renin-angiotenzin-aldosteron tizimini bostiradi, qon plazmasidagi renin faoliyatini kamaytiradi. α-adrenoreseptorlarini blokirovka qilib, dori vositasi periferik qon tomirlarini kengaytirishi mumkin, bu esa OPPShni kamaytiradi.

β-adrenoreseptorlarining blokadasi va vazodilatatsiya kombinatsiyasi tufayli dori vositasi arterial gipertoniya holatida qon bosimini pasaytiradi; IBCda ishemik va antianginal ta'sir ko'rsatadi; chap qorin disfunktsiyasi va qon aylanishi yetishmovchiligida - gemodinamik ko'rsatkichlarni yaxshilaydi, chap qorin chiqishini oshiradi va uning o'lchamlarini kamaytiradi.

Davolashni uzoq muddat davomida o'tkazish kerak va keskin to'xtatmaslik kerak, ayniqsa IBCda, chunki bu asosiy kasallikning yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Zarurat tug'ilganda, dori dozasi asta-sekin, 1-2 hafta davomida kamaytirilishi kerak. Davolashning boshida Karvidil bilan yoki dori dozasi oshirilganda, bemorlar, ayniqsa, qari yoshdagi bemorlarda, asosan turish paytida qon bosimining ortiqcha pasayishi kuzatilishi mumkin. Bunday hollarda dozani tuzatish zarur. Xronik yurak yetishmovchiligi davolashida dozani tanlashda yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi, shishlarning paydo bo'lishi mumkin. Bunda Karvidil dozasi oshirilmasligi kerak, bemorning holati barqarorlashguncha yuqori dozada diuretiklar tayinlash tavsiya etiladi. Karvidil va sekin kaltsiy kanallari blokatorlari, fenilalkilamin (verapamil) va benzotiazepin (diltiazem) hosilalari, shuningdek, I sinf antiaritmik vositalarini bir vaqtda tayinlashda EKJ va qon bosimini doimiy monitoring qilish tavsiya etiladi. Xronik buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya va xronik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Umumiy anesteziya qo'llaniladigan jarrohlik aralashuvi o'tkazilganda, anesteziologni Karvidil bilan oldingi davolash haqida ogohlantirish kerak. Karvidil qon shakarining konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi va insulinga bog'liq bo'lmagan shakar diabeti bo'lgan bemorlarda glukoza tolerans testi ko'rsatkichlarida o'zgarishlar keltirib chiqarmaydi. Fekrochromotsitoma bo'lgan bemorlarga davolashdan oldin alfa-adrenerg blokatorlar tayinlash kerak. Kontakt linzalardan foydalanayotgan bemorlarga dori ko'z yoshining kamayishiga olib kelishi mumkinligini hisobga olish kerak. Davolash davrida alkogol iste'mol qilishdan qochish kerak. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Davolashning boshida va Karvidil dozasi oshirilganda avtomobil boshqarish tavsiya etilmaydi. Yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa faoliyat turlaridan saqlanish kerak.

 

Digoksin: bir vaqtda qo‘llanganda karvedilol qonda digoksin kontsentratsiyasini taxminan 15% ga oshiradi, bu esa digoksin sababli yuzaga keladigan bradikardiyani kuchaytiradi. Digoksin va karvedilol AV o‘tkazuvchanligini sekinlashtiradi, bu ularning ta’sirining qo‘shilishiga olib kelishi mumkin. Karvedilolni qo‘llash boshida, dozasini tanlashda yoki terapiyani to‘xtatishda plazmadagi digoksin kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Siklosporin: karvedilol plazmadagi siklosporin kontsentratsiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun siklosporin dozasini kamaytirish zarur. Karvedilol bilan terapiya boshlanganidan so‘ng siklosporin darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Sitoxrom P450 fermentlarini induktsiya qiluvchi yoki inhibe qiluvchi preparatlar: barbituratlar va rifampitsin bilan birga qo‘llanganda karvedilolning metabolizmi kuchayadi, bu esa uning plazmadagi kontsentratsiyasining kamayishiga olib keladi.

O‘z navbatida, simetidin, eritromitsin, fluvoksamin va gidralazin karvedilolning metabolizmini sekinlashtiradi, karvedilol ta’sirini kuchaytiradi.

Alyuminiy gidroksid, xolestramin: bir vaqtda qo‘llanganda karvedilolning so‘rilishi sekinlashadi, bu esa uning effektining kamayishiga olib keladi.

Farmakodinamik o‘zaro ta’sir

Antidiabetik preparatlar, shu jumladan insulin: karvedilol gipoglikemik ta’sirni kuchaytiradi va gipoglikemiya uchun xos bo‘lgan ogohlantiruvchi belgilarni, masalan, tremorni yashiradi yoki kamaytiradi.

Katexolaminlar darajasini pasaytiruvchi preparatlar: MAO ingibitorlari, rezerpin og‘ir bradikardiyani chaqirishi va karvedilolning gipotenziya ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Verapamil, diltiazem va boshqa antiaritmik preparatlar: karvedilol bilan birga qo‘llanganda og‘ir bradikardiya yoki yurak blokadasi yuzaga kelishi mumkin. Verapamil in’ektsiyasi holatida kuchli gipotenziya va asistoliya mumkin. Amiodaron ventrikulyar aritmiyalar xavfini oshiradi.

Klonidin: karvedilol bilan birga qo‘llanganda qon bosimini nazorat qilish kerak. Agar klonidin bilan birga terapiyani to‘xtatish zarur bo‘lsa, avval karvedilolni to‘xtatish, bir necha kundan so‘ng esa dozasini asta-sekin kamaytirib, klonidin terapiyasini to‘xtatish kerak.

Ergotamin yoki ergometrin: karvedilol bilan birga qo‘llanganda periferik qon tomirlarining qisqarishini kuchaytiradi.

Antimalyariya vositalari: karvedilol sababli yuzaga keladigan bradikardiya xavfini oshiradi.

Simpatomimetik vositalar: karvedilol adrenalin (epinefrin) ning pressor ta’sirini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin. Karvedilol bilan uzoq muddatli davolash desensibilizatsion terapiya holatida adrenalin ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Xlorpromazin: karvedilol va xlorpromazin birga qo‘llanganda har ikkala preparatning plazmadagi kontsentratsiyasi va ularning ta’siri kuchayishi mumkin.

Antigipertenziv vositalar: karvedilol birga qo‘llanilayotgan boshqa antigipertenziv vositalarning ta’sirini va antigipertenziv vositalarga xos bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarni, masalan, uyqu dori vositalari, anksiolitik vositalar yoki alkogolning ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Anesteziya vositalari: anesteziya o‘tkazishda karvedilol va ayrim anesteziya vositalarining salbiy inotrop va gipotenziya ta’sirlarining qo‘shilishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

NPVS va kortikosteroidlar karvedilolning gipotenziya ta’sirini antagonizatsiya qiladi.

APF ingibitorlari, diuretik vositalar, kalsiy kanali blokatorlari va alprostadil: gipotenziya ta’sirining oshishi mumkinligi sababli qon bosimini davriy nazorat qilish zarur. 

 

Sintomlari: arterial bosimning aniq pasayishi (sistolik AB 80 mm simob ustuni va past), bradikardiya (50 urish/min dan kam), yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to'xtashi, nafas olish funksiyasining buzilishi, bronxospazm, qusish, hushdan ketish, tutqanoq.

Davolash: bemor yotgan holatda bo'lishi kerak. Zarur bo'lsa, shifokor nazorati ostida intensiv terapiya o'tkazish lozim. Dozalashdan so'ng darhol qusishni chaqirish yoki oshqozonni yuvish mumkin.

Yuqori darajadagi bradikardiya: 2 mg atropin v/v.

Yurak-qon tomir funksiyasini qo'llab-quvvatlash: 30 soniya davomida 5-10 mg glyukagon v/v yuborish, uni uzluksiz infuziya tarzida 5 mg/soat davom ettirish; simpatomimetiklar (dobutamin, izoprenalin, adrenalin) buyurish.

Bronxospazm: beta-simpatomimetiklarni (v/v yoki aerozol yordamida inhalyatsiya) yoki aminofillin v/v yuborish.

Tutqanoqlarda diazepam yoki klonazepamni sekin v/v yuborish tavsiya etiladi.

Og'ir dozani oshirib yuborish holatlarida (shok simptomlari bilan) davolash yetarlicha uzoq davom etishi kerak, chunki karvedilolning yarim chiqarilish davri 7-10 soatni tashkil etadi.