Amoksiklav kattalar va bolalarda quyidagi infeksiyalarni davolash uchun ko'rsatilgan:

·        to'g'ri tashxis qo'yilgan o'tkir bakterial sinusit;

·        o'tkir o'rta otit;

·        to'g'ri tashxis qo'yilgan surunkali bronxitning zo'rayishi;

·        statsionardan tashqari pnevmoniya;

·        tsistit;

·        pielonefrit;

·        teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, xususan teri osti yog' to'qimasining yallig'lanishi (flegmona), hayvon chaqishi, flegmona tarqalgan og'ir tish abscesslari;

·        suyak va bo'g'imlar infeksiyalari, xususan osteomiyelit.

   

Flakonlar (yantar rangli, III gidrolitik sinfli fasonli shishadan) buriladigan qopqoq bilan; flakonda ichki qo'llash uchun 100 ml suspenziya tayyorlash uchun kukun mavjud. Dozalovchi pipetka ilova qilinadi.

Farmakokinetika So‘rilish Preparatning faol moddalari ichga qabul qilingandan so‘ng me’da-ichak traktidan (MITr) tez va to‘liq so‘riladi. Faol moddalarning so‘rilishi preparat ovqat bilan birga qo‘llanilganda optimal bo‘ladi. Quyida 45 mg/6,4 mg/kg dozada, ikki marta qabul qilishga bo‘lingan holda, 12 yoshgacha bo‘lgan bemorlar tomonidan qabul qilingandan so‘ng amoksitsillin va klavulan kislotasining farmakokinetik parametrlar keltirilgan. Farmakokinetik parametrlarning o‘rtacha qiymatlari Smaks (mg/ml) T maks (soat) AUC (mg soat/l) T1/2 (soat) Amoksitsillin 11,99±3,28 1,0 (1,0-2,0) 35,2±5,0 1,22±0,28 Klavulan kislotasi 5,49±2,71 1,0 (1,0-2,0) 13,26±5,88 0,99±0,14 Smaks - plazmadagi maksimal konsentratsiya; Tmaks - plazmada maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti; AUC - "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon; T1/2 - yarim chiqarilish davri. Metabolizm Amoksitsillinning taxminan 10-25 % boshlang‘ich dozasi buyraklar orqali nofaol metabolit (penitsilloevaya kislota) ko‘rinishida chiqariladi. Klavulan kislotasi inson organizmida intensiv metabolizmga uchraydi va 2,5-digidro-4-(2-gidroksietil)-5-okso-1N-pirol-3-karbon kislotasi va 1-amino-4-gidroksi-butan-2-on hosil qiladi va buyraklar, MITr orqali, shuningdek, nafas chiqarilayotgan havoda karbonat angidrid ko‘rinishida chiqariladi. Taqsimlanish Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasining vena ichiga yuborilgandagi kabi, amoksitsillin va klavulan kislotasining terapevtik konsentratsiyalari turli to‘qimalar va interstitsial suyuqlikda (o‘t pufagida, qorin bo‘shlig‘i to‘qimalarida, teri, yog‘ va mushak to‘qimalarida, sinovial va peritoneal suyuqlikda, o‘t, yiringli ajralmada) aniqlanadi. Amoksitsillin va klavulan kislotasi plazma oqsillari bilan past darajada bog‘lanadi. O‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, plazmadagi umumiy klavulan kislotasining taxminan 25 % va amoksitsillinning 18 % plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi amoksitsillin uchun taxminan 0,3-0,4 l/kg, klavulan kislotasi uchun taxminan 0,2 l/kg ni tashkil qiladi. Amoksitsillin va klavulan kislotasi yallig‘lanmagan miya pardalarida gematoentsefalik to‘siqdan o‘tmaydi. Amoksitsillin (ko‘pchilik penitsillinlar kabi) ko‘krak suti bilan ajraladi. Ko‘krak sutida klavulan kislotasining iz miqdorlari ham aniqlanishi mumkin. Sensibilizatsiya, diareya va og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining kandidozi rivojlanish ehtimolidan tashqari, ko‘krak suti bilan oziqlanayotgan chaqaloqlarda amoksitsillin va klavulan kislotasining sog‘liqqa boshqa salbiy ta’siri noma’lum. Hayvonlarda reproduktiv funksiyani o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, amoksitsillin va klavulan kislotasi platsentar to‘siqdan o‘tadi. Biroq, homilaga salbiy ta’siri aniqlanmagan. Chiqarilish Amoksitsillin asosan buyraklar orqali chiqariladi, klavulan kislotasi esa buyrak va buyrakdan tashqari mexanizmlar orqali chiqariladi. 875 mg/125 mg yoki 500 mg/125 mg ni bir marta ichga qabul qilgandan so‘ng, amoksitsillinning taxminan 60-70 % va klavulan kislotasining 40-65 % birinchi 6 soat ichida buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Amoksitsillin/klavulan kislotasining o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 1 soat, o‘rtacha umumiy klirens sog‘lom bemorlarda taxminan 25 l/soatni tashkil qiladi. Turli tadqiqotlar davomida amoksitsillinning 24 soat ichida buyraklar orqali chiqarilishi taxminan 50-85 %, klavulan kislotasining esa 27-60 % ni tashkil qilishi aniqlangan. Klavulan kislotasining eng katta miqdori qabul qilingandan keyingi dastlabki 2 soat ichida chiqariladi. Amoksitsillin/klavulan kislotasining farmakokinetikasi bemorning jinsiga bog‘liq emas. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar Amoksitsillin/klavulan kislotasining umumiy klirensi buyrak funksiyasi pasayishiga proporsional ravishda kamayadi. Klirensning pasayishi amoksitsillin uchun klavulan kislotasiga nisbatan ko‘proq ifodalangan, chunki amoksitsillinning katta qismi buyraklar orqali chiqariladi. Buyrak yetishmovchiligida preparat dozalari amoksitsillinning kumulyatsiyasini oldini olish va klavulan kislotasining normal darajasini saqlash uchun moslashtirilishi kerak. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Jigar funksiyasini doimiy nazorat qilish zarur. Ikkala komponent ham gemodializ yordamida, kichik miqdorlari esa peritoneal dializ yordamida chiqariladi. Farmakodinamika Ta’sir mexanizmi Amoksitsillin - yarim sintetik, keng ta’sir doirasiga ega antibiotik bo‘lib, ko‘plab gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan faollikka ega. Shu bilan birga, amoksitsillin beta-laktamazalar ta’sirida parchalanadi va shuning uchun amoksitsillinning ta’sir doirasi ushbu fermentni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga taalluqli emas. Klavulan kislotasi - beta-laktamazalar inhibitörü, tuzilishi jihatidan penitsillinlarga o‘xshash, penitsillinlar va sefalosporinlarga chidamli mikroorganizmlarda aniqlangan beta-laktamazalarning keng doirasini inaktivatsiya qilish qobiliyatiga ega. Klavulan kislotasi bakteriyalarning chidamliligini ko‘pincha ta’minlaydigan plazmid beta-laktamazalarga nisbatan yetarli samaradorlikka ega va I tip xromosomal beta-laktamazalarga nisbatan samarali emas, ular klavulan kislotasi bilan inhibe qilinmaydi. Preparat tarkibidagi klavulan kislotasining mavjudligi amoksitsillinni beta-laktamazalar fermentlari tomonidan parchalanishdan himoya qiladi, bu esa amoksitsillinning antibakterial spektrini kengaytirishga imkon beradi. Quyida amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasining in vitro faolligi keltirilgan. Gram-musbat aeroblilar: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, boshqa beta-gemolitik streptokokklar1,2, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir)1, Staphylococcus saprophyticus (metitsillinga sezgir), koagulanegativ stafilokokklar (metitsillinga sezgir). Gram-manfiy aeroblilar: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Boshqalar: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Gram-musbat anaeroblilar: Clostridium turli turlari, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus turli turlari. Gram-manfiy anaeroblilar: Bcicteroides fragilis, Bacteroides turli turlari, Capnocytophaga turli turlari, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium turli turlari, Porphyromonas turli turlari, Prevotella turli turlari. Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga nisbatan orttirilgan rezistentlik ehtimoli bo‘lgan bakteriyalar Gram-manfiy aeroblilar: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella turli turlari, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus turli turlari, Salmonella turli turlari, Shigella turli turlari. Streptococcus pneumoniae1,2, Viridans guruhi streptokokklari. Gram-musbat aeroblilar: Corynebacterium turli turlari, Enterococcus faecium. Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga nisbatan tabiiy rezistentlikka ega bakteriyalar Gram-manfiy aeroblilar: Acinetobacter turli turlari, Citrobacter freundii, Enterobacter turli turlari, Hafhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia turli turlari, Pseudomonas turli turlari, Serratia turli turlari, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Boshqalar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia turli turlari, Coxiella burnetii, Mycoplasma turli turlari. 1 ushbu bakteriyalar uchun amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasining klinik samaradorligi klinik tadqiqotlarda namoyon etilgan. 2 ushbu bakteriya turlarining shtammlari beta-laktamazalar ishlab chiqarmaydi. Amoksitsillin bilan monoterapiyada sezgirlik amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga ham xuddi shunday sezgirlikni taxmin qilish imkonini beradi.