-
Tarkibi
faol modda - sultamitsillin 2000 mg (40 ml), 3500 mg (70 ml);
yordamchi moddalari: saxaroza, ksantan saqichi, gidroksipropilsellyuloza, natriy karboksimetilsellyuloza (natriy karmelloza past darajada almashgan), limon kislotasi suvdan holi, dinatriy gidroforfat suvdan holi, guarana aromatizatori.
-
Qo'llanilishi
yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari, jumladan, bakterial pnevmoniyalar, bronxit
- siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, pielonefrit
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari
- gonokokk infeksiyalari
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
ampitsillinga yuqori sezuvchanlik
- infeksion mononukleoz
- limfoleykoz
- 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi
- homiladorlik va laktatsiya davri
-
Qo'llash usuli
Kattalar (shu jumladan, keksalar) uchun APRIDA tavsiya etilgan doza 375-750 mg (1,5-3 o'lchov qoshiq, sultamitsillin 250mg/5ml tarkibiga asoslanib) og'iz orqali kuniga ikki marta qabul qilinadi.
Davolash odatda isitma va boshqa patologik simptomlar yo'qolganidan keyin yana 48 soat davom ettiriladi. Davolash kursining davomiyligi 5-10 kunni tashkil etadi, infeksiya og'irligiga qarab davolash kursi uzaytirilishi mumkin.
Gemolitik streptokokk chaqirgan har qanday infeksiyada, o'tkir revmatik isitma yoki glomerulonefrit rivojlanishini oldini olish uchun, kamida 10 kun davomida davolash tavsiya etiladi.
Oddiy kechuvchi gonoreyada sultamitsillin 2,25 g (9 o'lchov qoshiq, sultamitsillin 250mg/5ml tarkibiga asoslanib) bir martalik doza buyuriladi.
Gonoreya va sifilis mavjudligiga shubha bo'lsa, sultamitsillin buyurilishidan oldin qorong'u maydonda tekshiruv va 4 oy davomida har oyda serologik testlar o'tkazish zarur.
Maksimal sutkalik doza – 2,25 mg (9 o'lchov qoshiq, sultamitsillin 250mg/5ml tarkibiga asoslanib).
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qo'llanilishi
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) sulbaktam va ampisillin chiqarilishi bir xil darajada buziladi, shuning uchun ularning plazmadagi konsentratsiyasi nisbati o'zgarmaydi. Bunday bemorlarga APRIDA ampisillinni qo'llash amaliyotiga muvofiq kamroq tezlikda buyuriladi.
Bolalarda qo'llanilishi
1 yoshdan katta, tana vazni 30 kg dan kam bo'lgan bolalarda aksariyat infeksiyalarni davolashda APRIDA dozasi infeksiya og'irligi va shifokor tavsiyasiga qarab kuniga 25-50mg/kg ni ikki marta qabul qilish tarzida buyuriladi.
Tana vazni 30 kg va undan ortiq bo'lgan bolalarga preparat kattalar uchun odatdagi dozada – 375-750 mg (1,5-3 o'lchov qoshiq, sultamitsillin 250mg/5ml tarkibiga asoslanib) og'iz orqali kuniga ikki marta buyuriladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Tez-tez
- qusish, ishtahani pasayishi, epigastral sohada og'riq, meteorizm, diareya
- uyquchanlik, sedativ ta'sir, charchoq/nodirlik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi
- nafas yetishmovchiligi
- allergik reaktsiyalar, anafilaktik shok, anafilaxtoid reaktsiyalar, toshma, qichishish, urtikarija, terining giperemiyasi, dermatit, eritema, angionevrotik shish, rinitt, kon'yunktivit, isitma, artralgiyalar, eozinofiliya, anafilaktik shok
- disuriya, ishuriya
- glossit
- kandidoz
Kamdan-kam
- anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, limfotsitoz
- azotemiya, siydik kislota konsentratsiyasining oshishi, giperkreatinemiya
Juda kam
- psevdomembranoz enterokolit
Ampitsillin qo'llanilishi bilan bog'liq bo'lgan nojo'ya ta'sirlar ham kutish mumkin:
- tutqanoqlar
- glossofitiya, glositis, stomatit
- anemiya, gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura, eozinofiliya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombositlarning agregatsiyasining buzilishi
- jigar funksiyasining buzilishi, ALA va AST darajasining o'tkincha oshishi, biliribinemiya, saraton
- eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz, ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi
- interstitsial nefrit
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng sultamitsillin gidrolizlanib, tizimli qon aylanishida molyar nisbati 1:1 bo'lgan sulbaktam va ampisillin hosil qiladi. Peroral dozaning biologik o'zlashtirilishi sulbaktam va ampisillinning bir xil dozasi tomir ichiga yuborilgandagi 80 % ni tashkil etadi. Ovqat sultamitsillinning tizimli biologik o'zlashtirilishiga ta'sir qilmaydi. Sultamitsillin qabul qilingandan so'ng qon zardobida ampisillinning maksimal konsentratsiyasi ampisillinning bir xil dozasi qabul qilingandagi darajadan taxminan 2 baravar yuqori bo'ladi. Ampisillin taxminan 28 % qaytar bog'lanadi zardob oqsillari bilan, sulbaktam esa taxminan 38 %. Yarim chiqarilish davrlari mos ravishda sulbaktam uchun taxminan 0,75 soat va ampisillin uchun 1 soatni tashkil etadi. Har bir komponentning 50 - 75 % si o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Keksalarda va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ampisillin va sulbaktamning chiqarilish jarayonlari o'zgargan va yarim chiqarilish davrlari uzaygan.
Farmakodinamika
APRID - keng ta'sir doirasiga ega, kislotalarga chidamli bakteritsid antibiotik. Mikroorganizmlarning hujayra devori peptidoglikan sintezini bloklaydi. Faol modda ampisillin bo'lib, u yarim sintetik, keng ta'sir doirasiga ega penitsillin antibiotigi, beta-laktamazalar ta'sirida parchalanadi. Ikkinchi komponent - sulbaktam, antibakterial faollikka ega bo'lmagan holda, beta-laktamazalarni ingibitsiya qiladi va shu sababli ampisillin beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi barqaror shtammlarga ta'sir ko'rsatish qobiliyatini oladi.
Sultamitsillin ampisillin va beta-laktamaza ingibitori sulbaktamning prodrugidir. U kimyoviy jihatdan ikki birikmadan iborat bo'lib, ikki marta murakkab efir sifatida bog'langan.
APRID keng doiradagi gram-musbat va gram-manfiy aerob va anaerob bakteriyalarga nisbatan samaralidir.
Gram-musbat bakteriyalar: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Gram-manfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Escherichia coli (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Klebsiella spp. (ma'lum barcha turlari beta-laktamaza ishlab chiqaradi), Proteus mirabilis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii va Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan).
Anaeroblar: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis va qarindosh turlar.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda qo‘llanganda:
probenetsid, diuretiklar, fenilbutazon, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan birga qo‘llanganda ampisillin va sulbaktamning buyrak kanaltubulyar sekretsiyasi kamayadi.
Ushbu preparatlarni APRID bilan birga qo‘llash ampisillin va sulbaktamning qondagi darajasining oshishiga olib kelishi mumkin
bakteritsid antibiotiklar (aminoglikozidlar, sefalosporinlar, sikloserin, vankomitsin, rifampitsin) bilan sinergizm kuzatiladi;
antatsidlar, glyukozamin, ich suruvchi vositalar, aminoglikozidlar bilan ampisillinning so‘rilishi sekinlashadi va kamayadi;
askorbin kislotasi bilan ampisillinning so‘rilishi oshadi;
peroral estrogen saqlovchi preparatlar bilan kontratseptivlarning samaradorligi kamayadi;
allopurinol bilan toshma paydo bo‘lish ehtimoli oshadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Tayinlashdan oldin bemordan penisillinlar, sefalosporinlar va boshqa allergenlarga bo‘lgan o‘tkazilgan gipersensitivlik reaksiyalari haqida batafsil so‘rab chiqish zarur. Penisillinlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda sefalosporin antibiotiklariga nisbatan o‘zaro allergik reaksiyalar bo‘lishi mumkin. Allergik reaksiya rivojlangan taqdirda preparatni bekor qilish va mos davolashni tayinlash zarur.
Jiddiy anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan adrenalin bilan davolashni talab qiladi. Zarurat tug‘ilganda kislorod, glyukokortikoidlar tomir ichiga yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini yaxshilashga qaratilgan choralar, shu jumladan intubatsiya amalga oshiriladi.
Kursli davolashda gemopoez organlari, jigar va buyrak funksiyasining holatini nazorat qilish zarur.
Unga sezgir bo‘lmagan mikroflora o‘sishi hisobiga superinfeksiya rivojlanishi mumkin, bu esa antibakterial terapiyani mos ravishda o‘zgartirishni talab qiladi.
Infeksion mononukleoz virusli infeksiya bo‘lgani sababli, APRID uni davolash uchun tayinlanmasligi kerak.
Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.
Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilish xususiyatlari
Dori vositasining nojo‘ya ta’sirlarini hisobga olgan holda, avtotransport yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: diareya, qichishish, toshma.
Davolash: simptomatik terapiya. Ampitsillin va sulbaktamning qon zardobidagi kontsentratsiyasi gemodializ yordamida kamaytirilishi mumkin.