активное вещество - сультамициллин 2000 мг (40 мл), 3500 мг (70 мл); вспомогательные вещества: сахароза, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза (натрия кармеллоза низкозамещенная), кислота лимонная безводная, динатрия гидрофосфат безводный, гуарановый ароматизатор.

инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в т.ч. бактериальные пневмонии, бронхит - инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - инфекции кожи и мягких тканей - гонококковые инфекции

повышенная чувствительность к ампициллину - инфекционный мононуклеоз - лимфолейкоз - детский возраст до 1 года - беременность и период лактации

Рекомендуемая доза АПРИДА у взрослых (включая больных пожилого возраста) составляет 375-750 мг (по 1,5-3 мерной ложки, исходя из содержания сультамициллина 250мг/5мл) внутрь два раза в сутки. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 часов после исчезновения лихорадки и других патологических симптомов. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней, в зависимости от тяжести инфекции курс лечения можно продлить. При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком, рекомендуется проводить лечение в течение, по крайней мере, 10 дней, чтобы предупредить развитие острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита. При неосложненной гонорее назначается однократная доза в 2,25 г сультамициллина (9 мерных ложек, исходя из содержания сультамициллина 250мг/5мл). В случае гонореи с подозрением на наличие сифилиса необходимо проведение исследования в темном поле перед назначением сультамициллина и ежемесячных серологических тестов в течение 4 месяцев. Максимальная суточная доза – 2,25 мг (9 мерных ложек, исходя из содержания сультамициллина 250мг/5мл). Применение у больных с нарушенной функцией почек У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным АПРИД назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина. Применение у детей При лечении большинства инфекций у детей старше 1 года с массой тела менее 30 кг доза АПРИДА составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции и рекомендации врача. Детям с массой тела 30 кг и более препарат назначают в обычной дозе для взрослых – по 375-750 мг (по 1,5-3 мерной ложки, исходя из содержания сультамициллина 250мг/5мл) внутрь два раза в сутки.

Часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастральной области, метеоризм, диарея - сонливость, седативное действие, утомляемость/недомогание, головная боль, головокружение - одышка - аллергические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, дерматит, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгии, эозинофилия, анафилактический шок - дизурия, ишурия - глоссит - кандидоз Редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфацитоз - азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия Очень редко - псевдомембранозный энтероколит Можно ожидать также появления побочных реакций, связанных с применением ампициллина: - судороги - глоссофития, глоссит, стоматит - анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, нарушенная агрегация тромбоцитов - нарушение функции печени, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ, билирубинемия, желтуха - эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона - интерстициальный нефрит

Фармакокинетика После приема внутрь сультамициллин гидролизируется с образованием сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1 в системной циркуляции. Биодоступность пероральной дозы составляет 80 % от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной внутривенно. Пища не влияет на системную биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина приблизительно в 2 раза превышает уровень, достигаемый после приема равной дозы ампициллина. Ампициллин примерно на 28 % обратимо связывается с сывороточными белками, а сульбактам - примерно на 38 %. Периоды полувыведения составляют примерно 0,75 и 1 час для сульбактама и ампициллина соответственно. 50 - 75 % каждого компонента выделяются с мочой в неизмененном виде. У пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией почек процессы выведения ампициллина и сульбактама изменены и периоды полувыведения увеличены. Фармакодинамика АПРИД - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент - сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Сультамициллин является пролекарством ампициллина и ингибитора бета-лактамазы сульбактама. Он состоит из двух соединений, связанных химически как двойной сложный эфир. АПРИД эффективен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Klebsiella spp. (все известные разновидности продуцируют бета-лактамазы), Proteus mirabilis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii и Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы). Анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis и родственные виды.

При одновременном применении: с пробенецидом, диуретиками, фенилбутазоном, нестероидными противовоспалительными препаратами снижаются почечная канальцевая секреция ампициллина и сульбактама. Одновременное применение этих препаратов с АПРИДОМ может привести к повышению уровней ампициллина и сульбактама в крови с бактерицидными антибиотиками (аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами замедляется и уменьшается абсорбция ампициллина; с аскорбиновой кислотой, повышается абсорбция ампициллина; с пероральными эстрогенсодержащими препаратами, снижается эффективность контрацептивов; с аллопуринолом, увеличивается вероятность появления сыпи.

Перед назначением необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикоиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, АПРИД не следует назначать для его лечения. С осторожностью назначают при печеночной и/или почечной недостаточности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: диарея, зуд, сыпь. Лечение: симптоматическая терапия. Концентрация ампициллина и сульбактама в сыворотке крови может быть снижена с помощью гемодиализа.