1 flakon tarkibida: faol modda: tsefepim gidroxlorid - 1 g; yordamchi modda: natriy karbonat - 118 mg

Preparat yuqorida ko‘rsatilgan sezgir mikroorganizmlar shtammlari keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash uchun, 2 oylikdan 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va kattalarda qo‘llaniladi: quyi nafas yo‘llari infeksiyalari (pnevmoniya va bronxit); murakkablanmagan va murakkablangan siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan, pielonefrit); murakkablanmagan qorin ichki infeksiyalari (shu jumladan, peritonit va o‘t yo‘llari infeksiyalari); teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari; ginekologik infeksiyalar, septitsemiya, empirik terapiyada bemorlarda febril neyropeniya bilan bog‘liq infeksiyalar; bolalarda bakterial orqa miya meningiti.

Tsefepim, L-arginin, tsefalosporin antibiotiklariga, penisillin va boshqa beta laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik, 2 oylikkacha bo‘lgan bolalar. Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik, laktatsiya, me’da-ichak trakti kasalliklari (shu jumladan anamnezda), ayniqsa kolit.

Parenteral: v/v va v/m (chuqur). Kattalar va 16 yoshdan katta bolalar yoki tana vazni 240 kg bo‘lgan bolalar. 1-2 g v/v bir marta har 12 soatda, davolash davomiyligi 7-10 kun patogenezga muvofiq. siydik chiqarish tizimi infeksiyalari: 0,5-1 g v/v yoki v/m, har O‘rtacha va o‘rtacha og‘irlikdagi 12 soatda, davolash davomiyligi 7-10 kun. O‘tkir siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari: 2 g v/v har 12 soatda, davolash davomiyligi 10 kun. O‘tkir va hayot uchun xavfli infeksiyalarda 2 g v/v, har 8 ESCOS qo‘llash mumkin. Empirik isitma neyropeniyasini davolash uchun 2 g v/v, har 8 soatda, odatdagi davolash davomiyligi 7-10 kun yoki neyropeniya yo‘qolguncha. Isitma belgilari yo‘qolgan, lekin neyropeniya saqlanib qolgan bemorlarda antimikrobiyal terapiyani davom ettirish zarurati qayta ko‘rib chiqilishi kerak. 2 oydan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda doza kattalar uchun tavsiya etilgan maksimal dozadan (2 g har 8 soatda) oshmasligi kerak. 40 kg dan ortiq vaznga ega bolalar uchun kattalar dozasini qo‘llash tavsiya etiladi, masalan, 40 mg/kg har 12 soatda 7-14 kun davomida. Bakterial orqa miya meningiti bilan kasallangan bolalar uchun 50 mg/kg har 8 soatda tomchilab yuborish mumkin. Bolalarda empirik isitma neyropeniyasini davolash: 50 mg/kt har 12 soatda (isitma neyropeniyasini davolashda preparatni har 8 soatda qabul qilish), davolash davomiyligi kattalar bemorlardagi kabi, Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani tuzatishga ehtiyoj yo‘q. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (K/K 560 ml/min) in'ektsiya uchun tsefepim dozasini buyraklar orqali chiqarilish tezligi sekinlashishini qoplash uchun tuzatish kerak. In'ektsiya uchun tsefepimning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi buyraklari normal ishlaydigan bemorlarnikiga teng bo‘lishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tsefepimning tavsiya etilgan qo‘llab-quvvatlovchi dozasi normal dozalash rejimiga nisbatan: 1 g 1-kuni, so‘ngra har 24 soatda 500 mg. Gemodializ kunlarida tsefepim gemodializdan keyin qo‘llanilishi kerak. Imkon qadar tsefepim har kuni bir vaqtda qo‘llanilishi kerak. Gemodializga duchor bo‘lgan bemorlarda, dializ boshlanishida organizmda mavjud bo‘lgan tsefepimning taxminan 68% 3 soatlik dializ davomida chiqariladi. Gemodializdagi bemorlar uchun in'ektsiya uchun tsefepim dozalari yuqoridagi jadvalda ko‘rsatilgan. Uzoq muddatli ambulator peritoneal dializga duchor bo‘lgan bemorlar uchun in'ektsiya uchun tsefepim odatdagi tavsiya etilgan dozada har 48 soatda qo‘llanilishi mumkin. Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q, biroq tsefepim farmakokinetikasi bolalarda kattalarnikiga o‘xshashligi sababli, dozalash rejimini kattalar uchun dozalardagi o‘zgarishlarga proporsional ravishda o‘zgartirish tavsiya etiladi. V/v qo‘llash: o‘tkir yoki hayot uchun xavfli infeksiyalarda v/v qo‘llash afzalroq. V/v infuziya uchun 500 mg, 1 g yoki 2 g ni 50-100 ml 0,9% natriy xlorid, 5% yoki 10% dekstroza in'ektsiyalari uchun, Ringer-Laktat eritmasida eritish kerak. In'ektsiya uchun tsefepim konsentratsiyasi 40 mg/ml dan oshmasligi kerak. 50 ml-100 ml hajmdagi v/v infuziya taxminan 30 daqiqa davomida o‘tkazilishi kerak. V/m qo‘llash: v/m qo‘llash uchun in'ektsiya uchun tsefepim 0,5 g ni 1,5 ml in'ektsiya eritmasiga yoki 1,0 g ni 3,0 ml eritmaga qo‘shib, so‘ng chuqur v/m in'ektsiya qilish kerak (dumba mushagining tashqi yuqori kvadrantiga).

OVT tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, dispepsiya, soxta membranoz kolit. MNS va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, paresteziya, mioklonus va tutqanoq, ensefalopatiya (buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozalari moslashtirilmagan tsefepim qo'llanganda). Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, nafas qisishi, periferik shishlar. Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: ALT, AST, SHF, qonda siydik azoti yoki kreatinin, umumiy bilirubin, eozinofillar soni oshishi, protrombin vaqti uzayishi va tromboplastin vaqti qisqarishi, kalsiy, gematokrit miqdori kamayishi, shuningdek, qisqa muddatli leyopeniya, granulositopeniya va trombotsitopeniya, gemolizsiz Kumbs testi ijobiy natijasi. Qon yaratilish tizimi tomonidan: aplastik anemiya, gemolitik anemiya, gemorragiyalar. Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida v/v yuborilganda flebitlar, v/m yuborilganda og'riq va yallig'lanish. Boshqalar: teri toshmasi, Stivens-Djonson sindromi, ko'p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz, buyrak disfunktsiyasi, toksik nefropatiya, vaginit, jigar disfunktsiyasi, shu jumladan xolestaz va panstsitopeniya.

Tsefepim IV avlod tsefalosporin antibiotigi bo‘lib, bakteritsid ta’sirga ega. Uning ta’sir mexanizmi bakteriya hujayra qobig‘ining sintezini ingibitsiyalash orqali amalga oshiriladi. Bakteriya hujayralarida Tsefepimning molekulyar nishonlari penitsillin bilan bog‘lovchi oqsillar (PBP) hisoblanadi. Keng ta’sir doirasiga ega. Shuningdek, ko‘pchilik beta-laktamazalar tomonidan gidrolizga yuqori darajada chidamli va grammanfiy bakteriyalar hujayralariga tez kirib boradi. Quyida keltirilgan mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga in vitro hamda klinik infeksiyalarda faol. Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlarini ham o‘z ichiga oladi), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlarini ham o‘z ichiga oladi), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Aerob gramijobiy mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus pyogenes (Lantsefeld bo‘yicha A guruhi streptokokklari), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis (faqat metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agallactiae (Lantsefeld bo‘yicha B guruhi streptokokklari). Enterokokklarning ko‘pchilik shtammlari, masalan, Enterococcus faecalis va metitsillinga chidamli stafilokokklar tsefepimga ham chidamli. Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy bacillalar (Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides va Fusobacterium), gramijobiy va grammanfiy kokkobakteriyalar (peptokokklar, peptostreptokokklar va Veillonella ni o‘z ichiga oladi), gramijobiy bacillalar (Clostridium, Eubacterium va Acidobacteria ni o‘z ichiga oladi). Farmakokinetika Vena ichiga (v/v) bir martalik doza yuborilganda tsefepimning farmakokinetikasi 250 mg dan 2 g gacha bo‘lgan oraliqda chiziqli. Tsefepim asosan buyraklar orqali chiqariladi, yarim chiqarilish davri (1%) 2,0 soatni tashkil etadi, sog‘lom ko‘ngillilarda umumiy klirens tezligi 120,0 ml/min. Mushak ichiga (v/m) yuborilganda preparat to‘liq so‘riladi. Bir martalik v/m in’ektsiyadan so‘ng maksimal konsentratsiya (Cmax) taxminan 1,5 soatda erishiladi. Tsefepimning farmakokinetikasi 500 mg dan 2 g gacha v/m oraliqda chiziqli. 9 kun davomida klinik ahamiyatli dozalarda olgan sog‘lom erkak ko‘ngillilarda to‘planish dalillari yo‘q. Tsefepimning zardob oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 20% ni tashkil etadi va uning zardobdagi konsentratsiyasiga bog‘liq emas. O‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) barqaror holatda 18,0 l ni tashkil etadi. Terapevtik konsentratsiyalar organizmning turli suyuqliklarida, masalan, siydik, o‘t, peritoneal suyuqlik, pufak suyuqligi va so‘lakda, shuningdek, organizm to‘qimalarida, masalan, bronx shilliq qavati, prostata, appendiks va o‘t pufagida aniqlanadi. Tsefepim yallig‘langan gematoensefalik to‘siqdan o‘tadi. №-metilpirrolidin (NMP) ga kuchsiz metabolizatsiyalanadi, u tezda №-oksid (NMP-N-oksid) ga aylanadi. Tsefepim asosan buyraklar orqali chiqariladi, qabul qilingan dozaning taxminan 85% o‘zgarmagan holda, kamroq 1% NMP ko‘rinishida, 6,8% NMP-N-oksid ko‘rinishida va 2,5% tsefepim epimeri ko‘rinishida chiqariladi. Juda kam miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi. Tsefepimning farmakokinetikasi 2 oylikdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bir martalik va ko‘p martalik dozalarda har 8 soatda va har 12 soatda o‘rganilgan. Bir martalik v/v dozadan so‘ng umumiy klirens va Vd mos ravishda 3,3 ml/min/kg va 0,3 l/kg ni tashkil etgan. Siydikda o‘zgarmagan tsefepimning chiqarilishi yuborilgan dozaning 60,4% ni tashkil etgan, o‘rtacha buyrak klirensi 2,0 ml/min/kg. Yosh va jins (tana vazniga nisbatan) organizmdan klirens yoki Vd ga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Tsefepim 50 mg har 12 soatda qo‘llanganda to‘planish kuzatilmagan, shu bilan birga Cmax, “konsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) va yarim chiqarilish davri barqaror holatda 50 mg/kg har 8 soatda dozadan so‘ng taxminan 15% ga oshgan. Bolalarda v/v 50 mg/kg dozadan so‘ng tsefepim ta’siri kattalarda v/v 2 g dozani qabul qilganlarnikiga o‘xshash. V/m 50 mg/kg yuborilganda mutlaq bioekvivalentlik 82,3% ni tashkil etgan. Tsefepimning farmakokinetikasi turli darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda o‘rganilgan. Gemodializga muhtoj bemorlarda o‘rtacha T1/2 13,5 soat, doimiy peritoneal dializga muhtoj bemorlarda esa 19,0 soatni tashkil etgan. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda tsefepimning umumiy klirensi organizmdan kreatinin klirensiga (KK) proporsional ravishda kamaygan, bu esa ushbu bemorlar guruhi uchun doza tuzatish asosini tashkil etadi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda tsefepimning farmakokinetikasi o‘zgarmagan. Ushbu bemorlar guruhi uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.

Tsefepim uchun in'ektsion eritmalar, ko‘pchilik beta-laktam antibiotiklarida bo‘lgani kabi, ampitsillin eritmalariga 40 mg/ml dan yuqori konsentratsiyada qo‘shilmasligi va metronidazol, vankomitsin, gentamitsin, tobramitsin, netilmetsin sulfat yoki aminofillin bilan aralashtirilmasligi kerak, chunki ular o‘rtasida o‘zaro ta’sir bo‘lishi mumkin. Biroq, agar tsefepim bilan in'ektsion bir vaqtda davolash ko‘rsatilgan bo‘lsa, ushbu antibiotiklarning har birini alohida kiritish mumkin. Tsefepim qo‘llanilishi siydikda glyukoza uchun noto‘g‘ri musbat reaksiya berishi mumkin. Glyukoza testlarida fermentativ glyukozaoksidaza usulidan foydalanish tavsiya etiladi.

Tsefepim uchun in'ektsiya bilan davolashni boshlashdan oldin, bemorlarni tsefepim, tsefalosporin, penisillin va boshqa preparatlarga gipersensitivlik reaksiyasini aniqlash uchun sinchkov so‘rov o‘tkazilishi kerak. Ushbu preparat penisillinga sezgir bemorlarga yuborilishi kerak bo‘lsa, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki beta-laktam antibiotiklarda aniq o‘zaro gipersensitivlik aniqlangan. Keng ta'sir doirasiga ega antibakterial preparatlarni qabul qilishda yengilidan hayot uchun xavfli bo‘lgan psevdomebranli kolitlar rivojlanishi haqida xabar berilgan. Shuning uchun, antibakterial preparatlar qo‘llangandan keyin diareya simptomlari bo‘lgan bemorlarda ushbu tashxisni o‘tkazib yubormaslik muhimdir. Yengil psevdomebranli kolit odatda davolashni to‘xtatishni talab qiladi. O‘rtacha va og‘ir kasallik holatlarida maxsus davolash o‘tkazilishi kerak. Oshqozon-ichak kasalliklari, ayniqsa kolitlari bo‘lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Ko‘plab tsefalosporinlar, jumladan tsefepim, protrombin faolligini kamaytiradi. Bu xavfga buyrak yoki jigar yetishmovchiligi, yoki yetarli ovqatlanmaydigan, shuningdek, uzoq muddatli antimikrob terapiya oladigan bemorlar duchor bo‘ladi. Xavf guruhidagi bemorlarda protrombin vaqti nazorat qilinishi va ekzogen vitamin K qo‘llanilishi ko‘rsatilgan. Arginin tsefepim uchun in'ektsiya yuqori dozalarida (odam uchun maksimal dozadan 33 baravar yuqori) qo‘llanganda glyukoza almashinuvini o‘zgartirishi va zardobda kaliyni vaqtincha oshirishi aniqlangan. Past dozalar ta'siri hozircha noma'lum. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (K/K ≤60 ml/min) tsefepim uchun in'ektsiya dozasi yoki qabul qilish oralig‘i buyrak funksiyasiga muvofiq tuzatib berilishi kerak. Nefrotoksikligi mumkin bo‘lgan preparatlar, masalan, aminoglikozidlar va kuchli diuretiklar, tsefepim uchun in'ektsiya bilan birga qo‘llanganda buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur. Keksalar odatdagi tavsiya etilgan kattalar dozalarini olganida, klinik samaradorlik va xavfsizlik yosh kattalar bemorlari bilan taqqoslanganda o‘xshash bo‘lgan. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksalarni davolashda tsefepim uchun in'ektsiya dozasi buyrak funksiyasiga muvofiq tuzatib berilishi kerak. Homiladorlik va laktatsiya davri Tsefepim uchun in'ektsiyani homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha yetarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Hayvonlarda o‘tkazilgan reproduktiv tadqiqotlar har doim ham inson reaksiyasini oldindan aytib bera olmaydi, shuning uchun preparat homiladorlik davrida faqat zarur hollarda qo‘llanishi kerak. Tsefepim juda past konsentratsiyalarda (0,5 mkg/ml) ona suti bilan chiqariladi. Preparat emizikli ayollarda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Hozircha xabarlar yo‘q.

Juda katta doza qabul qilgan bemorlar kuzatuv ostida bo‘lishi va qo‘llab-quvvatlovchi davolashni olishlari kerak. Simptomlar: ko‘proq surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda uchraydi: tutqanoq, ensefalopatiya, asab-ruhiy qo‘zg‘alish. Davolash: gemodializ (organizmdan tsefepimni chiqarib yuborishda yordamchi muolaja sifatida). Gemodializda bo‘lgan bemorlarda, dializ boshida organizmda mavjud bo‘lgan tsefepimning taxminan 68 % 3 soatlik dializ davomida chiqariladi.