-
Tarkibi
1 ml eritmada quyidagilar mavjud:
faol modda: tsiprofloksatsin - 3 mg;
yordamchi modda: mannitol, etilendiamintetrauksus kislota dinatriy tuzi (trilon B), natriy atsetat trigidrat, xlorid kislotasi, benzalkoniy xlorid, in'ektsiya uchun suv 1 ml gacha.
-
Qo'llanilishi
Tsipraksol Oftalmo 1 yoshdan katta bolalar va kattalarda ципрофloksatsinga sezgir bakteriyalar chaqirgan ko‘z olmasining oldingi segmenti va uning qo‘shimchalarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklarini davolash uchun qo‘llaniladi:
o‘tkir va subo‘tkir kon'yunktivit;
blefarit va qovoqlarning boshqa yallig‘lanish kasalliklari;
meybomit;
bakterial keratit (gipopion bilan yoki gipopionsiz);
bakterial qovoq yarasi;
oldingi uveit;
dakriotsistit va kanalikulit;
ko‘z va uning qo‘shimcha apparati infeksion shikastlanishlari travmadan so‘ng yoki begona jismlar tushgandan keyin.
Pediatriyada qo‘llanilishi
Tsiprofloksatsinni 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
tsiprofloksatsinga va xinolonlar qatoriga mansub boshqa preparatlarga, shuningdek, preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
ko‘zning virusli va zamburug‘li zararlanishlari;
1 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi;
homiladorlik, laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan: preparat bosh miya tomirlarining aterosklerozi, miya qon aylanishi buzilishi, tutqanoq sindromi bo‘lgan bemorlarga markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
-
Qo'llash usuli
Tsiprofloksasin mahalliy qo'llaniladi. Preparatni subkon'yunktival yoki ko'zning oldingi kamerasi ichiga yuborish mumkin emas.
Preparatni qo'llashdan bevosita oldin flakonni qo'lda ushlab, uni isitish va sovuq noqulay hislarni oldini olish uchun flakon tarkibini biroz chayqatish tavsiya etiladi.
Rog' parda yaralarida preparatni quyidagi intervallar bilan tomizish kerak (shu jumladan tun davomida): birinchi kuni - har 15 daqiqada 2 tomchidan dastlabki 6 soat davomida, so'ngra kunning qolgan vaqtida har 30 daqiqada 2 tomchidan. Davolashning ikkinchi kuni - har soatda 2 tomchidan. Davolashning uchinchi kundan 14-kunigacha - har 4 soatda 2 tomchidan. Agar davolash 14 kundan ko'proq davom ettirilishi zarur bo'lsa, dozalash tartibini davolovchi shifokor belgilashi kerak.
Ko'z olmasining oldingi segmentining infeksion-yallig'lanish kasalliklarida preparatni quyidagi sxema bo'yicha tomizish kerak: zararlangan ko'z(lar)ga 1 yoki 2 tomchidan kuniga 4 marta. Og'ir infeksiyalarda dastlabki 2 kun davomida dozalash tartibi uyg'onish davrida har 2 soatda 1 yoki 2 tomchidan tomizishni o'z ichiga olishi mumkin. Preparat bilan davolash davomiyligi 21 kundan oshmasligi kerak.
Pediatriyada qo'llanilishi
1 yoshdan katta bolalarda davolash tartibi kattalarnikiga mos keladi. 1 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda tsiprofloksasinni qo'llash samaradorligi va xavfsizligi klinik tadqiqotlarda tasdiqlangan. Ushbu bemorlar guruhida jiddiy nojo'ya hodisalar rivojlanishi qayd etilmagan.
Buyrak va jigar yetishmovchiligida qo'llanilishi
Jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda tsiprofloksasinni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Tomizish texnikasi
Preparatni qo'llashdan oldin qo'llarni yaxshilab yuvish kerak. Boshni biroz orqaga egib, pastki qovoqni pastga tortib, cho'ntak hosil qilib, unga 1-2 tomchi preparat tomizish kerak. Instillyatsiyadan so'ng qovoqlarni mahkam yopish yoki ko'rsatkich yoki o'rta barmoq uchi bilan ko'zning ichki burchagiga (burun-ko'z yoshi oqqan joy) bosim o'tkazish tavsiya etiladi. Bu ko'zga yuborilgan tsiprofloksasinning tizimli so'rilishini kamaytiradi va tizimli nojo'ya ta'sirlar ehtimolini pasaytiradi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Tez-tez: qichishish, kuydirish, ko‘zlarda noqulaylik hissi.
Ba’zan: allergik reaksiyalar, yengil og‘riqlilik va kon’yunktiva giperemiyasi; ko‘ngil aynishi.
Kamdan-kam: qovoqlarning shishi, ko‘zdan yosh oqishi, ko‘zda begona jism hissi, tomizilgandan so‘ng darhol og‘izda yoqimsiz ta’m, bemorlar orasida qorincha yarasi bo‘lganlarda oq kristallik qoplama paydo bo‘lishi (qoplama darhol yoki davolash boshlanganidan 13-14 kun ichida yo‘qoladi).
Alohida hollarda - qorinchaning bo‘yalishi, keratopatiya/keratit, yorug‘likdan qo‘rqish, qorinchaning infiltratsiyasi va ko‘rish o‘tkirligining pasayishi.
Boshqalar: ko‘ngil aynishi, bosh og‘rig‘i, superinfeksiya rivojlanishi, dermatit.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Tsiprofloksasin - keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan ftorxinolonlar guruhiga mansub antibiotik. Bakteriyalarning DNK-girazasini (topoizomeraza) ingibitsiyalash orqali bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi, bu ferment DNK sintezi uchun zarur bo‘lib, bakteriyalarning o‘sishi va bo‘linishini buzadi va ularning tez nobud bo‘lishiga olib keladi. Inson organizmi hujayralari uchun past toksiklik ularning tarkibida DNK-giraza fermentining yo‘qligi bilan izohlanadi.
Tsiprofloksasin boshqa antibiotiklarga, masalan, aminoglikozidlarga, penisillinlarga, sefalosporinlarga, tetratsiklinlarga va boshqa antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samaradorlikka ega. Tsiprofloksasin mikroorganizmlarga tez bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi, ular ham tinch holatda, ham ko‘payish bosqichida bo‘ladi.
Tsiprofloksasinga sezgir grammanfiy aerob bakteriyalar: enterobakteriyalar (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); ayrim hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilar: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (hujayra ichida joylashgan).
Tsiprofloksasinga shuningdek, gram-musbat aerob bakteriyalar ham sezgir: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Tsiprofloksasinga ko‘pincha rezistent bo‘ladi: Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Anaeroblar ba'zi istisnolardan tashqari o‘rtacha sezgir (Peptococcus, Peptostreptococcus) yoki tsiprofloksasinga chidamli (Bacteroides) hisoblanadi.
Tsiprofloksasin Treponema pallidum va zamburug‘larga ta'sir qilmaydi.
Tsiprofloksasinga rezistentlik sekin va bosqichma-bosqich rivojlanadi, preparatga plazmidli rezistentlik mavjud emas.
Farmakokinetikasi
Tsipraksol Oftalmo ko‘z tomchilari mahalliy qo‘llanganda ko‘z to‘qimalariga yaxshi so‘riladi.
Taqsimlanishi
Bir martalik instillyatsiyadan so‘ng, 10 daqiqadan keyin ko‘z oldi kamerasi suyuqligidagi konsentratsiyasi 0,1 mg/ml ni tashkil etadi. Ko‘z oldi kamerasi suyuqligidagi maksimal konsentratsiya 1 soatdan keyin aniqlanadi va 0,19 mg/ml ni tashkil etadi. 2 soatdan so‘ng konsentratsiya pasayishni boshlaydi, biroq Tsipraksol Oftalmoning antimikrob ta'siri qovoq to‘qimalarida 6 soatgacha, ko‘z oldi kamerasi suyuqligida 4 soatgacha saqlanadi.
Kon'yunktivaga 0,3 % eritmadan 2 tomchi har 2 soatda 2 kun davomida, so‘ngra har 4 soatda 5 kun davomida tomizilganda, tsiprofloksasinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi miqdoriy baholashga yaroqsiz (< 1,0 ng/ml) dan 4,7 ng/ml gacha bo‘lgan. Ushbu tadqiqotda olingan tsiprofloksasinning o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi, og‘iz orqali 250 mg dozada qabul qilingandan so‘nggi konsentratsiyadan taxminan 450 marta kam va 5 ng/ml dan kam. O‘rtacha konsentratsiya - 2,5 ng/ml dan past.
Tsiprofloksasin organizm to‘qimalarida keng taqsimlanadi, taxminiy taqsimlanish hajmi 1,7 dan 5,0 l/kg gacha. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 20-40 %.
Metabolizmi
Tsiprofloksasin jigarda biotransformatsiyalanadi (15-30%). Qonda tsiprofloksasinning to‘rtta metaboliti kichik konsentratsiyalarda aniqlanishi mumkin - dietiltsiprofloksasin (M1), sulfo-tsiprofloksasin (M2), okso-tsiprofloksasin (M3), formiltsiprofloksasin (M4).
Chiqarilishi
Plazmadan yarim chiqarilish davri 3-5 soatni tashkil etadi. Tsiprofloksasin va uning 4 metaboliti siydik va najas bilan chiqariladi.
Ko‘z tomchilari mahalliy qo‘llanganda qon zardobidan T½ 4-5 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali plazmadagi umumiy tsiprofloksasin miqdorining taxminan 2/3 qismi chiqariladi, ichak va o‘t bilan esa tsiprofloksasinning 1/3 qismi chiqariladi, emizikli onalarda - qisman ko‘krak suti bilan chiqariladi.
Bolalarda tsiprofloksasinning farmakokinetik xususiyatlari o‘rganilmaganligi haqida ma'lumotlar yo‘q.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsipraksol Oftalmo ko‘z tomchilari eritmasi pH 3-4 bo‘lgan, fizik yoki kimyoviy jihatdan beqaror bo‘lgan dori vositalari eritmalari bilan mos kelmaydi.
Boshqa antibiotiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda odatda antimikrob ta’sir sinergizmi kuzatiladi (beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol).
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ko‘z tomchilari ko‘rinishidagi eritma ko‘z ichiga in'ektsiya qilish uchun mo‘ljallanmagan.
Boshqa oftalmologik dori vositalarini qo‘llashda ularni tomizish oralig‘i kamida 10-15 daqiqa bo‘lishi kerak.
Preparatni qo‘llashda har qanday yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lsa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.
Bemorni, agar tomchilarni qo‘llaganidan so‘ng kon'yunktival giperemiya uzoq davom etsa yoki kuchaysa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida xabardor qilish kerak.
Preparat bilan davolash davrida yumshoq kontakt linzalarni taqish tavsiya etilmaydi. Qattiq kontakt linzalarni ishlatishda ularni tomizishdan oldin olib tashlash va preparat tomizilgandan 15-20 daqiqa o‘tgach yana taqish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Qo‘llash mumkin emas.
Avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Ko‘z tomchilarini qo‘llaganidan so‘ng ko‘rish aniqligi pasayishi mumkin, shuning uchun tomizilgandan so‘ng darhol avtomobil boshqarish va yuqori e’tibor hamda tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan faoliyat bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Mahalliy qo‘llashda instillyatsiya ko‘rinishida dozani oshirib yuborish rivojlangan taqdirda kon'yunktival bo‘shliqni iliq suv bilan yuvish kerak. Mahalliy dozani oshirib yuborishda ham, flakon tarkibini tasodifan yutib yuborishda ham toksik ta’sirlar rivojlanishi kutilmaydi.