1 flakon tarkibida:

ta'sir etuvchi modda: tseftriakson (natriy tuzi shaklida) - 1 g. 

 

Dori infektsion kasalliklarni davolash uchun tayinlanadi, ularni his-tuyg'ularga ega bo'lgan mikroorganizmlar shtammlari keltirib chiqaradi:

Dori shuningdek, jarrohlik amaliyotlaridan keyin yuzaga keladigan infektsiyalarni oldini olish uchun qo'llaniladi. 

 

Antibiotiklar, cefalosporinlar va penitsillinlar sinfiga mansub bo'lgan dori-darmonlarga, shuningdek (v/m kiritish) lidokainga yuqori sezuvchanlik.

Jigar-bobur yetishmovchiligi, GI kasalliklari anamnezida, ayniqsa, noaniq yarali kolit yoki enterit, homiladorlik, emizish.

 

Dori ichki mushak (v/m) yoki tomir ichiga (v/v) kiritiladi. V/m kiritish uchun kiritish joyidagi og'riqni bartaraf etish maqsadida dori 1% lidokain eritmasida quyidagi nisbatda eritiladi: 0,5 g flakonning mazmuni 2 ml 1% lidokain eritmasida eritiladi, 1 g - 3-5 ml. Steril in'ektsiya suvidan foydalanish mumkin.

V/v kiritish uchun dori steril in'ektsiya suvida quyidagi nisbatda eritiladi: 0,5 g flakonning mazmuni 5 ml erituvchi ichida eritiladi, 1 g - 10 ml. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga sutkalik doza 1-2 g (kuniga 1 marta yoki yarim doza 2 marta kiritiladi) tavsiya etiladi. Og'ir holatlarda sutkalik doza 4 g gacha bo'lishi mumkin, bu 12 soatlik interval bilan 2 qabulda kiritiladi. Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun 1-2 g (infektsiya xavfi darajasiga qarab) bir marta, operatsiya boshlanishidan 30-90 daqiqa oldin kiritiladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga faqat og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 10 ml/min dan kam) holatida doza tuzatish zarur.

Qariyalar uchun dozalari kattalar bemorlari uchun dozalarga mos keladi. Qiyin bo'lmagan gonoreya holatida bir marta v/v 0,25 g dori kiritiladi.

Yangi tug'ilgan chaqaloqlar (2 haftagacha) va erta tug'ilgan bolalar uchun sutkalik dori doza 20-50 mg/kg tana vazniga teng. 2 haftadan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun sutkalik doza 20-80 mg/kg tana vazniga teng, 2 kiritishda. V/v kiritishda tana vaznidan 50 mg/kg dan yuqori doza bolalarga bo'lib-bo'lib kiritiladi, kiritishlar orasida kamida 30 daqiqa bo'shliq bilan.

Dori bilan davolash davomiyligi patologik jarayonning xarakteri va og'irlik darajasiga bog'liq bo'lib, shuningdek, bakteriyologik tadqiqotlar ma'lumotlari bilan aniqlanadi. Odatda davolash davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi. Ammo og'ir infeksion kasalliklarda uzoqroq terapiya talab qilinishi mumkin. Ko'pchilik infeksion kasalliklarda davolash simptomlar yo'qolganidan va bakteriyologik tahlil natijalari bilan ta'sir tasdiqlanganidan keyin kamida yana 48-72 soat davom etadi. 

 

Dori qabul qilganda allergik reaktsiyalar (qichishish, toshma, eozinofiliya, serum kasalligi, bronxospazm, ko'p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaktsiyalar, kamdan-kam hollarda - anafilaktik shok), stomatit, glossit, va oshqozon-ichak tizimidan quyidagilar mumkin: qayt qilish, qusish, ta'mni yo'qotish, qorin og'rig'i, disbakterioz, superinfektsiya, pseudomembranoz kolit.

Periferik qon ko'rsatkichlarida o'zgarishlar mumkin: neytropeeniya, limfopeniya, leykopeeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda - gemolitik anemiya, ayrim hollarda qon plazmasi faktorlarining darajasi (II, VII, IX, X) pasayadi, protrombin vaqti uzayadi; burun qonashlari kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin darajasi oshadi, silindrlar paydo bo'ladi, oligurya, anuriya, biokimyoviy o'zgarishlar (jigar transaminazlari va plazma qonidagi bilirubin faolligini oshishi), o'tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiya, bosh og'rig'i, kiritish joyida og'riq yoki infiltrat, ayrim hollarda - venoz tromboflebit yoki flebit venoz kiritishda.

 

Tsiftriakson - polusintetik antibiotik beta-laktamlar guruhidan, III avlod tsefalosporin, bakteritsid ta'sirga ega.

Ta'sir mexanizmi mikroorganizmlarning hujayra devoridagi peptidoglikan biosintezini buzuvchi, transpeptidaza fermentining faoliyatini bostirish bilan bog'liq.

Dori keng spektrli ta'sirga ega: aerob gram-pozitiv mikroorganizmlarga nisbatan faol: fakultativ anaeroblar - Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, b-gemolitik A guruhi streptokoklari (S.pyogenes), B guruhi streptokoklari (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, enterokok bo'lmagan D guruhi streptokoklari; gram-negativ mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella turlari (shu jumladan Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (shu jumladan S.typhi), Serratia spp. (shu jumladan S.marcescens), Shigella, Yersinia (shu jumladan Y.enterocolitica); mikroaerofillar - Treponema pallidum; aeroblar - Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammi), Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa; obligat anaeroblar - bakteroidlar turlari (shu jumladan ba'zi B.Fragilis shtammlari), Clostridium (lekin S.difficile ning ko'p shtammlari qarshilik ko'rsatadi), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (shu jumladan F.mortiferum va F.varium).

Dori boshqa tsefalosporinlar, aminoglikozidlar, penitsillinlar va boshqalarga nisbatan mikroorganizmlarning qarshiligi holatlarida tayinlanadi.

Farmakokinetika

Dori ichga qabul qilinmaydi, chunki u oshqozon shirasining ta'sirida tezda parchalanadi. Muskul ichiga kiritilgandan so'ng (v/m) tez va to'liq so'riladi.

Biodostupnost 100% ni tashkil etadi. Dori plazma albuminlari bilan qaytariladigan bog'lanadi (85-95%), dori konsentratsiyasi qonning oshishi bilan bog'lanish kamayadi.

Dori R-plazmid beta-laktamazlari va xromosomaga bog'liq penitsillinazlar va tsefalosporinazlar tomonidan gidrolizlanmaydi, penitsillinlar va I va II avlod tsefalosporinlarga, aminoglikozidlarga nisbatan toqatli ko'p qarshilik ko'rsatadigan shtammlarga ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ba'zi bakteriya shtammlarining olingan qarshiligi beta-laktamaz ishlab chiqarilishi bilan bog'liq bo'lib, bu esa Tsiftriaksonni inaktivatsiya qiladi.

Dori yuqori darajada barqarorlikka ega va uzoq muddatli yarim chiqarilish davriga (T1/2) ega. Muskul ichiga kiritilgandan so'ng maksimal konsentratsiya (Cmax) plazma qonida 1,5-2-3 soatdan so'ng aniqlanadi va 1 g dozada kiritilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; venaga (v/v) kiritilganda esa 30 daqiqadan so'ng Cmax 100-150 mg/l ni tashkil etadi. Barqaror konsentratsiya 4 soatdan so'ng erishiladi.

Minimal antimikrobiyal konsentratsiyalar qonning 24 soatdan ko'proq vaqt davomida aniqlanadi.

Tsiftriakson to'qimalar va organizm suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) yaxshi tarqaladi, miyaning qoplamalari yallig'langanda, u orqa miya suyuqligiga kiradi, dori suyak to'qimasida ham aniqlanadi, placentadan o'tadi.

Dori oz miqdorda emizikli sut bilan chiqariladi (3-4%).

O'zgarmagan shaklda (50-65%) buyraklar orqali 48 soat ichida chiqariladi, taxminan 40% - safro bilan. 0,15-3,0 g dozada dori kiritilganda T1/2 6-9 soatni tashkil etadi, taqsimlanish hajmi (Vd) - 5,78-13,5 l, plazma klirensi - 0,58-1,45 l/soat, buyrak klirensi 0,32-0,73 l/soat.

Ichakda mikroflora ta'sirida dori nofaol metabolitga aylantiriladi. T ½ o'rtacha 8 soatni tashkil etadi. Birinchi 8 kunlik hayotdagi bolalarda, shuningdek 75 yoshdan oshgan bemorlarda T1/2 16 soatgacha uzayadi.

Buynak va jigar funksiyasi yetarli bo'lmagan hollarda chiqarilish sekinlashadi.

Kumulyatsiya mumkin. 

 

Belgilari: bosh aylanishi, paresteziya, bosh og'rig'i, mushtlash.

Davolash: simptomatik. Gemodializ va peritoneal dializ samarali emas. 

 

Birgalikda og'ir buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, gemodializda bo'lgan bemorlarda dori preparatining plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlash kerak.

Uzoq muddatli davolashda perferik qon manzarasini, jigar va buyraklarning funksional holatini muntazam ravishda nazorat qilish zarur.

Kamdan-kam hollarda, safro pufagining UZI tekshiruvi davomida qorong'iliklar (seftriaksonning kaltsiy tuzi precipitatlari) kuzatiladi, bu esa davolash to'xtatilgandan so'ng yo'qoladi. Agar safro pufagida kasallikni ko'rsatadigan simptomlar yoki belgilarning rivojlanishi yoki "slaj-fenomen" UZI belgilari mavjud bo'lsa, dori preparatini kiritishni to'xtatish tavsiya etiladi.

Dori preparatini qo'llashda, ehtimol, safro yo'llarining obstruktsiyasi natijasida rivojlangan kamdan-kam hollarda pankreatit holatlari tasvirlangan. Ko'pchilik bemorlarda safro yo'llarining to'planishiga olib keladigan xavf omillari mavjud edi (oldingi dori preparati bilan davolash, og'ir hamroh kasalliklar, to'liq parenteral ovqatlanish); bu jarayonda seftriakson ta'sirida safro yo'llarida precipitatlar hosil bo'lishining boshlang'ich rolini inkor etib bo'lmaydi.

Dori preparatini qo'llashda, kamdan-kam hollarda protrombin vaqti o'zgarishi tasvirlangan. K vitamini yetishmovchiligi (sintezning buzilishi, ovqatlanishning buzilishi) bo'lgan bemorlarga protrombin vaqtini nazorat qilish va protrombin vaqtining oshishi bilan dori davolash boshlanishidan oldin yoki davolash davomida K vitaminini (10 mg/haftada) belgilash talab qilinishi mumkin.

Seftriakson - Ca2+ precipitatlarining yangi tug'ilgan chaqaloqlarning o'pkasi va buyraklarida to'planishi natijasida fojiali reaksiyalar holatlari tasvirlangan. Teoretik jihatdan, seftriaksonning kaltsiy saqlovchi tomchilar bilan o'zaro ta'siri boshqa yosh guruhidagi bemorlarda ham mavjudligi ehtimoli bor, shuning uchun seftriakson kaltsiy saqlovchi tomchilar bilan aralashtirilmasligi kerak (shu jumladan parenteral ovqatlanish uchun). Seftriakson va kaltsiy saqlovchi tomchilar o'rtasidagi interval kamida 48 soat bo'lishi kerak. Seftriakson bilan davolashda Kumbs sinovining yolg'on ijobiy natijalari, galaktozemiya sinovi, siydikda glyukoza aniqlanishida (glyukozuriyani faqat fermentativ usul bilan aniqlash tavsiya etiladi) kuzatilishi mumkin.

V/m in'ektsiya katta gluteal mushakning yuqori tashqi kvadrantiga chuqur kiritiladi. Jigar va buyrak funksiyalarining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda dori preparati dozasini kamaytirish kerak. KK 10 ml/min dan kam bo'lgan bemorlar uchun antibiotikning sutkalik dozi 2 g dan oshmasligi kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Dori preparatini homiladorlikda qo'llash faqat onaga kutilayotgan foyda bola yoki chaqaloq uchun potentsial xavfdan oshganda mumkin. Agar emizish davrida dori tayinlash zarur bo'lsa, ona sut berishni to'xtatish masalasini hal qilishi kerak.

Dori preparatiga qarshi chidamli mikroorganizmlar paydo bo'lishi va superinfektsiya rivojlanishi mumkin.

"Petlevy" diuretiklarni (furosemid va boshqalar) bir vaqtda tayinlashda ehtiyot bo'lish kerak.

Arterial gipertenziya va suv-elektrolit muvozanatining buzilishi bo'lsa, plazmadagi natriy miqdorini nazorat qilish kerak. Uzoq muddatli qo'llashda disbakteriozni aniqlash uchun sitologik tadqiqot o'tkazish zarur.

Ehtiyotkorlik bilan: yangi tug'ilgan chaqaloqlarga giperebilirubinemiyaga ega bo'lgan va allergik reaksiyalarga moyil bo'lgan bemorlarga tayinlanadi.

Dori vositasining transport vositalarini boshqarish yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Dori preparatining transport vositalarini boshqarish va diqqatni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlariga ta'sirini baholash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Dori preparatini bolalardan himoyalangan joyda saqlash va amal qilish muddati o'tganidan keyin foydalanmaslik kerak. 

 

Aminglikozidlar bilan birgalikda qo'llanilganda sinergizm tufayli grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash zarur. NPS, antiagregantlar qon ketish imkoniyatini oshiradi, siklik diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminglikozidlar, polimiksin B) buyrak funksiyasini buzadi.

Dori vositasining eritmasini boshqa antimikrobiy preparatlar yoki eritmalar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda kiritish tavsiya etilmaydi, chunki farmatsevtik mos kelmaslik mavjud. 

 In'ektsion eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g N10, N50, N100, N500 (shishalar). 

 Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, harorati 25 °C dan yuqori bo'lmagan holda saqlansin. 

 3 yil.