-
Tarkibi
Faol modda: torasemid;
1 tabletka torasemid 5 mg ni o'z ichiga oladi.
Boshqa tarkibiy qismlar: laktoza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, silika kolloid dioksidi anhidrid, magniy stearat.
-
Qo'llanilishi
Essensial gipertenziya. Davolash va yurak yetishmovchiligi sabab bo'lgan shishlar va/yoki suyuqlik to'planishining qaytalanishini oldini olish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- Faol moddalarga, sulfonilürea hosilalariga yoki har qanday yordamchi moddaga yuqori sezgirlik.
- Anuriya bilan buyrak yetishmovchiligi.
- Jigar komasi yoki prekoma.
- Arterial gipotenziya.
- Aritmiya.
- Gipovolemiya.
- Giponatriemiya. Gipokaliemiya.
- Mocha chiqarishda sezilarli buzilish (masalan, prostata bezining gipertrofiyasi natijasida).
- Emizish davri.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Quyida Trifas Cor preparatini qo'llash bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar keltirilgan.
Chastota quyidagicha aniqlangan:
Noma'lum: chastota ma'lumotlar yo'qligi sababli baholanishi mumkin emas.
Qon va qon ishlab chiqarish tizimidan.
Juda kam: qon qotishishi, trombositlar, eritrotsitlar va/yoki leykotsitlar sonining kamayishi (qarang "Qo'llash xususiyatlari" bo'limi).
Immun tizimidan.
Juda kam: allergik reaktsiyalar.
Metabolizm va ovqatlanishdan.
Tez-tez: metabolik alkalozning kuchayishi; giperglikemiya, gipokalemiya, past kaliyli dietada, qusish, diareya, ortiqcha oshqozon bo'shatuvchi vositalarini qo'llashdan, shuningdek, surunkali jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda. Dozaj va davolash davomiyligiga qarab, suv va elektrolit muvozanatining buzilishi, masalan, gipovolemiya, gipokalemiya va/yoki giponatremiya rivojlanishi mumkin (qarang "Qo'llash xususiyatlari" bo'limi).
Nerv tizimidan.
Tez-tez: bosh og'rig'i, bosh aylanishi (ayniqsa, davolashning boshida).
Kamdan-kam: paresteziya.
Juda kam: sinkope, miyaga qon yetkazib berishning kamayishi, ongni chalkashtirish.
Ko'rish organlaridan.
Juda kam: ko'rish buzilishlari.
Eshitish va muvozanat organlaridan.
Juda kam: quloqda shovqin, eshitish qobiliyatining yo'qolishi.
Yurakdan.
Juda kam: miyokard ishemiyasi, aritmiya, stenokardiya, o'tkir miyokard infarkti.
Qon tomirlar tizimidan.
Juda kam: tromboembolik asoratlar, arterial gipotenziya, shuningdek, qon aylanishi va yurak faoliyatining buzilishi.
Ovqat hazm qilish tizimidan.
Tez-tez: ovqat hazm qilish buzilishlari (masalan, ishtahaning yo'qligi, oshqozon og'rig'i, qayt qilish, diareya, q constipatsiya), ayniqsa, davolashning boshida.
Kamdan-kam: kserostomiya.
Juda kam: pankreatit.
Gepatobiliyar tizimidan.
Tez-tez: qon ichida ba'zi jigar fermentlarining (gamma-glutamil-transpeptidaza) konsentratsiyasining oshishi.
Teridan va ostki yog' to'qimasidan.
Juda kam: allergik teri reaktsiyalari (masalan, qichish, ekzantema), fotosenzibilizatsiya reaktsiyalari, og'ir teri reaktsiyalari.
Harakat apparati va bog'lovchi to'qimalardan.
Tez-tez: mushak spazmlari (ayniqsa, davolashning boshida).
Buyraklar va siydik chiqarish yo'llaridan.
Kamdan-kam: siydik chiqarish buzilishlari bo'lgan bemorlarda (masalan, prostata bezi gipertrofiyasi bilan) siydikning ko'payishi siydikni ushlab qolish va siydik pufagining ortiqcha cho'zilishiga olib kelishi mumkin.
Umumiy ko'rinishlar.
Tez-tez: charchoq, zaiflik (ayniqsa, davolashning boshida).
Laboratoriya tadqiqotlari ma'lumotlari.
Tez-tez: qon ichida siydik kislota va lipidlar (triglitseridlar, xolesterin) konsentratsiyasining oshishi (qarang "Qo'llash xususiyatlari" bo'limi).
Kamdan-kam: qon ichida urea va kreatinin konsentratsiyasining oshishi (qarang "Qo'llash xususiyatlari" bo'limi).
Shubhali nojo'ya ta'sirlar haqida xabarlar.
Dori vositasini ro'yxatdan o'tkazgandan so'ng shubhali nojo'ya ta'sirlar haqida xabarlar muhim rol o'ynaydi. Bu dori vositasining foyda va xavf nisbatini kuzatishni davom ettirish imkonini beradi. Sog'liqni saqlash sohasidagi xodimlar har qanday shubhali nojo'ya ta'sirlar haqida xabar berishlari kerak.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Mexanizm ta'siri.
Torasemid saluretik sifatida harakat qiladi, ta'siri buyrakda natriy va xlor ionlarining qayta so'rilishini bostirish bilan bog'liq.
Farmakodinamik ta'sir.
Insonda preparatning diuretik ta'siri venaga yuborish va og'iz orqali qabul qilishdan keyin tez rivojlanadi, birinchi soat ichida maksimal darajaga yetib, 2-3 soat davomida saqlanadi, 12 soatgacha davom etadi.
Sog'lom ko'ngilli shaxslarda diurezning oshishi preparatning doza logarifmiga proporsional bo'lgan holda 5 dan 100 mg gacha bo'lgan doza oralig'ida kuzatilgan (petleli diuretik faoliyati).
Diurezning oshishi boshqa diuretiklar (masalan, distal tubulda ta'sir qiluvchi tiyazid diuretiklari) kerakli ta'sir ko'rsatmagan hollarda ham kuzatilgan, masalan, buyrak yetishmovchiligi holatida. Bunday mexanizm tufayli torasemid shishlarni kamaytiradi. Yurak yetishmovchiligi holatida torasemid kasallik alomatlarini kamaytiradi va miokardning funksiyasini yaxshilaydi, pre- va postyuklama kamayishi hisobiga. Og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng torasemidning antihipertensiv ta'siri asta-sekin rivojlanadi, qo'llanila boshlaganidan keyin birinchi haftadan. Antihipertensiv ta'sirning maksimal darajasi 12 haftadan kechiktirmasdan erishiladi. Torasemid qon bosimini kamaytiradi, periferik qon tomirlarining qarshiligini kamaytirish hisobiga. Bu ta'sir buzilgan elektrolit muvozanatini normallashtirish bilan izohlanadi, asosan, arterial qon tomirlaridagi erkin kaltsiy ionlarining oshirilgan faoliyatini kamaytirish hisobiga, bu arterial gipertensiyadan azob chekayotgan bemorlarda aniqlangan. Ehtimol, bu ta'sir qon tomirlarining oshirilgan qisqarish qobiliyatini va/yoki endogen vazopressor moddalariga, masalan, katexolaminlarga sezgirligini kamaytiradi.
Farmakokinetikasi
Absorbsiya va taqsimlanish.
Og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng torasemid tez va deyarli to'liq so'riladi; maksimal daraja qon serumida 1-2 soatdan keyin erishiladi. Biofaollik taxminan 80-90% ni tashkil etadi; to'liq so'rilish holatida birinchi o'tish ta'sirining maksimal qiymati 10-20% ni tashkil etadi. Ikkita tadqiqot ma'lumotlari shuni ko'rsatadiki, ovqat torasemidning so'rilish tezligini (dinamik komponentini) kamaytiradi (Cmax kamayadi va tmax oshadi), lekin umumiy absorbsiya ustiga ta'sir qilmaydi. Torasemidning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ortiq, M1, M3 va M5 metabolitlari uchun esa mos ravishda 86%, 95% va 97% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi (Vz) 16 l ni tashkil etadi.
Biotransformatsiya.
Insonda torasemid uchta metabolit - M1, M3 va M5 ga aylantiriladi. Boshqa metabolitlarning mavjudligi to'g'risida dalillar yo'q. M1 va M5 metabolitlari fenol halqasining metil guruhi karbon kislotasiga oksidlanishi natijasida hosil bo'ladi. M3 metaboliti fenol halqasining gidroksillanishi natijasida hosil bo'ladi. M2 va M4 metabolitlari hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlarda aniqlangan, insonda esa topilmagan.
Chiqarish.
Torsemid va uning metabolitlarining sog'lom ko'ngilli shaxslardagi yarim hayot vaqti (t1/2) 3-4 soatni tashkil etadi. Torasemidning umumiy klirensi 40 ml/min, buyrak klirensi esa taxminan 10 ml/min. Doraning taxminan 80% o'zgarmagan torasemid (24%) va uning metabolitlari: M1 (12%), M3 (3%), M5 (41%) ko'rinishida chiqariladi. Asosiy metabolit M5 diuretik ta'sir ko'rsatmaydi, taxminan 10% farmakokinetik ta'sir faol metabolitlar M1 va M3 ga to'g'ri keladi.
Buyrak yetishmovchiligi holatida torasemidning umumiy klirensi va yarim hayot vaqti o'zgarmaydi, M3 va M5 metabolitlarining yarim hayot vaqti esa uzayadi. Biroq farmakodinamik profil o'zgarmaydi va buyrak yetishmovchiligining og'irligi ta'sirning davomiyligiga ta'sir qilmaydi.
Torasemid va uning metabolitlari deyarli gemodializ yoki gemofiltratsiya orqali chiqarilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan yoki yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda torasemid va M5 metabolitining yarim hayotlari biroz uzayadi, va siydik bilan chiqariladigan moddalar miqdori sog'lom shaxslardagi miqdorga deyarli teng, shuning uchun torasemid va uning metabolitlarining to'planishi ehtimoli kam.
Liniyallik.
Torasemid va uning metabolitlari doza bilan bog'liq liniyali kinetikaga ega, ya'ni qon serumidagi maksimal konsentratsiya va farmakokinetik egri ostidagi maydon doza bilan proporsional ravishda oshadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
Torasemid, ayniqsa katta dozada, quyidagi nojo'ya ta'sirlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin:
Aminoglikozid antibiotiklarining (masalan, kanamitsin, gentamitsin, tobramitsin), sitostatik vositalar - faol platina hosilalarining ototoksik va nefrotoksik ta'sirlari, shuningdek, tsefalosporinlarning nefrotoksik ta'sirlari.
Torasemid va litiy preparatlarini bir vaqtda qo'llaganda, qon ichidagi litiy konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu esa litiyning ta'sirini kuchaytirishi va nojo'ya ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin.
Ehtiyotkorlikni talab qiladigan preparatlar kombinatsiyalari:
Torasemid boshqa antihipertenziv vositalarning, xususan angiotenzin-konvertatsiyalovchi ferment (AKF) inhibitorlarining ta'sirini kuchaytiradi. AKF inhibitorlarini torasemid bilan bir vaqtda yoki darhol keyin belgilash qon bosimini ortiqcha pasayishiga olib kelishi mumkin. Torasemidni digitalis preparatlari bilan bir vaqtda qo'llaganda, diuretik tomonidan keltirilgan kaliy yetishmovchiligi ikkala preparatning nojo'ya ta'sirlarini oshirishga olib kelishi mumkin.
Torasemid diabetga qarshi vositalarning samaradorligini pasaytirishi mumkin.
Probenetsid va no steroid yallig'lanishga qarshi vositalar (masalan, indometatsin, asetilsalisil kislotasi) torasemidning diuretik va gipotenziya ta'sirini zaiflashtirishi mumkin.
Salisilatlar bilan yuqori dozada davolashda torasemid markaziy nerv tizimiga toksik ta'sirni kuchaytirishi mumkin.
Torasemid teofillin va kurarega o'xshash myorelaksantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Laksatif vositalar, shuningdek, mineral va glukokortikoidlar torasemid tomonidan keltirilgan kaliy yo'qotilishini kuchaytirishi mumkin.
Torasemid katexolaminlarning (masalan, epinefrin va norepinefrin) qon tomirlarini toraytiruvchi ta'sirini pasaytirishi mumkin.
Xolestiramin bilan bir vaqtda qo'llaganda torasemidning so'rilishi pasayishi va, shu bilan birga, uning kutilayotgan samaradorligi kamayishi mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Torasemid quyidagi hollarda tayinlanmasligi kerak:
podagra;
yurak aritmiyalari (masalan, sinoatrial blokada, atrioventrikulyar blokada II va III darajalari);
kislotali-oshqozon muvozanatidagi patologik o'zgarishlar;
litiy, aminoglikozidlar yoki tsefalosporinlar preparatlari bilan birgalikda davolash;
qon tasviridagi patologik o'zgarishlar (masalan, trombotsitopeniya yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lmagan bemorlarda anemiya);
nefrotoksik moddalar sababli buyrak yetishmovchiligi;
bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha).
Latent yoki aniq shakar diabeti bo'lgan bemorlarda qon shakarining konsentratsiyasining oshishi mumkinligi sababli, uglevodlar metabolizmini diqqat bilan tekshirish zarur. Ayniqsa, davolashning boshida va qariyalar bemorlarida elektrolitlar yo'qotilishi va qonning qalinlashishi simptomlarining paydo bo'lishiga alohida e'tibor berish kerak. Torasemidni uzoq muddat qo'llaganda, elektrolit muvozanatini, xususan, qon serumida kaliyni muntazam nazorat qilish talab etiladi. Shuningdek, qon shakarini, siydik kislotalarini, urea, kreatinin va lipidlarni, shuningdek, qon tasvirini (eritrotsitlar, leykotsitlar, trombotsitlar) muntazam ravishda nazorat qilish zarur.
Noto'g'ri iste'mol qilishning doping maqsadida oqibatlari.
Trifas Cor bilan davolashda doping testlarida ijobiy natijalar bo'lishi mumkin.
Agar Trifas Cor noto'g'ri, ya'ni doping maqsadida qo'llanilsa, sog'liq holatiga ta'sirini oldindan aytib bo'lmaydi, bu holda sog'liq uchun mumkin bo'lgan zararlarni istisno qilib bo'lmaydi.
Yordamchi moddalar.
Trifas Cor preparati laktoza o'z ichiga oladi, shuning uchun galaktoza kam uchraydigan merosiy intoleransiyasi, laktoza yetishmovchiligi yoki glukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi bo'lgan bemorlarga tayinlanmasligi kerak. Agar sizda ba'zi shakarlarni qabul qila olmaslik aniqlangan bo'lsa, ushbu dori vositasini qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashishingiz zarur.
Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi
Homiladorlik. Torasemidning homilador ayollarga ta'siri bo'yicha ishonchli ma'lumotlar yo'q yoki cheklangan.
Torasemidning reproduktiv toksikligi haqida hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalarda ma'lumotlar mavjud. Bundan tashqari, hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlarda torasemidning placentani o'z ichiga olgan to'siqdan o'tishi isbotlangan. Trifas Cor homiladorlik davrida qabul qilinishi tavsiya etilmaydi, shuningdek, kontratseptiv vositalardan foydalanmaydigan bolaga ega bo'lishi mumkin bo'lgan ayollarga.
Yuqoridagilarga ko'ra, torasemid homiladorlik davrida faqat hayotiy ko'rsatmalar bo'yicha va minimal samarali dozada qo'llanilishi kerak.
Diuretiklar homiladorlikda arterial gipertenziya yoki shishlarni standart davolash sxemasiga mos kelmaydi, chunki ular placentani o'z ichiga olgan to'siqning perfuziyasini kamaytirishi va ichki rivojlanayotgan fetusga toksik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Agar torasemidni yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan homiladorlarni davolashda qo'llansa, elektrolitlar va gematokritni, shuningdek, fetus rivojlanishini diqqat bilan nazorat qilish zarur.
Emizish davri. Hozirgi vaqtda torasemid yoki uning metabolitlari insonlar yoki hayvonlar sutiga o'tishi aniqlanmagan. Yangi tug'ilganlar yoki emizikli bolalar uchun preparatni qo'llash xavfini istisno qilib bo'lmaydi. Shuning uchun torasemidni emizish davrida qo'llash taqiqlanadi (qarang "Taqiqlar"). Emizishni to'xtatish yoki Trifas Corni qabul qilishni to'xtatish/to'xtatish qarori bolaga emizishning foydasi va ayol uchun dori bilan davolashning foydasini hisobga olgan holda qabul qilinishi kerak.
Fertilitet. Torasemidning insonlarda fertilitetga ta'sirini o'rganish o'tkazilmagan. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribada torasemidning bunday ta'siri aniqlanmagan.
Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati
Torasemidni to'g'ri qo'llaganda ham, reaktsiya tezligini o'zgartirishi mumkin, shunda bemorning yo'l harakatida ishtirok etish qobiliyati, boshqa mexanizmlar bilan ishlash yoki himoyasiz ishlash qobiliyati pasayadi.
Bunday o'zgarishlar davolashning boshida, dozani oshirishda yoki preparatni almashtirishda, shuningdek, qo'shimcha preparatlarni tayinlashda yoki alkogol iste'mol qilishda eng ehtimoliydir.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Intoksikatsiya simptomlari.
Tipik intoksikatsiya manzarasi noma'lum. Dozani oshirib yuborishda kuchaytirilgan diurez kuzatilishi mumkin, bu esa suyuqlik va elektrolitlarning ortiqcha yo'qotilishi xavfini tug'diradi. Uyquchanlik, ongni chalkashtirish, arterial gipotenziya, yurak-qon tomir yetishmovchiligi va oshqozon-ichak tizimida buzilishlar mumkin.
Intoksikatsiya davolash.
Maxsus antidot noma'lum. Intoksikatsiya simptomlarining kuchliligi odatda dozani kamaytirish yoki preparatni to'xtatish bilan va suyuqlik-elektrolit muvozanatini tiklash bilan kamayadi (nazorat o'tkazish zarur!).
Torasemid qon orqali gemodializ yordamida chiqarilmaydi.
Gipovolemiya davolash: suyuqlik hajmini almashtirish.
Gipokalemiya davolash: kaliy preparatlarini tayinlash.
Yurak-qon tomir yetishmovchiligi davolash: bemorni qarshi-shok holatiga keltirish va zarurat bo'lsa, simptomatik terapiya tayinlash.
Anafilaktik shok (tezkor choralar):
Agar shokning birinchi belgilari (masalan, teri reaktsiyalari, urtikarniy yoki terining qizarmasi, bemorning hayajonlangan holati, bosh og'rig'i, terlash, qayt qilish, tsianoz) paydo bo'lsa, quyidagilarni amalga oshirish kerak:
venoz kirish imkoniyatini ta'minlash;
boshqa favqulodda standart choralar bilan birga, bemorni orqaga yotqizish va oyoqlarini ko'tarish, havo kirishini ta'minlash, kislorod tayinlash!
zarurat bo'lsa, intensiv terapiya vositalarini qo'llash (epinefrin, suyuqlik hajmini almashtiruvchi eritmalar, glukokortikoid gormonlar kiritishni o'z ichiga oladi).
-
Eng yaxshi sanadan oldin
5 yil.
Dori vositasini qadoqlashda ko'rsatilgan amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llanmang.
-
Saqlash shartlari
Maxsus saqlash shartlari talab qilinmaydi. Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlang.