Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Tamekraz – oftalmologiyada mahalliy qo‘llash uchun antimikrob va yallig‘lanishga qarshi ta’sirga ega kombinatsiyalangan preparat. Tobramisin – aminoglikozidlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Grammanfiy va gram-musbat mikroorganizmlarning o‘sishi va rivojlanishini to‘xtatadi. Ribosomadagi 30S subbirligini bloklaydi va oqsil sintezini to‘xtatadi. Yuqori konsentratsiyalarda sitoplazmatik membranalar funksiyasini buzadi, mikroorganizmlar hujayrasining o‘limiga olib keladi. Quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Aerob gram-musbat mikroorganizmlar Staphylococcus spp. (shu jumladan, Staphylococcus aureus [metitsillin sezgir shtammlar], Staphylococcus epidermidis [penitsillinga chidamli shtammlar jumladan], Staphylococcus haemolyticus [metitsillin sezgir shtammlar]), Streptococcus spp. (shu jumladan, ba’zi β-gemolitik A guruhi turlari, ba’zi negemolitik turlar va ba’zi Streptococcus pneumoniae shtammlari), Bacillus cereus, Bacillus megaterium, Bacillus pumilus, Corynebacterium accolens, Corynebacterium bovis, Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium propinquum, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Kocuria kristinae. Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter junii, Acinetobacter ursingii, Citrobacter koseri, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Neisseria perflava, Serratia liquefaciens, shuningdek, ba’zi Neisseria spp. shtammlari. Anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius. Olingan chidamlilik muammoli bo‘lishi mumkin bo‘lgan shtammlar: Acinetobacter baumannii, Bacillus cereus, Bacillus thuringiensis, Kocuria rhizophila, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga chidamli shtammlar), boshqa koaguloza-manfiy Staphylococcus spp., Serratia marcescens. Irsiy chidamlilikka ega organizmlar: Aerob gram-musbat mikroorganizmlar Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga chidamli), Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus sanguis. Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Chryseobacterium indologenes, Haemophilus influenzae, Stenotrophomonas maltophilia. Anaerob bakteriyalar: Propionibacterium acnes. Deksametazon – glyukokortikosteroid (GKS), yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va desensibilizatsiyalovchi ta’sirga ega. Antiekssudativ effektga ega. Deksametazon yallig‘lanish jarayonlarini samarali to‘xtatadi. U maxsus sitoplazmatik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi va kompleks hosil qiladi, bu esa hujayra yadrosiga kirib, mRNK sintezini rag‘batlantiradi. Eozinofillar va tukli hujayralardan yallig‘lanish mediatorlarining ajralishini to‘sadi. Gialuronidaza, kollagenaza va proteazlar faolligini susaytiradi. Kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, hujayra membranalarini barqarorlashtiradi. GKS va antibiotiklar kombinatsiyasi infeksion jarayon rivojlanish xavfini kamaytirishga imkon beradi.
Farmakokinetikasi
Mahalliy qo‘llanganda Tamekrazning tizimli so‘rilishi past. Tobramisin Mahalliy qo‘llangandan so‘ng tobramisin qovoq va kon’yunktiva orqali so‘riladi. Ko‘zga ikki kun davomida qo‘llangandan so‘ng tobramisinning plazmadagi konsentratsiyasi aksariyat bemorlarda aniqlash chegarasidan past yoki undan past (≤0,25 mkg/ml) bo‘ladi. Tobramisinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 247 ng/ml ni tashkil etadi, bu nefrotoksiklik bilan bog‘liq konsentratsiya chegarasidan sakkiz marta past. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi <10%. Tobramisin tez va to‘liq ravishda buyrak orqali, asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Deksametazon Mahalliy teriga va ko‘zga qo‘llanganda, uning so‘rilish darajasi tizimli ta’sirlarni chaqirishi mumkin. Deksametazonning ko‘z ichiga sezilarli darajada kirib borishi aniqlangan, bu uning oldingi ko‘z segmenti yallig‘lanish kasalliklarida samaradorligini ta’minlaydi. Mahalliy Tamekraz qo‘llanganda deksametazonning tizimli so‘rilishi past. Maksimal konsentratsiyalar (Cmax) qovoqda va vitreum suyuqligida 1-2 soat ichida yuzaga keladi. Plazma klirensi 0,111 dan 0,225 l/soat/kg gacha, taqsimlanish hajmi (Vp) 0,576 dan 1,15 l/kg gacha. Tizimli qon aylanishiga tushgan deksametazonning taxminan 77-84% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Yarim chiqarilish vaqti (T½) o‘rtacha 3-4 soatni tashkil etadi. Metabolizm yo‘li bilan chiqariladi, taxminan 60% 6-βgidroksideksametazon ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi.