Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамекраз – комбинированный препарат противомикробного и противовоспалительного действия для местного применения в офтальмологии. Тобрамицин – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Блокирует 30S субъединицу у рибосом и останавливает синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки микроорганизмов. Активен в отношении Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus [чувствительные к метициллину штаммы], Staphylococcus epidermidis [включая штаммы, резистентные к пенициллину], Staphylococcus haemolyticus [чувствительные к метициллину штаммы]), Streptococcus spp. (в т. ч. некоторые β - гемолитические виды группы А, некоторые негемолитические виды и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Bacillus megaterium, Bacillus pumilus, Corynebacterium accolens, Corynebacterium bovis, Corynebacterium macginleyi, C o r y n e b a c t e r i u m p r o p i n q u u m , C o r y n e b a c t e r i u m pseudodiphtheriticum, Kocuria kristinae Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter junii, Acinetobacter ursingii, Citrobacter koseri, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Neisseria perflava, serratia liquefaciens, а также некоторые штаммы Neisseria spp., Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius. Штаммы, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой Acinetobacter baumannii, Bacillus cereus, Bacillus thuringiensis, Kocuria rhizophila, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus (резистентные к метициллину штаммы), другие коагулаза-отрицательные Staphylococcus spp., Serratia marcescens. Организмы с унаследованной устойчивостью Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину), Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus sanguis. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Chryseobacterium indologenes, Haemophilus influenzae, Stenotrophomonas maltophilia. Анаэробные бактерии Propionibacterium acnes. Дексаметазон – глюкокортикостероид (ГКС), оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Обладает антиэкссудативным эффектом. Дексаметазон эффективно подавляет воспалительные процессы. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны. Комбинация ГКС с антибиотиками позволяет снизить риск развития инфекционного процесса.
Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбция Тамекраза низкая. Тобрамицин После местного применения тобрамицин всасывается через роговицу и конъюнктиву. Плазменные концентрации тобрамицина после двух суток применения в глаза у большинства пациентов находятся под пределом количественного определения или ниже (≤0,25 мкг/мл). Максимальная концентрация (С ) тобрамицина в плазме крови составляла mах 247 нг/мл, что в восемь раз ниже порога концентрации, ассоциированного с нефротоксичностью. Связь с белками плазмы <10%. Тобрамицин быстро и полностью выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации, в основном в неизмененном виде. Дексаметазон После местного применения на кожу и в глаза, степень его всасывания может быть такой, чтобы вызвать системные эффекты. Отмечена значительная степень внутриглазного проникания дексаметазона, что способствует его эффективности при воспалительных заболеваниях переднего глазного сегмента. При местном применении Тамекраза системная абсорбция дексаметазона низкая. Максимальные концентрации (Cmax) в роговице и в витреальной жидкости наступают в пределах 1-2 часов. Плазменный клиренс варьирует от 0,111 до 0,225 л/ч/кг, а объём распределения (V ) составляет от 0,576 p до 1,15 л/кг. Около 77-84% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Время полувыведения (Т½) составляет в среднем 3-4 часов. Выводится путём метаболизма, около 60% в виде 6-βгидроксидексаметазона с мочой.