1 tabletka tarkibida:

ta'sir etuvchi modda: 6,25 mg yoki 12,5 mg, 25 mg karvedilol;

yordamchi moddalari: 6,25 mg tabletka: xinolinsariy (E 104), magniy stearat, povidon, kremniy dioksid kolloid, shakarza, kros-povidon, laktoza;

12,5 mg tabletka: sariq quyosh FCF (E 110), magniy stearat, povidon, kremniy dioksid kolloid, shakarza, kros-povidon, laktoza;

25 mg tabletka: magniy stearat, povidon, kremniy dioksid kolloid, shakarza, kros-povidon, laktoza. 

essensial gipertenziya, IBC, barqaror stenokardiya, surunkali yurak yetishmovchiligi kattalarda diuretiklar, digoksin yoki APEF inhibitorlari bilan kombinatsiyada. 

preparat tarkibiga kiruvchi ingredientlarga oshqozon sezgirligi; dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi; sinus tugunining zaiflik sindromi, o'tkazuvchanlik buzilishi (sinoatriyal, AV-blokada II–III daraja), sun'iy ritm haydovchisi bo'lgan bemorlarni istisno qilgan holda; bradikardiya (YSH <50 ur./min.); arterial gipotenziya (sistolik QD <85 mm rt. st.); kardiogen shok; o'pka yuragi, o'pka gipertenziya; jigar funksiyasining yetishmovchiligi; feohromotsitoma (α-adrenoreseptor blokatorlari yordamida barqarorlashtirilgan holatlardan tashqari); BA, bronxospastik sindrom; metabolik asidoz; homiladorlik va emizish davri; 18 yoshgacha bo'lgan yosh. 

tabletkalarni ichga qabul qilish, butunlay yutib, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish.
Essensial gipertenziya: tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi — 12,5 mg Talliton 1 marotaba sutkada 2 kun davomida (1 tabletka 12,5 mg ertalab) yoki 1 tabletka 6,25 mg 2 marotaba sutkada (ertalab va kechqurun). Tavsiya etilgan qo'llab-quvvatlovchi sutkada dozasi — 25 mg Talliton (1 tabletka 25 mg ertalab yoki 1 tabletka 12,5 mg 2 marotaba sutkada — ertalab va kechqurun).
Qoniqarsiz natijada, lekin davolashning 14-kunidan oldin emas, dozani maksimal — 50 mg/kun (1 tabletka 25 mg 2 marotaba sutkada ertalab va kechqurun) oshirish mumkin. Maksimal bir martalik dozasi — 25 mg, sutkada dozasi 50 mg dan oshmasligi kerak.
Barqaror stenokardiya: tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi —12,5 mg 2 marotaba sutkada (ertalab va kechqurun) 2 birinchi kun davomida. Tavsiya etilgan qo'llab-quvvatlovchi doza — 25 mg 2 marotaba sutkada (ertalab va kechqurun). Qoniqarsiz ta'sirda, lekin davolashning 14-kunidan oldin emas, dozani maksimal — 50 mg 2 marotaba sutkada (2 tabletka 25 mg ertalab va kechqurun) oshirish mumkin.
Surunkali yurak yetishmovchiligi: dozani individual ravishda tanlash kerak, dozani oshirish vaqtida ehtiyotkor monitoring o'tkazish zarur. Bemorning holatini birinchi dozani qabul qilgandan yoki birinchi dozani oshirgandan keyin 2–3 sotka davomida kuzatish zarur.
Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi — 3,125 mg 2 marotaba sutkada 14 kun davomida (1/2 tabletka 6,25 mg ertalab va kechqurun). Agar bemor davolanishni yaxshi qabul qilsa, dozani 6,25 mg 2 marotaba sutkada (1 tabletka 6,25 mg ertalab va kechqurun) oshirish mumkin. Keyinchalik dozani 12,5 mg 2 marotaba sutkada (1 tabletka 12,5 mg ertalab va kechqurun) oshirish mumkin, so'ngra 25 mg 2 marotaba sutkada (1 tabletka 25 mg ertalab va kechqurun). Maqsadli maksimal tavsiya etilgan doza — 25 mg 2 marotaba sutkada (1 tabletka 25 mg ertalab va kechqurun) 85 kg gacha bo'lgan bemorlar uchun va 50 mg 2 marotaba sutkada (2 tabletka 25 mg ertalab va kechqurun) 85 kg dan ortiq bo'lgan bemorlar uchun.
Davolashning boshida bemorning holatini nazorat qilish zarur, chunki yurak yetishmovchiligi simptomlarining yomonlashishi mumkin. Gipotenziya va zaiflik rivojlanishi mumkin. Dekompensatsiya holatida diuretiklar dozasi oshiriladi, shuningdek, Talliton dozasi vaqtincha kamaytirilishi mumkin. Ba'zi hollarda Talliton bilan davolashni vaqtincha to'xtatish kerak.

Talliton β-adrenoreseptorlarining selektiv bo'lmagan blokatorlariga tegishli bo'lib, vazodilatatsiya xususiyatlariga ega (α1-adrenoreseptorlarining blokadasi hisobiga), antioksidant faoliyatini namoyon etadi.
Vazodilatatsiya vositasi sifatida Talliton periferik qon tomir qarshiligini kamaytiradi, shuningdek, renin-angiotenzin-aldosteron tizimini bostiradi. Antigipertenziv ta'sir tez rivojlanadi — bir martalik qabul qilinganidan keyin 2–3 soat ichida va 24 soat davom etadi. Maksimal ta'sir preparatni kuniga 3–4 hafta davomida qabul qilgandan keyin kuzatiladi.
Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin oshqozon-ichak traktida tez so'riladi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiya 1 soatdan keyin erishiladi. Qari bemorlarda karvedilolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi yoshlar bilan solishtirganda 50% yuqoriroq. Biologik mavjudligi 25% ni tashkil etadi. Jigar sirrozi holatida karvedilolning biologik mavjudligi 4 baravar oshadi, maksimal konsentratsiya esa 5 baravar oshadi. Oziq-ovqat bilan birgalikda qabul qilish preparatning biologik mavjudligiga ta'sir qilmaydi va qonidagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini oshiradi. Qon oqsillari bilan bog'lanish — 98–99%. Jigar orqali glukuronidlar hosil qilish yo'li bilan intensiv metabolizmga uchraydi. Dimetilatsiya va fenil halqasining gidroksilatsiyasi 3 ta faol metabolitlarning hosil bo'lishiga olib keladi, ular β-adrenoblokirovchi faoliyatga ega. Karvedilolning o'rtacha yarim chiqarilish davri — 6–10 soat, qon plazmasining klirensi — taxminan 590 ml/min.
Asosan safro va najas bilan chiqariladi. Gemo dializda qonidan deyarli chiqarilmaydi. 

maxsus e'tibor labiliy yoki ikkilamchi AG bilan bemorlarga; to'liq blokada o'ng oyoq His to'plami, bradikardiya mavjud bo'lsa; o'tkir miyokarditda; periferik qon aylanishining og'ir buzilishlari bilan, shuningdek α1-adrenoreseptorlar yoki α2-adrenomimetiklarni qabul qilayotgan bemorlarga qaratilishi kerak.
Og'ir darajadagi yurak yetishmovchiligi, elektrolit muvozanati buzilgan, past qon bosimi yoki qariyalar bo'lgan bemorlar birinchi yuqori doza qabul qilgandan so'ng 2 soat davomida diqqat bilan tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak, chunki qon bosimining to'satdan pasayishi, ortostatik gipotenziya va sinkop xavfi mavjud. Ushbu asoratlarning xavfini past boshlang'ich doza qo'llash va uni ovqat bilan qabul qilish orqali kamaytirish mumkin.
Agar bemorda bradikardiya (HR <55 urush/min) kuzatilsa, dori dozasi kamaytirilishi kerak.
Yurak yetishmovchiligi uchun serdiy glyukozidlar, diuretiklar va/yoki ACE inhibitörleri qabul qilayotgan shaxslarga karvedilol tayinlashda maxsus ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, boshlang'ich sistolik qon bosimi >100 mm simob ustuni bo'lgan va birga keluvchi kasalliklar — IHD, periferik qon tomirlarining zararlanishi yoki buyrak funktsiyasining buzilishi mavjud bo'lsa, siydik chiqarish tizimi funktsiyasini tez-tez tekshirish kerak, chunki davolash buyrak funktsiyasiga ta'sir qilishi mumkin. Agar buyrak funktsiyasi pasayishi kuzatilsa, Talliton dozasini kamaytirish yoki davolashni to'xtatish kerak.
Princmetall angina bilan shaxslarda selektiv bo'lmagan β-adrenoreseptor blokatorlari ko'krak og'rig'ini keltirib chiqarishi mumkin. Noto'g'ri angina va I darajadagi atrioventrikulyar blokada bo'lgan bemorlarga dori tayinlash doimiy tibbiy nazorat, monitoring va tez-tez EKGni ro'yxatga olishni talab qiladi.
Periferik arteriyalar kasalligi, diabet, qalqonsimon bezning gipofunksiyasi bo'lgan bemorlarni ehtiyotkorlik bilan, doimiy shifokor nazorati ostida davolash kerak.
Psoariyaz bilan bemorlarni Talliton bilan davolashda davolashning xavf/foyda nisbatini baholash zarur, chunki karvedilol kasallikni kuchaytirishi yoki uning simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin. Davolashni to'xtatish asta-sekin, dozani kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak, to'xtatish sindromini oldini olish uchun.
Fekromotsitoma tashxisi qo'yilgan bemorlarga davolashni α-adrenoreseptorlar uchun mos terapevtik blokada o'tkazilmaguncha boshlash tavsiya etilmaydi. Kontakt linzalari taqadigan bemorlarni karvedilol ko'z yoshini ishlab chiqarishni kamaytirishi haqida ogohlantirish kerak.
Homiladorlik va emizish davrida Talliton qo'llanilishi taqiqlangan.
Talliton bilan davolash davomida (ayniqsa davolashning boshida va dozani oshirishda) transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarish tavsiya etilmaydi.
Shuningdek, alkogol ichimliklarini iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.  

Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdagi reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.

Talliton davolashining boshida bemorlar bosh aylanishi va charchoqni his qilishlari mumkin, bu postural gipotenziya va hushdan ketish rivojlanayotganini ko'rsatishi mumkin, shuning uchun ularga avtotransportni boshqarish va potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanishlari kerak. 

 

Talliton'ni bir vaqtda quyidagi dori vositalari bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:

kathekolaminlar darajasini pasaytiruvchi vositalar bilan. Kathekolaminlar darajasini pasaytiruvchi (masalan, rezerpin, guanetidin, metildopa, guanfatsin va monoaminoksidaza inhibitori (MAO-B inhibitori tashqari) xususiyatlariga ega preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar uchun gipotenziya va / yoki og'ir bradikardiya belgilari ustidan diqqatli nazorat o'rnatish kerak; klonidin bilan, chunki karvedilol va klonidin bir-birining qon bosimini pasaytirish va yurak urish tezligini (YUT) kamaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin, birgalikda qo'llashda farqni asta-sekin amalga oshirish kerak: avval karvedilolni to'xtatish, keyin bir necha kundan so'ng klonidinni asta-sekin to'xtatish mumkin; digoksin bilan, chunki AV o'tkazuvchanligini sekinlashtiradi va qon plazmasidagi digoksin darajasini oshiradi; kaltsiy kanallari blokatorlari (verapamil va diltiazem) va antiaritmik vositalar (ayniqsa I sinf) bilan, chunki ular sezilarli gipotenziya va yurak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu preparatlarni karvedilol bilan birga qo'llash taqiqlanadi; insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan (gipotenziya ta'sirini kuchaytirish va gipoglikemiya simptomlarini yashirish orqali); nitratlar va antihipertensiv vositalar (klonidin, guanetidin, rezerpin, alfa-metildopa, guanfatsin) bilan gipotenziya ta'sirini kuchaytirish va yurak urish tezligini kamaytirish; narkoz vositalari bilan (ularning salbiy inotrop ta'siri va gipotenziya ta'siri orqali); markaziy nerv tizimiga ta'sir qiluvchi vositalar (uyqu dori vositalari, trankvilizatorlar, triikiklik antidepressantlar va etanol) - o'zaro ta'sir kuchayishi mumkinligi sababli; no steroid yallig'lanishga qarshi vositalar bilan gipotenziya ta'sirini kamaytirish orqali prostaglandinlar ishlab chiqarilishini kamaytirish; alfa va beta-simpatomimetiklar bilan (arterial gipertenziya, sezilarli reflektor bradikardiya va asistoliya rivojlanishi mumkinligi, shuningdek, karvedilolning beta-adrenoblocking ta'sirini kamaytirish); ergotamin bilan (ergotaminning qon tomirlarini toraytiruvchi ta'sirini hisobga olish kerak); ksantin hosilalari (aminofillin, teofillin) - beta-adrenoblocking ta'sirini kamaytirish sababli.

Karvedilol oksidlanish metabolizmi orqali o'tadi, uning farmakokinetikasi P450 sitoxrom ferment tizimini induktsiyalash yoki bostirishda o'zgarishi mumkin, shuning uchun quyidagi ta'sirni hisobga olish kerak:

 

 

O‘ta dozada arterial gipotenziya, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to‘xtashi rivojlanishi mumkin. Shuningdek, nafas olish qiyinlishuvi, bronxospazm, qusish, ongni buzilish va umumiy tutqanoqlar kuzatilgan.

Davolash: birinchi soatlar davomida - qusishni chaqirish va oshqozonni yuvish, keyin - intensiv terapiya bo‘limida hayotiy ko‘rsatkichlarni nazorat qilish va tuzatish.

Qo‘llab-quvvatlovchi terapiya

Atropin: 0,5-2 mg (og‘ir bradikardiyani davolash uchun).

Glukagon: avval 1-10 mg dozada, keyin esa 2-5 mg / soat tezlikda tomchilab infuziya shaklida (yurak-qon tomir tizimining funksiyasini qo‘llab-quvvatlash uchun).

Simpatomimetiklar - dobutamin, izoprenalin, orziprenalin yoki adrenalin - bemorning tana vazniga va davolash samaradorligiga qarab tayinlanadi.

Agar dozadan oshirish klinik rasmida periferik vazodilatatsiya ustun bo‘lsa, unda adrenalin yoki noradrenalinni bemorning yurak-qon tomir tizimi holatini doimiy nazorat ostida kiritish zarur.

Medikamentoz davolashga chidamli bradikardiya holatida sun'iy yurak ritmini boshqaruvchisini qo‘llash ko‘rsatilgan.

Bronxospazm paydo bo‘lganda beta-simpatomimetiklarni (aerozol yoki venaga kiritish shaklida) yoki aminofillinni kiritish ko‘rsatilgan. Umumiy tutqanoqlar paydo bo‘lganda diazepam yoki klonazepamni sekin kiritish tavsiya etiladi.

E'tibor: og‘ir dozadan oshirish holatida, shok simptomlari bilan birga, antidotlar qo‘llaniladigan qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani ancha uzoq davom ettirish kerak, chunki karvedilolning yarim chiqarilish davrining uzayishi va uning qayta taqsimlanishi kutish mumkin. Davolash davomiyligi dozadan oshirish darajasiga bog‘liq, qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani bemorning holati barqarorlashguncha davom ettirish kerak.