1 таблетка содержит:

действующее вещество: 6,25 мг или 12,5 мг, 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: таблетки 6,25 мг: хинолин желтый (E 104), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза;

таблетки 12,5 мг: желтый закат FCF (E 110), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза;

таблетки 25 мг: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза. 

эссенциальная гипертензия, ИБС, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность у взрослых в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ. 

повышенная чувствительность к ингредиентам, входящим в состав препарата; декомпенсированная сердечная недостаточность; синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная, AV-блокада II–III степени), за исключением больных с искусственным водителем ритма; брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.); артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт. ст.); кардиогенный шок; легочное сердце, легочная гипертензия; недостаточность функции печени; феохромоцитома (за исключением состояний, которые стабилизированы применением блокаторов α-адренорецепторов); БА, бронхоспастический синдром; метаболический ацидоз; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет. 

таблетки принимают внутрь, проглатывая целыми и запивая достаточным количеством жидкости.
Эссенциальная гипертензия: рекомендованная начальная доза — 12,5 мг Таллитона 1 раз в сутки на протяжении 2 дней (1 таблетка 12,5 мг утром) или 1 таблетка 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Рекомендованная поддерживающая суточная доза — 25 мг Таллитона (1 таблетка 25 мг утром или 1 таблетка 12,5 мг 2 раза в сутки — утром и вечером).
В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14-го дня лечения дозу можно повысить до максимальной — 50 мг/сут (1 таблетка 25 мг 2 раза в сутки утром и вечером). Максимальная разовая доза — 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.
Стабильная стенокардия: рекомендованная начальная доза —12,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) на протяжении 2 первых дней. Рекомендованная поддерживающая доза — 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта, но не ранее 14-го дня лечения, дозу можно повысить до максимальной — 50 мг 2 раза в сутки (по 2 таблетки 25 мг утром и вечером).
Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, во время повышения дозы проводить тщательный мониторинг. Необходимо наблюдать за состоянием больного на протяжении 2–3 ч после первого приема дозы препарата или после первого повышения дозы.
Рекомендованная начальная доза — 3,125 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 дней (1/2 таблетки 6,25 мг утром и вечером). В случае хорошей переносимости лечения пациентом дозу можно повысить до 6,25 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 6,25 мг утром и вечером). Возможно дальнейшее повышение дозы до 12,5 мг 2 раза в сутки (1 таблетка 12,5 мг утром и вечером), затем до 25 мг 2 раза в сутки (1 таблетка 25 мг утром и вечером). Целевая максимальная рекомендованная доза — 25 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 25 мг утром и вечером) для больных с массой тела до 85 кг и 50 мг 2 раза в сутки (по 2 таблетки 25 мг утром и вечером) для больных с массой тела более 85 кг.
В начале лечения состояние пациента необходимо контролировать, поскольку возможно ухудшение симптомов сердечной недостаточности. Может развиться гипотензия и слабость. При декомпенсации сердечной недостаточности повышают дозу диуретиков, кроме того, может понадобиться временное снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечение Таллитоном следует временно прекратить.

Таллитон относится к неселективным блокаторам β-адренорецепторов, обладает вазодилатирующими свойствами (за счет блокады α1-адренорецепторов), проявляет антиоксидантную активность.
Как сосудорасширяющее средство Таллитон снижает периферическое сосудистое сопротивление, а также угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и длится 24 ч. Максимальный эффект отмечают через 3–4 нед ежедневного приема препарата.
Быстро абсорбируется в ЖКТ после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. У больных пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Биодоступность составляет 25%. При циррозе печени биодоступность карведилола повышается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови — в 5 раз. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность препарата и увеличивает время достижения максимальной концентрации его в крови. Связывание с белками крови — 98–99%. Интенсивно метаболизуется в печени путем образования глюкуронидов. Диметилирование и гидрооксилирование фенильного кольца приводят к образованию 3 активных метаболитов, обладающих β-адреноблокирующей активностью. Средний период полувыведения карведилола — 6–10 ч, клиренс плазмы крови — около 590 мл/мин.
Элиминируется в основном с желчью и калом. Практически не удаляется из крови при гемодиализе. 

особое внимание следует уделять больным с лабильной или вторичной АГ; полной блокадой правой ножки пучка Гиса, при наличии брадикардии; при остром миокардите; тяжелых нарушениях периферического кровообращения, а также пациентам, которые получают блокаторы α1-адренорецепторов или α2-адреномиметики.
Больные с тяжелой степенью сердечной недостаточности, нарушенным электролитным балансом, низким уровнем АД или пожилого возраста должны находиться под тщательным медицинским наблюдением на протяжении 2 ч после приема первой повышенной дозы в связи с риском развития внезапного снижения АД, ортостатической гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при применении препарата в низкой начальной дозе и приеме его вместе с пищей.
Дозу препарата необходимо снизить, если у больного отмечают брадикардию (ЧСС <55 уд./мин).
При назначении карведилола лицам, получающим сердечные гликозиды, диуретики и/или ингибиторы АПФ по поводу сердечной недостаточности, следует соблюдать особую осторожность.
Больным с сердечной недостаточностью, начальное систолическое АД которых составляет >100 мм рт. ст., и при наличии сопутствующих заболеваний — ИБС, поражение периферических сосудов или нарушение функции почек следует чаще проверять функцию мочевыделительной системы, поскольку лечение может повлиять на функцию почек. Если отмечают снижение функции почек, то дозу Таллитона следует снизить или прекратить лечение.
У лиц со стенокардией Принцметала неселективные блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать боль в груди. Назначение препарата при нестабильной стенокардии, а также при атриовентрикулярной блокаде I степени требует постоянного врачебного наблюдения, контроля и частой регистрации ЭКГ.
Лечение пациентов с заболеванием периферических артерий, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы необходимо проводить с осторожностью, под постоянным контролем врача.
Терапия Таллитоном больных псориазом требует оценки соотношения риска/пользы лечения, потому что карведилол может усилить заболевание или спровоцировать появление его симптомов. Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу, для предотвращения синдрома отмены.
Лечение больных с диагностированной феохромоцитомой не рекомендуется начинать до проведения соответствующей терапевтической блокады α-адренорецепторов. Больных, которые носят контактные линзы, следует предупредить о том, что карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости.
В период беременности и кормления грудью применение Таллитона противопоказано.
Во время лечения Таллитоном (особенно в начале лечения и при повышении дозы) не рекомендуется управление транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Не рекомендуется также употребление алкогольных напитков. 

 

Следует с осторожностью применять Таллитона одновременно с такими лекарственными средствами:

со средствами, которые снижают уровень катехоламинов. Пациенты, которые принимают препараты с &beta -блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии; с клонидином, поскольку карведилол и клонидин могут усиливать способность друг друга снижать артериальное давление и уменьшать частоту сердечных сокращений (ЧСС) при совместном применении отличие следует осуществлять постепенно: сначала отменить карведилол, а потом, через несколько дней, можно быть постепенно прекратить прием клонидина; с дигоксином, поскольку замедляется AV-проводимость и повышаются уровни дигоксина в плазме крови; с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно I класса), поскольку они могут провоцировать выраженную гипотензию и сердечную недостаточность. Введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами (через усиление гипотензивного действия и маскировки симптомов гипогликемии); с нитратами и антигипертензивные средства (клонидин, гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин) усиления гипотензивного действия и уменьшения частоты сердечных сокращений; со средствами для наркоза (через их отрицательное инотропное действие и гипотензивное действие); со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) - из-за возможности взаимного усиления эффектов; с нестероидными противовоспалительными средствами через уменьшение гипотензивного действия вследствие снижения выработки простагландинов); с альфа- и бета-симпатомиметиками (за возможного развития артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета-адреноблокирующими действия карведилола; с эрготамином (необходимо учитывать сосудосуживающий эффект эрготамина); с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения бета-адреноблокирующими действия.

Поскольку карведилол подвергается окислительном метаболизма, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать влияние:

 

 

В случае передозировки может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также наблюдались затруднения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

Лечение: в течение первых часов - вызвать рвоту и промыть желудок, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.

Поддерживающая терапия

Атропин: 0,5-2 мг (для лечения тяжелой брадикардии).

Глюкагон: сначала в дозе 1-10 мг, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2-5 мг / ч (для поддержания функции сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики - добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин - назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.

Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда необходимо ввести адреналин или норадреналин под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы пациента.

В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца.

При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или введение аминофиллина. При генерализованных судорогах рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Внимание: в случае тяжелой передозировки, которое сопровождается симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов нужно продолжать достаточно долго, поскольку можно ожидать увеличения периода полувыведения карведилола и его перераспределения. Продолжительность лечения зависит от степени передозировки поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.