-
Tarkibi
1 tabletkada
Faol modda: sumatriptan suktsinat (sumatriptanga ekvivalent) 70 (50) mg yoki 140 (100) mg.
Yordamchi moddalari
50 mg tabletkalar uchun: mikrokristallik tsellyuloza, laktosa monogidrat, kroskarmelloza natriy, magniy stearat, talk, kremniy dioksid kolloid.
Qobiq: gipromelloza, makrogol 6000, talk, titana dioksid (E171), trietiltsitrat, koshinil qizil (E124).
100 mg tabletkalar uchun: mikrokristallik tsellyuloza, laktosa monogidrat, kroskarmelloza natriy, magniy stearat, talk, kremniy dioksid kolloid.
Qobiq: gipromelloza, makrogol 6000, talk, titana dioksid (E171), trietiltsitrat.
-
Qo'llanilishi
Aura bilan yoki aurasiz migren xurujlarini to‘xtatish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning har qanday komponentiga gipersensitivlik;
laktaza yetishmovchiligi, laktazani o‘zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;
gemiplegik, bazilyar va oftalmoplegik migren shakllari;
yurak ishemik kasalligi (YIK) (shu jumladan miokard infarkti, postinfarkt kardioskleroz, Printzmetal stenokardiyasi), shuningdek YIK mavjudligini taxmin qilishga imkon beruvchi simptomlar mavjudligi;
periferik tomirlarning okklyuzion kasalliklari;
insult yoki tranzitor ishemik ataka (shu jumladan anamnezda);
II-III darajali arterial gipertenziya;
nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya;
ergotamin yoki uning hosilalari (shu jumladan metizergid) bilan bir vaqtda qabul qilish;
boshqa triptanlar/5-NT1 retseptor agonistlari bilan bir vaqtda qabul qilish;
monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari fonida yoki ularni bekor qilgandan keyin 2 haftadan oldin qo‘llash;
jigar va/yoki buyrak funksiyasining yaqqol buzilishi;
18 yoshgacha va 65 yoshdan katta yosh (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan);
homiladorlik;
laktatsiya davri.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, ovqat paytida yoki och qoringa, preparatni butun holda suv bilan popib yuborish kerak. Tavsiya etiladigan doza 50 mg. Ba'zi bemorlarga yuqoriroq doza – 100 mg kerak bo'lishi mumkin. Agar migren simptomlari birinchi dozani qabul qilgandan so'ng yo'qolmasa yoki kamaymasa, aynan shu xurujni to'xtatish uchun preparatni qayta qabul qilish tavsiya etilmaydi. Bunday holda davolash paratsetamol, asetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar yordamida amalga oshirilishi mumkin. Biroq, preparat keyingi migren xurujlarini to'xtatish uchun qo'llanilishi mumkin.
Agar bemor birinchi dozadan so'ng yaxshilanish sezsa, lekin simptomlar qaytalanib qolsa, 24 soat ichida ikkinchi doza qabul qilinishi mumkin, agar dozalar orasidagi interval kamida 2 soat bo'lsa. Sumatriptanning maksimal sutkalik dozasi 300 mg dan oshmasligi kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Tavsiya etiladigan doza - 50 mg.
Bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha)
Sumatriptan bolalar va o'smirlar uchun xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar yetarli emasligi sababli qo'llash tavsiya etilmaydi.
Qariyalar (65 yoshdan katta)
65 yoshdan katta bemorlarda sumatriptan qo'llash tajribasi cheklangan. Preparatning farmakokinetikasi yoshroq bemorlarnikidan sezilarli farq qilmaydi, biroq qo'shimcha klinik ma'lumotlar olinmaguncha, 65 yoshdan katta bemorlarda sumatriptan qo'llash tavsiya etilmaydi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nerv tizimidan: tez-tez – bosh aylanishi, uyquchanlik, sezgi buzilishlari, parasteziya va gipesteziyani o'z ichiga olgan; chastota noma'lum – tutqanoq tutish (ba'zi hollarda bu tutqanoq tarixiga ega bo'lgan bemorlarda yoki tutqanoq paydo bo'lishiga moyil holatlarda kuzatilgan; ba'zi bemorlarda moyil omillar aniqlanmagan), tremor, distoniya, nistagmus, skotoma; xavotir.
Ko'z organidan: chastota noma'lum – diplopiya, ko'z oldida chaqnash, ko'rish o'tkirligining pasayishi, qisman o'tkinchi yoki doimiy ko'rish yo'qotilishi. Biroq, ko'rish buzilishlari migren tutqanoqining o'zi bilan bog'liq bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Yurak-qon tomir tizimidan: tez-tez – arterial bosimning o'tkinchi oshishi (sumatriptan qabul qilinganidan keyin tezda kuzatiladi), «to'lqinlar»; chastota noma'lum – bradikardiya, takikardiya, arterial bosimning pasayishi, yurak ritmining buzilishi, ishemik turdagi EKG o'tkinchi o'zgarishlari, miokard infarkti, koronar arteriyalarning spazmi, stenokardiya, Reyno sindromi; yurak urishini his qilish.
Ovqat hazm qilish tizimidan: tez-tez – qayt qilish, qusish; juda kam – disfagiya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik his qilish; chastota noma'lum – ishemik kolit, diareya.
Harakat apparatidan: tez-tez – og'irlik hissi (odatda o'tkinchi, kuchli bo'lishi mumkin va tananing har qanday qismida, shu jumladan ko'krak qafasida va tomoqda paydo bo'lishi mumkin), mialgiya; kamdan-kam – bo'g'imlarda og'riq; chastota noma'lum – bosh mushaklarining qattiqligi, artalgiya.
Nafas olish tizimi va ko'krak organlaridan: tez-tez – nafas qisishi; shilliq qavatining yengil, o'tkinchi irritatsiyasi yoki burun bo'shlig'i yoki tomoqda kuyish hissi, burun qonash.
Laboratoriya ko'rsatkichlari: juda kam – «jigar» transaminazlarining faoliyatida kichik o'zgarishlar.
Allergik reaksiyalar: juda kam – gipersensitivlik reaksiyalari teri ko'rinishlaridan (toshma, qichish, erytema) anafilaksiya holatlarigacha farqlanadi.
Teri va teri osti to'qimalaridan: chastota noma'lum – gipergidroz.
Boshqalar: tez-tez – issiqlik yoki sovuq his qilish, og'riq, siqilish yoki og'irlik hissi (o'tkinchi bo'lib, tananing har qanday qismida, shu jumladan ko'krak qafasida va tomoqda paydo bo'lishi mumkin), zaiflik hissi, charchoq hissi, odatda zaif yoki o'rtacha ifodalanadi va shuningdek o'tkinchi xarakterga ega. O'tkinchi kuchli og'riqlar va ko'krakda siqilish paydo bo'lishi mumkin, bu bo'yin sohasiga tarqaladi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng sumatriptan tez so'riladi, plazmadagi maksimal kontsentratsiyaning (Cmax) 70% 45 daqiqada erishiladi. 100 mg qabul qilingandan so'ng plazmadagi Cmax o'rtacha 54 ng/ml ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 14% ni tashkil qiladi, bu intensiv presistem metabolizm va to'liq bo'lmagan so'rilish bilan bog'liq. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi kam va 14-21% ni tashkil qiladi. Sumatriptan monoaminooksidaza (MAO) A turi ishtirokida metabolizatsiyalanadi. Asosiy metaboliti − sumatriptanning indoluksus analogi, asosan buyraklar orqali, erkin kislota va glyukuron kislotasi bilan kon'yugat shaklida chiqariladi. Ushbu metabolit 5NT1- va 5NT2-serotonin retseptorlariga nisbatan faollikka ega emas. Migren xurujlari, ko'rinishidan, og'iz orqali qabul qilingan sumatriptanning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakodinamikasi
Sumatriptan − qon tomirlarining 5-gidroksitriptamin-1-retseptorlarining (5HT1D) aniq selektiv agonisti, boshqa 5NT-serotonin retseptorlarining (5NT2-5NT7) boshqa subtiplariga ta'sir qilmaydi. 5NT1D retseptorlari asosan bosh miya qon tomirlarida joylashgan bo'lib, ularning stimulyatsiyasi ushbu tomirlarning torayishiga olib keladi. Uch shoxli nerv sezgirligini pasaytiradi. Ushbu ikki ta'sir sumatriptanning antimigrenoz ta'sirining asosida yotishi mumkin. Klinik ta'sir odatda preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng 30 daqiqada kuzatiladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sumatriptan va propranolol, flunarizin, pizotifen va etil spirti bilan o‘zaro ta’siri qayd etilmagan.
Ergotamin yoki boshqa triptanlar/5-HT1 retseptor agonistlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda uzoq davom etuvchi tomir spazmi kuzatilgan. Sumatriptanni ergotamin yoki boshqa triptanlar/5-HT1 retseptor agonistlari saqlovchi preparatlarni qabul qilgandan keyin kamida 24 soatdan so‘ng buyurish mumkin, aksincha, ergotamin saqlovchi preparatlarni sumatriptan qabul qilingandan keyin kamida 6 soatdan so‘ng, triptanlar/5-HT1 retseptor agonistlarini esa sumatriptan qabul qilingandan keyin kamida 24 soatdan so‘ng buyurish mumkin.
Sumatriptan va MAO ingibitorlari o‘rtasida o‘zaro ta’sir bo‘lishi mumkin, ularni birga qo‘llash mumkin emas.
Postmarketing kuzatuvlari natijasida juda kam hollarda selektiv serotonin qayta qabul qilinishining ingibitorlari (SIOZS) va sumatriptan birga qo‘llanganda serotonin sindromi (shu jumladan, psixika buzilishlari, vegetativ labillik va nerv-mushak buzilishlari) rivojlanishi haqida xabarlar olingan. Shuningdek, triptanlar selektiv serotonin va noradrenalin qayta qabul qilinishining ingibitorlari (SIOZSN) bilan birga buyurilganda serotonin sindromi rivojlanishi haqida ham xabar berilgan.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Sumatriptanni faqat migren tashxisi shubhasiz bo‘lsa, buyurish kerak, bunda uni migren xuruji boshlanganidan keyin imkon qadar ertaroq qo‘llash lozim, garchi u xurujning har qanday bosqichida bir xil samarali bo‘lsa ham. Preparatni profilaktik maqsadlarda ishlatib bo‘lmaydi.
Sumatriptanni I darajali nazorat qilinadigan arterial gipertenziyada ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak, chunki ayrim hollarda qabul qilish fonida arterial bosim va periferik tomirlar qarshiligining o‘tkinchi oshishi kuzatilgan; preparatning so‘rilishi, metabolizmi yoki chiqarilishi o‘zgarishi mumkin bo‘lgan kasalliklarda (masalan, buyrak yoki jigar funksiyasi buzilishi). Postmarketing kuzatuvlari natijasida juda kamdan-kam hollarda selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (SIOZS) va sumatriptan birga qo‘llanganda serotonin sindromi (shu jumladan, psixika buzilishlari, vegetativ labillik va nerv-mushak buzilishlari) rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Shuningdek, triptanlar selektiv serotonin va noradrenalin qayta qabul qilish ingibitorlari (SIOZSN) bilan birga buyurilganda serotonin sindromi rivojlanishi haqida xabarlar bor. SIOZS/SIOZSN guruhiga kiruvchi preparatlar bilan birga buyurilganda bemor holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Sumatriptanni epilepsiya va anamnezda tutqanoq tayyorgarligi chegarasining pasayishi bilan kechuvchi boshqa xavf omillari mavjud bo‘lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak, chunki bunday bemorlarda sumatriptan qabul qilish fonida tutqanoqlar rivojlanishi mumkin. Boshqa triptanlar/5NT1 retseptor agonistlari bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Sulfanilamidga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda sumatriptan qo‘llash allergik reaksiyalar, teri ko‘rinishlaridan anafilaksiyagacha bo‘lgan turli darajadagi reaksiyalarni chaqirishi mumkin. O‘zaro sezuvchanlik haqidagi ma’lumotlar cheklangan, biroq bunday bemorlarga sumatriptan buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Boshqa antimigren vositalari kabi, ilgari tashxislanmagan migreni bo‘lgan yoki atipik migreni bo‘lgan bemorlarga sumatriptan buyurilganda boshqa potentsial jiddiy nevrologik holatlarni istisno qilish zarur. Migreni bo‘lgan bemorlarda ayrim serebrovaskulyar asoratlar (insult yoki o‘tkinchi ishemik xuruj) rivojlanish xavfi yuqoriligi qayd etilgan.
Sumatriptanni yurak-qon tomir kasalliklari xavf guruhiga kiruvchi bemorlarga yurak-qon tomir patologiyasini istisno qilish uchun oldindan tekshiruv o‘tkazmasdan buyurib bo‘lmaydi. Bunday bemorlarga postmenopauza davridagi ayollar, 40 yoshdan oshgan erkaklar, IYB rivojlanish xavf omillari bo‘lgan bemorlar, shuningdek, chekuvchilar va nikotin o‘rnini bosuvchi terapiya oluvchilar kiradi. O‘tkazilgan tekshiruv ba’zan ayrim bemorlarda yurak kasalligini aniqlashga imkon bermasligi mumkin, juda kam hollarda ularda yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanadi.
Sumatriptan qabul qilingandan so‘ng ko‘krak sohasida o‘tkinchi kuchli og‘riq va bosilish, bo‘yin sohasiga tarqalishi mumkin. Agar bu simptomlar IYB namoyon bo‘lishi deb taxmin qilinsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va tegishli diagnostik tekshiruv o‘tkazish kerak.
Migren xurujlarini bartaraf etish uchun mo‘ljallangan dori vositalaridan haddan tashqari foydalanish sezgir bemorlarda bosh og‘rig‘ining kuchayishi bilan bog‘liq (dori vositalaridan haddan tashqari foydalanish bilan bog‘liq bosh og‘rig‘i). Agar dori vositalaridan haddan tashqari foydalanish bilan bog‘liq bosh og‘rig‘i rivojlansa yoki shubha qilinsa, shifokorga murojaat qilish zarur. Bunda preparatni bekor qilish imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak.
Nojo‘ya ta’sirlar triptanlar va tarkibida zveroboy (Hypericum perforatum) bo‘lgan o‘simlik preparatlari qo‘llanganda ko‘proq uchrashi mumkin.
Sumatriptanning tavsiya etilgan dozasini oshirib bo‘lmaydi.
Avtotransport boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Migreni bo‘lgan bemorlarda, kasallikning o‘zi yoki sumatriptan qabul qilinishi bilan bog‘liq ravishda, uyquchanlik paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun ular avtomobil boshqarishda va harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlashda ayniqsa ehtiyotkor bo‘lishlari kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: Sumatriptanni og'iz orqali 400 mg dan ortiq dozalarda qabul qilish yuqorida sanab o'tilganlardan tashqari hech qanday nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmagan.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida bemorlarni kamida 10 soat davomida kuzatish va zarurat tug'ilganda simptomatik terapiya o'tkazish kerak. Gemodializ yoki peritoneal dializning sumatriptan plazmadagi konsentratsiyasiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q.