Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.

Стрептоцид – антибактериальное средство широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия стрептоцида связан с антагонизмом ПАБК (парааминобензойная кислота), с которой он имеет химическое сходство. Стрептоцид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК вдигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Стрептоцид – сульфаниламидный препарат короткого действия. 

 При одновременном применении
с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами средствами, антагонистами витамина К усиливается действие этих препаратов;

с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллины, цефалоспорины) - снижается эффективность сульфаниламидов;

с бактерицидными антибиотиками, оральными контрацептивами – снижается действие этих препаратов;

ПАСК и барбитуратами- усиливается активность сульфаниламидов;

с эритромицином, линкомицином, тетрациклином – взаимно усиливается

антибактериальная активность, расширяется спектр действия;

рифампицин, стрептомицин, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) – антибактериальное действие препаратов не меняется;

с кислотой налидиксовой (невиграмон) – иногда наблюдается антагонизм;

с хлорамфеникололм, нитрофуранами – снижается суммарный эффект;

с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин) – инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов.

Стрептоцид может усиливать эффект и/или метотрексата вследствие вытеснения его их связи с белками и/или ослабления его метаболизма.

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими угнетение костного мозга, гемолиз, гепатотоксическое действие, риск развития токсических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с уротропином вследствие повышения риска развития кристаллурии при кислой реакции мочи.

Фенилбутазон (бутадион), салицилаты и индометацин могут вытеснять сульфаниламиды из связи с белками плазмы крови, тем самым повышая их концентрацию в крови. При применении с парааминосалициловой кислотой и барбитурами усиливается активность сульфаниламидов; с левомицетином – увеличивается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов.

Во время применения препарата нежелательно принимать такие препараты как дигитоксин, изопреналин, кислоту хлористоводородную, кофеин, фенилэфрин, фенобарбитал, адреналина гидрохлорид, неодикумарин, дифенин. 

 

Возможно усиление проявлений побочных реакций.

При передозировке возможно возникновение анорексии (отсутствие аппетита), тошноты, рвоты, колоновидной боли, головных болей, сонливости, головокружения, обморока. При длительном применении возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, цианоз, тахикардия, парестезия, диарея, холестаз, почечная недостаточность с анурией, токсический гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. До оказания медицинской помощи желудок промывать 2 % раствором натрия гидрокарбоната и принять суспензию угля активированного или других энтеросорбентов. Показано употребление большого количества жидкости, форсированный диурез, гемодиализ. 

 

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

При продолжительном лечении препаратом необходимо периодически проводить анализ крови (биохимический и общий анализ крови). Назначение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение применения препарата может способствовать повышению стойкости микроорганизмов к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к его эрадикации и, как следствие, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит. Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и нарушением функции почек.

Стрептоцид следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой с заболеваниями системы крови.

С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе стрептоцид, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови.

Высокие дозы сульфаниламидов оказывают гипогликемическое действие.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам от 65 лет в связи с повышенным риском возникновения тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозировки, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать прием препарата. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Дети

Препарат применяют для детей от 3-х лет.

Беременность и период лактации

Применение стрептоцида в период беременности противопоказано.

Сульфаниламиды выделяются с грудным молоком в незначительном количестве, поэтому кормление грудью при приеме препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет информации о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат следует воздержаться от управления автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку при лечении сульфаниламидами возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы. 

 5 лет. 

 Хранить при температуре не выше 25 °С.