Biguanidlar guruhidan gipoglikemik preparat. Qon shakarining bazal va postprandial konsentratsiyasini kamaytiradi. Insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va shuning uchun gipoglikemiyaga olib kelmaydi. Metforminning ta'siri, ehtimol, quyidagi mexanizmlarga asoslanadi:

Metformin o'zining glykogen sintazasiga ta'siri orqali ichki hujayra glykogen sintezini rag'batlantiradi. Hozirgi kunga qadar ma'lum bo'lgan barcha membranali glyukoza transport proteinlarining transport qobiliyatini oshiradi.

Qon shakarining darajasiga ta'siridan qat'i nazar, lipid almashinuvi ustida ijobiy ta'sir ko'rsatadi, umumiy xolesterin, past zichlikdagi xolesterin va triglitseridlarni kamaytiradi.

Laktoatsidoz - juda kam uchraydigan jiddiy patologik holat, qon ichida sut kislotasining to'planishi bilan bog'liq bo'lib, buning sababi metforminning to'planishi bo'lishi mumkin. Metformin qabul qilgan bemorlarda laktoatsidoz rivojlanishining tasvirlangan holatlari asosan jiddiy buyrak yetishmovchiligi bo'lgan diabetli bemorlarda kuzatilgan. Laktoatsidozning oldini olish barcha qo'shimcha xavf omillarini aniqlashni talab qiladi, masalan, dekompensatsiyalangan diabet, ketoz, uzoq muddatli ochlik, ortiqcha alkogol iste'moli, jigar yetishmovchiligi va gipoksiya bilan bog'liq har qanday holat. Laktoatsidoz rivojlanishidan shubhalanganda, preparatni darhol to'xtatish va shoshilinch kasalxonaga yotqizish tavsiya etiladi. Metformin buyraklar orqali chiqarilgani sababli, davolashni boshlashdan oldin va keyin muntazam ravishda qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasini aniqlash kerak. Buyrak funksiyasining buzilishi xavfi paydo bo'lgan hollarda, masalan, antihipertensiv preparatlar, diuretiklar yoki NPLVlar bilan davolashni boshlaganda, alohida ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Preparatni 48 soat oldin va 48 soat keyin yodli kontrast moddalarini venaga kiritish bilan rentgenologik tekshiruv o'tkazishdan oldin boshqa gipoglikemik preparatlar (masalan, insulin) bilan davolashga vaqtincha almashtirish kerak. Preparatni umumiy narkoz ostida rejalashtirilgan jarrohlik operatsiyasidan 48 soat oldin to'xtatish kerak, orqa yoki epidural anesteziya bilan. Davolashni og'zaki ovqatlanish qayta tiklangandan so'ng yoki jarrohlik aralashuvidan keyin 48 soatdan oldin davom ettirish kerak, agar normal buyrak funksiyasi tasdiqlangan bo'lsa. Preparat dietani va har kuni jismoniy mashqlarni o'rnini bosmaydi - bu turdagi davolashni shifokor tavsiyalariga muvofiq birlashtirish kerak. Preparat bilan davolanish davomida barcha bemorlar kun davomida uglevodlarni bir xil iste'mol qilish bilan dietik ovqatlanishga rioya qilishlari kerak. Ortiqcha vaznli bemorlar past kaloriya dietasiga rioya qilishlari kerak. Diabetli bemorlar uchun standart laboratoriya tadqiqotlarini muntazam ravishda o'tkazish kerak. Preparat bilan monoterapiya gipoglikemiyaga olib kelmaydi, ammo insulin yoki sulfonilurea hosilalari bilan birgalikda qo'llanilganda ehtiyotkorlik ko'rsatish tavsiya etiladi. Pediatriyada qo'llash 10 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llashdan oldin 2-tur diabet tashxisini tasdiqlash kerak. Metforminning bolalarning o'sishi va rivojlanishiga, shuningdek, jinsiy yetilishiga ta'siri bo'yicha bir yillik nazorat qilingan klinik tadqiqotlar davomida hech qanday o'zgarishlar kuzatilmagan, bu ko'rsatkichlar bo'yicha uzoq muddatli qo'llashda ma'lumotlar yo'q. Shu sababli, metformin qabul qilayotgan bolalarda, ayniqsa, prepubertal davrda (10-12 yosh) tegishli parametrlarni diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Preparatni qo'llash gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, shuning uchun transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishga ta'sir qilmaydi. Metforminni boshqa gipoglikemik preparatlar (sulfonilurea hosilalari, insulin, repaglinid) bilan birgalikda qo'llashda gipoglikemik holatlar rivojlanishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor tezlikni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak.

 

Bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Etanol.

Oqilona alkogol intoksikatsiyasida laktoatsidoz xavfi oshadi, ayniqsa ochlik, yetarli ovqatlanmaslik yoki jigar yetishmovchiligi holatlarida.

Alkogol iste'mol qilish va etanolni o‘z ichiga olgan dori vositalaridan foydalanishdan qochish kerak.

Yod o‘z ichiga olgan kontrast moddalar.

Metforminni qo‘llashni protsedura vaqtida yoki uni o‘tkazishdan oldin to‘xtatish va protsedura tugagandan keyin 48 soatdan oldin tiklash kerak, agar buyrak funksiyasi nazorat qilingan bo‘lsa va buyrak funksiyasi barqarorligi aniqlangan bo‘lsa (qarang: "Qo‘llash usuli va dozalar", "Qo‘llash xususiyatlari").

Yod o‘z ichiga olgan intravenoz rentgen kontrast moddalar buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin va natijada metforminning to‘planishi va laktoatsidoz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Bir vaqtda qo‘llash, maxsus ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Bazı dori vositalari buyrak funksiyasiga salbiy ta'sir ko‘rsatishi mumkin, bu esa laktoatsidoz rivojlanish xavfini oshiradi, masalan: no steroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NSYQV), selektiv tsiklooksigenaza (TsOG-2) inhibitorlari, angiotenzin-konvertatsiya qiluvchi ferment (AKF) inhibitorlari, loop diuretik antagonisti. Bunday dori vositalari bilan metforminni birgalikda davolash jarayonida buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish zarur.

Giperglikemiya keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dori vositalari (masalan, glukokortikoidlar (sistemali va mahalliy qo‘llash) va simpatomimetiklar). Qon shakarini nazorat qilishni tez-tez o‘tkazish zarurati paydo bo‘lishi mumkin, ayniqsa davolashning boshida. Zarurat tug‘ilganda, diabetga qarshi dori vositasining dozasi ushbu dori vositalarini qo‘llash davrida va ularni bekor qilgandan keyin tuzatilishi kerak.

Organik kationlar transporterlari (OCT)

Metformin ikkita transporter OCT1 va OCT2 ning substrati hisoblanadi.

Metforminni birgalikda qo‘llash:

OCT1 inhibitori (masalan, verapamil) bilan metforminning samaradorligini pasaytirishi mumkin;

OCT1 induktori (masalan, rifampitsin) metforminning oshqozon-ichak so‘rilishini va samaradorligini oshirishi mumkin;

OCT2 inhibitori (masalan, tsimetidin, dolutegravir, ranolazin, trimetoprim, vandetanib, izovukonazol) metforminning buyrak orqali chiqarilishini pasaytirishi va natijada qon plazmasidagi metforminning konsentratsiyasini oshirishi mumkin;

OCT1 va OCT2 ning ikkita inhibitori (masalan, krizotinib, olaparib) metforminning samaradorligiga va buyrak orqali chiqarilishiga ta'sir qilishi mumkin.

Shuning uchun, bu dori vositalarini metformin bilan birgalikda qo‘llashda, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlikni ko‘rsatish tavsiya etiladi, chunki qon plazmasidagi metforminning konsentratsiyasi oshishi mumkin. Metforminning dozasi tuzatish zarurati ko‘rib chiqilishi kerak, chunki inhibitori/induktori OCT metforminning samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin. 

 Metformin gidrokloridini 85 g gacha bo'lgan dozalarida gipoglikemiya kuzatilmagan, lekin laktat acidozi rivojlangan, bu ham metformin gidrokloridining ortiqcha dozalashidan yoki qo'shimcha xavf omillaridan kelib chiqishi mumkin. Laktat acidozi bo'lgan bemorlar shoshilinch tibbiy yordamga muhtojdirlar. Laktat va metforminni chiqarish uchun eng samarali vosita gemodializdir.